臨床藥理學(xué)第19章高血壓藥(已改無錯字)
2022-11-19 09:25:02 本頁面
【正文】 臨床應(yīng)用 適用于各型高血壓，是抗高血壓治療的一線藥物之一。 約 60%~70%患者單用本品能使血壓控制在理想水平。 尤其適用于合并有糖尿病及胰島素抵抗、左心室肥厚、 心力衰竭及急性心肌梗死后的高血壓患者，可明顯改 善生活質(zhì)量。與利尿藥及 β 受體阻斷藥合用于重型或 頑固性高血壓療效較好。 不良反應(yīng) ，產(chǎn)生低血壓。 ，可能是抑制緩激肽 P物質(zhì)代謝，導(dǎo)致這些物質(zhì)在肺血管床蓄積。 。 。 。 、嗜酸細(xì)胞增多、瘙癢、胃痛、口腔潰瘍、味覺減退、白細(xì)胞減少、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大和肝功損害等。 藥物相互作用 抗酸藥可降低生物利用度；非甾體類抗炎藥能抑制 PGI2合成，合用減弱其降壓作用。補(bǔ)鉀及合用留鉀利尿藥可誘發(fā)高血鉀?？ㄍ衅绽稍黾拥馗咝裂帩舛?，增加對別嘌醇的過敏反應(yīng)。 依那普利（ enalapril） 體內(nèi)過程 : 依那普利為前體藥，在體內(nèi)被肝脂酶水解轉(zhuǎn)化為依那普利拉（ enalaprilat），能與轉(zhuǎn)換酶持久結(jié)合而發(fā)揮抑制作用。口服后約 1 h依那普利血藥濃度達(dá)峰值，活性產(chǎn)物依那普利拉 3~4 h達(dá)血藥濃度峰值，6~8 h達(dá) Emax，作用持續(xù)約 12~24 h。依那普利的t1/2為 h，依那普利拉為 ~35 h。 藥理作用與臨床應(yīng)用 降壓機(jī)制與卡托普利相似，但抑制 ACE的作用較卡托普利強(qiáng) 10倍。能降低總外周血管阻力，增加腎血流量。主要用于高血壓的治療 。 賴諾普利（ lisinopril） 口服吸收較依那普利稍慢。 生物利用度約為25%~50%。口服后 6 h血藥濃度達(dá)峰值，在 4~6 h出現(xiàn)最大降壓作用。降壓作用可持續(xù) 24 h左右。 貝那普利（ benazepril） 為前體藥， 口服后在肝內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘呢惸瞧绽?benazeprilat）。生物利用度約 28%。蛋白結(jié)合率為 95%?？诜?1~2 h血藥濃度達(dá)峰值。本品主要由腎排泄。 t1/2為 21~22 h。降壓作用可持續(xù) 24 h。 其他轉(zhuǎn)化酶抑制藥 ACE抑制藥還有福辛普利（ fosinopril）、喹那普利（ quinapril）、雷米普利（ ramipril）、培哚普利（ perindopril）和西拉普利（ cilazapril）等。它們均為前體藥，其共同特點(diǎn)是長效，每天只需服用一次。作用及臨床應(yīng)用同依那普利。 二、腎素 血管緊張素醛固酮系統(tǒng)抑制藥 (一 ) 腎素抑制藥 依那吉侖 (enalkiren) 瑞米吉侖 (remikiren) 抑制腎素 ,使血管緊張素原不能轉(zhuǎn)為血管緊張素 Ⅰ 和血管緊張素 Ⅱ 。
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