臨床藥理學(xué)第19章高血壓藥-資料下載頁
2025-10-10 09:25本頁面
【正文】 五、 AT1受體阻斷藥 常用藥物： 氯沙坦（ losartan) 纈沙坦（ valsartan) 伊白沙坦（ erbsartan) 作用與機(jī)制 選擇性阻斷 AT1受體，阻止不同代謝途徑生成 的 AngⅡ 與 AT1結(jié)合，抑制 AngⅡ 對(duì)血管的作用。 ↓ 血管阻力， ↓ 血容量， ↓ 血管肥厚，改善血 管反應(yīng)性。 氯沙坦（ losartan） 體內(nèi)過程 口服吸收迅速，生物利用度約 33%。氯沙坦本身的 t1/2約 2 h，但其降壓作用可持續(xù) 24 h，是因?yàn)槠湓? 體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物 EXP3174的 t1/2為 6~9 h。 臨床應(yīng)用 氯沙坦可用于輕、中度高血壓， 適用于不同年齡的高血壓患者，對(duì)伴有糖尿病、腎病和慢性心功能不全患者有良好療效。 不良反應(yīng) 可引起低血壓、腎功能障礙和高血鉀癥等， 有低血壓及腎功能障礙時(shí)尤易發(fā)生。 不宜用于妊娠中、晚期。早期妊娠一旦確診應(yīng)盡早停止使用。 抗高血壓藥的合理應(yīng)用 藥物治療的目標(biāo)： 穩(wěn)定地降低血壓，更要減輕或逆轉(zhuǎn)靶器官損傷，降低并發(fā)癥的發(fā)生率和病死率。 治療新概念： 有效治療與終生治療； 保護(hù)靶器官； 平穩(wěn)降壓； 個(gè)體化治療。 HOT研究： 抗高血壓治療的目標(biāo)血壓： 138/83mmHg 研究資料 高血壓者收縮壓每降低 10~14mmHg，舒張壓每降 低 5~6mmHg，腦卒中降低 2/5，冠心病降低 1/6， 人群中總的主要心血管事件降低 1/3。 高血壓用藥原則 選用一線降壓藥：利尿藥、 β 受體阻斷藥、 ACEI、ARB及 鈣拮抗藥。 輕、中度高血壓初始用單藥治療，效果不好時(shí)，可二聯(lián)用藥。 如：合用利尿藥； ACEI+CCBs β 受體阻斷藥 +CCBs 長(zhǎng)效優(yōu)于短效，降壓持續(xù)、平穩(wěn)可保護(hù)靶器官。 合并竇速， 50歲以下者，宜用 β 阻斷藥； 合并消化性潰瘍者、宜用可樂定，禁用利血平； 伴精神抑郁者，不宜用利血平。 合并 CHF，宜用氫氯噻嗪， ACEI； 合并腎功能不良者，宜用 ACEI、硝苯地平。 根據(jù)合并癥選藥 合并支氣管哮喘不宜用 β 阻斷藥；合并糖尿病或痛風(fēng)者，不宜用噻嗪類；合并高血脂者，不宜用噻嗪類和 β 阻斷藥； 老年高血壓避免使用能引起直立性低血壓的藥物。 依據(jù)患者年齡、性別、種族、病情程度、并發(fā)癥等制定治療方案。按照 “ 療效最好，不良反應(yīng)最少 ” 的原則， 選擇最佳藥物和劑量 。
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