利尿藥和口服降血糖藥物-資料下載頁
2025-05-26 03:50本頁面
【正文】 NaOH和氨水中，有機(jī)堿和正丁胺 ? 磺酰基的吸電子效應(yīng) ? 思考： ? pKa (HA)= , ？ 固體穩(wěn)定 ? 固體室溫貯存 5年，未見顯著降解 ? 加熱至 230℃ 2hr，僅見顏色略變黃色 –其它物理性質(zhì)未有顯著變化 ? 對日光穩(wěn)定 –但不能在強(qiáng)光下曝曬 作用 和 用途 ? 抑制 Na+和 Cl的重吸收 ? –有輕微的抑制 K+和 HCO3的重吸收作用 ? 治療 ? –心因性水腫 ? –因肝、腎疾病引起的水腫 ? –高血壓 不良反應(yīng) ? 長期使用可發(fā)生缺鉀 ? 過敏反應(yīng)、胃刺激、惡心、電解質(zhì)失衡 –如低血鉀、低氯堿中毒 ? 噻二唑類藥物具有交叉過敏反應(yīng) Hydrochlorothiazide 構(gòu)效關(guān)系 類似藥物 ? 喹唑啉酮衍生物 ? –酮基置換苯并噻二唑的砜基 ? 有利尿作用，副作用也相同 ? –結(jié)構(gòu)與苯并噻二唑利尿藥極相似 三、髓袢升支利尿藥 ? 強(qiáng)效利尿藥 呋噻米 ? Furosemide ? 速尿，利尿磺胺，呋喃丙胺酸 ? 5（ Aminosulfonyl） 4chloro2[（ 2furanylmethyl） amino] benzoic acid 理化性質(zhì) ? 具有酸性， pKa ? Furosemide的酸性比噻嗪類強(qiáng) –羧基和磺酰氨基 鑒別反應(yīng) ? Furosemide鈉鹽水溶液，加硫酸銅試液生成綠色銅鹽沉淀 ? 可水解后，重氮化偶合 作用機(jī)理 ? 作用在腎臟髓質(zhì)升支部位 ? 很強(qiáng)的抑制重吸收的作用 ? –也影響近曲小管和遠(yuǎn)曲小管 ? 起效快 ? 但作用時間短 體內(nèi)代謝 ? Furosemide大多以原形排泄 ? 僅有少量的代謝物 ? –多發(fā)生在 Furosemide的呋喃環(huán)上 作用特點(diǎn) ? Furosemide的促 NaCl排泄作用為噻嗪類利尿藥的 8到 10倍。 –作用時間則較短為 6~8h， ? Furosemide不但有排泄 Na+和 Cl的作用而且還有排泄 K+、 Ca2+、 Mg2+和 CO32的作用 臨床應(yīng)用 ? 能有效治療心因性水腫，肝硬化引起的腹水、腎性浮腫。 ? 有溫和的降低血壓的作用 不良反應(yīng) ? 體液和電解質(zhì)的失衡 ? 高尿酸癥 ? 胃腸道反應(yīng) 四、保鉀利尿藥 ? 鹽皮質(zhì)激素的完全拮抗劑 —螺內(nèi)酯 （如醛固酮） ? 有抑制排鉀和重吸收鈉的作用 –從而具有利尿作用
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