藥物在體內(nèi)的過程和藥代-資料下載頁
2025-05-26 18:21本頁面
【正文】 最大消除能力所致。其特點如下： 1）某些藥物劑量過大，機(jī)體對其消除能力有限，體內(nèi)藥物濃度以最大速率衰減。其時量曲線以普通坐標(biāo)表示時為直線，當(dāng)改為對數(shù)坐標(biāo)時為內(nèi)凹曲線； 藥動學(xué)的基本概念 2）血漿藥物的 t1/2非恒定數(shù)值，并隨血漿藥物濃度高低而變化，當(dāng)血藥濃度降至最大消除能力以下時 ,則轉(zhuǎn)變?yōu)橐患墑恿W(xué)消除。一些按一級動力學(xué)消除的藥物在濃度高時，也可轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵墑恿W(xué)消除； 3）增大劑量（多次用藥）可超比例升高血藥濃度， 理論上無穩(wěn)態(tài)血藥濃度，消除時間顯著延長，易致蓄積中毒。 3. 半衰期 (halflife time,t1/2)：血漿藥物濃度降低一半所需時間，也是表達(dá)藥物消除速度的參數(shù)。 藥動學(xué)的基本概念 ? （ 六）多次給藥的時量曲線 ? 按一級動力學(xué)消除的藥物，在以恒速恒量給藥后，經(jīng)過 4~6個半衰期，血藥濃度達(dá)到一個穩(wěn)定水平，即穩(wěn)態(tài)血藥濃度 (steady state concentration, Css),又稱坪值。由以下公式可見 Css與 R及 t1/2成正比。 R Vd R t1/2 Vd Css 藥動學(xué)的基本概念 15 10 5 血藥濃度 A ivd 200umol/d B iv 100 umol,bid Days C iv 200umol, qd (umol) t1/2=17h 0 藥動學(xué)的基本概念 ? 分次給藥時 Css有波動，有峰值 (Cssmax)和谷值 Cssmin，其均值為 Css。 Cssmax與Cssmin之比與給藥間隔 (t)有關(guān)。 ? 給藥間隔不變，增加藥物劑量，其血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)的時間不變，但其濃度增高。 ? 負(fù)荷劑量 (loading dose)即首次劑量加倍：口服給藥間隔與其 t1/2接近時，其負(fù)荷劑量為常規(guī)劑量的一倍。
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