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正文內(nèi)容

臨床藥理學(xué)第19章高血壓藥(編輯修改稿)

2024-11-15 09:25 本頁面
 

【文章內(nèi)容簡介】 苯地平 ( nifedipine) 尼群地平 ( nitrendipine) 氨氯地平 ( amlodipine) 降壓特點(diǎn) 降壓確切,并可逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。 苯地平可反射性興奮交感,心率 ↑ ,不宜用于伴心肌缺血者。 降壓機(jī)制 通過作用于細(xì)胞膜 L型鈣通道,抑制 Ca2+從細(xì)胞外進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),減少細(xì)胞內(nèi) Ca2+含量而松弛血管平滑肌,進(jìn)而降低血壓。 硝苯地平 ( nifedipine) 口服易吸收,生物利用度為 65%, t1/23~4 h。主要在肝代謝,少量以原形藥從腎排出。 對輕、中、重度高血壓均有降壓作用,亦適用于合并有心絞痛或腎疾病、糖尿病、哮喘、高脂血癥及惡性高血壓患者。 可能增加急性心肌梗死患者的心律失常及死亡率,故不宜用于急性心肌梗死后的高血壓患者。 硝苯地平 ( nifedipine) 為第二代鈣拮抗藥,作用與硝苯地平相似,但對血管松弛作用較硝苯地平強(qiáng),降壓作用溫和而持久,適用于各型高血壓。 氨氯地平 ( amlodipine) 為第三代鈣拮抗藥, t1/2長達(dá) 40~50h,作用與硝苯地平相似,但降壓作用平緩,持續(xù)時間較硝苯地平明顯延長。 四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 常用藥物: 卡托普利 ( captopril) 依那普利 ( enalapril) 賴諾普利 ( lisinopril) 降壓特點(diǎn) 降壓穩(wěn)定、可靠( ↓ 15%~25%)。 不伴有反射性心率加快。 不影響電解質(zhì)和脂質(zhì)代謝,并提高機(jī)體對 胰島素的敏感性。 保護(hù)腎, ↓ 腎小球損傷。 防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者的心血管重構(gòu)。 提高生活質(zhì)量,降低死亡率。 降壓機(jī)制 1.↓ 血漿 ACE AngⅡ ↓ ,使外周阻力 ↓ 。 2.↓ 局部組織 ACE ( 1) ↓ 血管中 AngⅡ ,防止血管平滑肌增生 和血管重構(gòu),改善動脈順應(yīng)性。 ( 2) ↓ 腎組織中 AngⅡ , ↓ 醛固酮分泌, ↓ 血容量。 3.↓ 緩激肽降解 ,促擴(kuò)血管物質(zhì)生成 ( NO和 PGI2)。 卡托普利 ( captopril) 體內(nèi)過程 : t1/2為 2~3 h。生物利用度約為 70%。本品部分在肝代謝,主要從尿排出,約 40%~50%為原形藥,其余為代謝物??ㄍ衅绽〔糠衷诟?、腎中進(jìn)行甲基化,大部分在血中氧化為二硫化物而失活。腎功能不全者會發(fā)生藥物蓄積,乳汁中有少量分泌,不透過血腦屏障。
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