藥物在體內(nèi)的過程和藥代-展示頁
2025-06-04 18:21本頁面
【正文】 arrier)和胎盤屏障 (placental barrier)。 二、藥物的體內(nèi)過程 （一）吸收 (absorption) 影響藥物吸收的因素： 1. 理化性質(zhì)； 2. 給藥途徑； 3. 首關(guān)（過）效應(yīng) (firstpass effect)； 4. 其它。主動轉(zhuǎn)運需要能量，有飽和性和限速現(xiàn)象，可被競爭性抑制。 ? 弱鹼性藥物在鹼性環(huán)境中，解離度小，非解離型多，易由鹼側(cè)跨膜進入酸側(cè)，平衡時酸側(cè)藥物濃度大于鹼側(cè)。 被動跨膜轉(zhuǎn)運的規(guī)律 ? 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中，解離度小，非解離型多，易由酸側(cè)跨膜進入堿側(cè)。 ? 解離型藥物 — 極性大，脂溶性小，難跨膜轉(zhuǎn)運。解離度的影響最大。被動轉(zhuǎn)運不消耗能量，不需載體，無飽和性（限速），無競爭性抑制。 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 （一）被動轉(zhuǎn)運 (passive transport)：又稱下山 (down hill)轉(zhuǎn)運，其特點為：藥物通過脂質(zhì)或孔道從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)擴散、滲透，其轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)藥物的濃度差成正比，濃度差越大，越容易擴散。藥物在體內(nèi)的過程和藥代動力學(xué) Pharmacokiics 藥物在體內(nèi)的過程和藥代動力學(xué) ? 藥物在體內(nèi)的過程：是機體對藥物處置(disposition)的過程，可概括為吸收、分布、排泄（轉(zhuǎn)運）和代謝（轉(zhuǎn)化）。 ? 藥動學(xué)主要研究血藥濃度隨時間變化的規(guī)律，即研究藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運和轉(zhuǎn)化的速度，并以數(shù)學(xué)公式和圖解表示之。當(dāng)膜兩側(cè)濃度達平衡時，擴散即停止。 影響被動轉(zhuǎn)運的因素 ? 藥物的理化性質(zhì)如脂溶性、極性和解離度均可影響被動轉(zhuǎn)運。藥物多為弱酸性或弱堿性，其水溶液僅能部分解離。 ? 非解離型藥物 — 極性小，脂溶性大，易跨膜轉(zhuǎn)運。擴散達平衡時，鹼側(cè)的藥物濃度大于酸側(cè)。 被動跨膜轉(zhuǎn)運的規(guī)律（圖示） pH pH pH 胃液（ 酸化尿 ） 腸液（ 堿化尿 ） 弱酸 性藥 吸收多 （ 重吸收多，排泄少 ） 弱堿性藥 吸收少 （ 重吸收少，排泄多 ） 弱堿性藥 吸收多
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