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藥物在體內(nèi)的過程和藥代-資料下載頁

2025-05-26 18:21本頁面
  

【正文】 最大消除能力所致。其特點(diǎn)如下: 1)某些藥物劑量過大,機(jī)體對其消除能力有限,體內(nèi)藥物濃度以最大速率衰減。其時(shí)量曲線以普通坐標(biāo)表示時(shí)為直線,當(dāng)改為對數(shù)坐標(biāo)時(shí)為內(nèi)凹曲線; 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 2)血漿藥物的 t1/2非恒定數(shù)值,并隨血漿藥物濃度高低而變化,當(dāng)血藥濃度降至最大消除能力以下時(shí) ,則轉(zhuǎn)變?yōu)橐患?jí)動(dòng)力學(xué)消除。一些按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物在濃度高時(shí),也可轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵?jí)動(dòng)力學(xué)消除; 3)增大劑量(多次用藥)可超比例升高血藥濃度, 理論上無穩(wěn)態(tài)血藥濃度,消除時(shí)間顯著延長,易致蓄積中毒。 3. 半衰期 (halflife time,t1/2):血漿藥物濃度降低一半所需時(shí)間,也是表達(dá)藥物消除速度的參數(shù)。 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 ? ( 六)多次給藥的時(shí)量曲線 ? 按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物,在以恒速恒量給藥后,經(jīng)過 4~6個(gè)半衰期,血藥濃度達(dá)到一個(gè)穩(wěn)定水平,即穩(wěn)態(tài)血藥濃度 (steady state concentration, Css),又稱坪值。由以下公式可見 Css與 R及 t1/2成正比。 R Vd R t1/2 Vd Css 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 15 10 5 血藥濃度 A ivd 200umol/d B iv 100 umol,bid Days C iv 200umol, qd (umol) t1/2=17h 0 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 ? 分次給藥時(shí) Css有波動(dòng),有峰值 (Cssmax)和谷值 Cssmin,其均值為 Css。 Cssmax與Cssmin之比與給藥間隔 (t)有關(guān)。 ? 給藥間隔不變,增加藥物劑量,其血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)的時(shí)間不變,但其濃度增高。 ? 負(fù)荷劑量 (loading dose)即首次劑量加倍:口服給藥間隔與其 t1/2接近時(shí),其負(fù)荷劑量為常規(guī)劑量的一倍。
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