新藥研發(fā)技術(shù)前沿(編輯修改稿)
2024-11-17 09:09 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 點(diǎn)的化合物 – 可最終鑒定出非特異性的蛋白結(jié)合物 更快速、信息更豐富的化合物篩選，最大程度降低靶點(diǎn)相關(guān)的假象風(fēng)險(xiǎn) 可實(shí)現(xiàn)項(xiàng)目中過去 HTS無法進(jìn)行的重要進(jìn)程 – 可在生物分析中驗(yàn)證具激動劑活性的化合物 合成 ?近年來，化學(xué)合成引進(jìn)了一些新技術(shù)。其中最重要技術(shù)上的改進(jìn)，最大的影響已經(jīng)得到了聚合物輔助液相合成（ PASPS ） ， 微波輔助有機(jī)合成（ MAOS ） ，以及連續(xù)流動化學(xué)合成過程。 聚合物輔助液相合成（ PASPS ） ? 最顯著的改善，當(dāng) PASPS比較 傳統(tǒng)的合成，是這項(xiàng)工作的后續(xù)行動大大簡化，并減少到簡單過濾。使用一個大的超過試劑（常常是必要的驅(qū)動反應(yīng)完成） ，然后有可能，而不需要額外的凈化步驟。有毒，有害或危險(xiǎn)試劑及其副產(chǎn)品可以固定，因此不能釋放到解決方案，從而改善他們的普遍接受和安全性。由于網(wǎng)站孤立試劑對樹脂珠，物種是不相容的解決方案可能是一起使用，以實(shí)現(xiàn)一鍋?zhàn)兏锸遣豢赡艿臈l件下傳統(tǒng)的同質(zhì)性。 微波輔助有機(jī)合成（ MAOS ） ? MAOS是主要基于微波介質(zhì)的熱效應(yīng)（通過偶極極化和離子導(dǎo)電）進(jìn)行材料的高效加熱，有以下優(yōu)點(diǎn)： ? 更高的反應(yīng)溫度（結(jié)合微波和密封容器） 。 ? 縮短了反應(yīng)時間，更高的產(chǎn)量和清潔性 。 ? 由于容器密封，可以使用低沸點(diǎn)溶劑 。 ? 適用于強(qiáng)烈吸收微波的金屬催化劑 。 ? 更多的重復(fù)性實(shí)驗(yàn)條件的精確控制溫度和壓力的特性。 流動化學(xué)合成 ?
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