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臨床藥理學(xué)第19章高血壓藥(參考版)

2024-10-22 09:25本頁面
  

【正文】 。 依據(jù)患者年齡、性別、種族、病情程度、并發(fā)癥等制定治療方案。 合并 CHF,宜用氫氯噻嗪, ACEI; 合并腎功能不良者,宜用 ACEI、硝苯地平。 如:合用利尿藥; ACEI+CCBs β 受體阻斷藥 +CCBs 長效優(yōu)于短效,降壓持續(xù)、平穩(wěn)可保護(hù)靶器官。 高血壓用藥原則 選用一線降壓藥:利尿藥、 β 受體阻斷藥、 ACEI、ARB及 鈣拮抗藥。 治療新概念: 有效治療與終生治療; 保護(hù)靶器官; 平穩(wěn)降壓; 個體化治療。早期妊娠一旦確診應(yīng)盡早停止使用。 不良反應(yīng) 可引起低血壓、腎功能障礙和高血鉀癥等, 有低血壓及腎功能障礙時尤易發(fā)生。氯沙坦本身的 t1/2約 2 h,但其降壓作用可持續(xù) 24 h,是因為其在 體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物 EXP3174的 t1/2為 6~9 h。 ↓ 血管阻力, ↓ 血容量, ↓ 血管肥厚,改善血 管反應(yīng)性。 二、腎素 血管緊張素醛固酮系統(tǒng)抑制藥 (一 ) 腎素抑制藥 依那吉侖 (enalkiren) 瑞米吉侖 (remikiren) 抑制腎素 ,使血管緊張素原不能轉(zhuǎn)為血管緊張素 Ⅰ 和血管緊張素 Ⅱ 。它們均為前體藥,其共同特點是長效,每天只需服用一次。降壓作用可持續(xù) 24 h。本品主要由腎排泄。蛋白結(jié)合率為 95%。 貝那普利( benazepril) 為前體藥, 口服后在肝內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘呢惸瞧绽?benazeprilat)??诜?6 h血藥濃度達(dá)峰值,在 4~6 h出現(xiàn)最大降壓作用。 賴諾普利( lisinopril) 口服吸收較依那普利稍慢。能降低總外周血管阻力,增加腎血流量。依那普利的t1/2為 h,依那普利拉為 ~35 h。 依那普利( enalapril) 體內(nèi)過程 : 依那普利為前體藥,在體內(nèi)被肝脂酶水解轉(zhuǎn)化為依那普利拉( enalaprilat),能與轉(zhuǎn)換酶持久結(jié)合而發(fā)揮抑制作用。補鉀及合用留鉀利尿藥可誘發(fā)高血鉀。 、嗜酸細(xì)胞增多、瘙癢、胃痛、口腔潰瘍、味覺減退、白細(xì)胞減少、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大和肝功損害等。 。 ,可能是抑制緩激肽 P物質(zhì)代謝,導(dǎo)致這些物質(zhì)在肺血管床蓄積。與利尿藥及 β 受體阻斷藥合用于重型或 頑固性高血壓療效較好。 約 60%~70%患者單用本品能使血壓控制在理想水平。腎功能不全者會發(fā)生藥物蓄積,乳汁中有少量分泌,不透過血腦屏障。本品部分在肝代謝,主要從尿排出,約 40%~50%為原形藥,其余為代謝物。 卡托普利 ( captopril) 體
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