【正文】 不良反應(yīng)較多，未廣泛使用。216。開(kāi)放細(xì)胞膜上開(kāi)放細(xì)胞膜上 ATP敏感的鉀通道發(fā)敏感的鉀通道發(fā)揮作用。2.肝、腎功能不全者，不宜使用?？沙霈F(xiàn)低血壓。216。在肝中轉(zhuǎn)化為硫氰酸鹽經(jīng)腎排出，在肝中轉(zhuǎn)化為硫氰酸鹽經(jīng)腎排出，腎功能不全者排出減慢，可中毒，腎功能不全者排出減慢，可中毒，如甲狀腺功能減退等。術(shù)出血。頑固性心衰頑固性心衰迅速降壓迅速降壓高血壓腦病高血壓腦病 治療治療 靜脈滴注，靜脈滴注， 30s內(nèi)起效，內(nèi)起效， 2min作作用達(dá)高峰，停藥用達(dá)高峰，停藥 3min內(nèi)作用消失。血管平滑肌松弛。都擴(kuò)張。降壓作用迅速、強(qiáng)大、短暫。硝普鈉 （亞硝基鐵氰化鈉， Sodium Nitroprusside）可恢復(fù)，少數(shù)人致死。用。受體阻斷藥合用。機(jī)制不明。機(jī)制不明。生體位性低血壓。不發(fā)舒張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈影響小。(直接擴(kuò)張血管藥l肼屈嗪肼屈嗪 合用，增強(qiáng)療效，減少不良反應(yīng)。水、鈉潴留。血漿腎素素 ↑↑ 。l咪唑啉受體激動(dòng)劑：咪唑啉受體激動(dòng)劑：l利美尼定（利美尼定（ Rilmenidine)l莫索尼定莫索尼定 長(zhǎng)期用藥減輕左室肥厚和改善長(zhǎng)期用藥減輕左室肥厚和改善動(dòng)脈順應(yīng)性。無(wú)明顯鎮(zhèn)靜和反跳現(xiàn)象。選擇性激動(dòng)選擇性激動(dòng) 延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)咪唑啉咪唑啉 I1受體受體 。對(duì)抗。釋放過(guò)多所致。 長(zhǎng)期用藥長(zhǎng)期用藥 不可突然停藥不可突然停藥 ，否則引起，否則引起焦慮、失眠、血壓驟升、心悸、出焦慮、失眠、血壓驟升、心悸、出汗等汗等 “反跳反跳 ”現(xiàn)象?？煞乐埂＂尝? 少數(shù)人有體位性低血壓、眩暈、頭少數(shù)人有體位性低血壓、眩暈、頭痛及腮腺腫脹等，停藥后可消失。周后可逐漸減輕。用藥嗜睡。 口干、便秘、乏力、口干、便秘、乏力、 適宜。216。中度中度 高血壓，其他藥物無(wú)效時(shí)應(yīng)高血壓，其他藥物無(wú)效時(shí)應(yīng)用。作用。和運(yùn)動(dòng)。 （（ 2）對(duì)）對(duì) 腎血流量腎血流量 和和 腎小球?yàn)V過(guò)率腎小球?yàn)V過(guò)率 無(wú)無(wú)明顯影響。血壓血壓 ↓↓ ，作用中等偏強(qiáng)，伴有心率，作用中等偏強(qiáng)，伴有心率 ↓↓。用。216。大劑量激動(dòng)外周血管平滑肌上大劑量激動(dòng)外周血管平滑肌上 α2B受受體，減弱降壓效應(yīng)。引起負(fù)反饋，使遞質(zhì)釋放減少。降低外周交感神經(jīng)張力降低外周交感神經(jīng)張力作用機(jī)制216。抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞傳出沖動(dòng)抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞傳出沖動(dòng)協(xié)同協(xié)同腹外側(cè)區(qū)咪唑腹外側(cè)區(qū)咪唑觸后膜觸后膜 α2A受體受體 激動(dòng)延腦嘴端激動(dòng)延腦嘴端次一級(jí)神經(jīng)元突次一級(jí)神經(jīng)元突 作用機(jī)制激動(dòng)延腦孤束核激動(dòng)延腦孤束核 為咪唑啉衍生物。孕婦、乳婦慎用。托普利所特有的不良反應(yīng)。腎功能不全時(shí)可引起高血鉀。少。從小劑量開(kāi)始，以免發(fā)生低血壓。216。年老及腎功能不全者可用。氯噻嗪或鈣通道阻斷藥合用。單用，也可與氫輕、中度高血壓。216。作用維持作用維持 24h，每日服藥一次。v伴有腎病者，降壓時(shí)能保證腎小球?yàn)V過(guò)伴有腎病者，降壓時(shí)能保證腎小球?yàn)V過(guò)率，腎血流量率，腎血流量 ↑↑ ， 排鈉排鈉 ↑↑ ， ↓↓ 蛋白尿，蛋白尿， ↑↑ 尿酸尿酸 、 尿素排泄尿素排泄 。l用藥后，血漿腎素活性用藥后，血漿腎素活性 ↑↑ l氯沙坦氯沙坦 （（ Losartan））l代謝物代謝物 E3174，對(duì)，對(duì) AT1受體的拮抗作用受體的拮抗作用比母藥強(qiáng)比母藥強(qiáng) 15~30倍。血容量。(Benazepril)(Lisinopril)臟分布少，肝腎雙途徑排泄。l 福辛普利福辛普利 (Enalapril)：作用強(qiáng)、起效：作用強(qiáng)、起效慢、長(zhǎng)效慢、長(zhǎng)效 (24h)，不含，不含 SH，無(wú)青霉胺樣反，無(wú)青霉胺樣反應(yīng)。治療糖尿病性腎病。ACEI?？ㄍ衅绽◣€甲丙脯酸，卡托普利（巰甲丙脯酸， Captopril））有致畸性，孕婦、乳婦慎用。l(6)抑制醛固醇分泌，可使血鉀升高抑制醛固醇分泌，可使血鉀升高，不應(yīng)與保鉀利尿藥合用。有關(guān)。不良反應(yīng)l(4)血管神經(jīng)性水腫。對(duì)腎動(dòng)脈阻塞、硬化患者，可致腎對(duì)腎動(dòng)脈阻塞、硬化患者，可致腎功能損害（舒張出球小動(dòng)脈功能損害（舒張出球小動(dòng)脈 ）。)。(糖尿病性腎病和其它腎病糖尿病性腎病和其它腎病不良反應(yīng)l(1)l急性心肌梗死的早期。充血性心力衰竭充血性心力衰竭l臨床應(yīng)用ll重度高血壓，需合用利尿藥或重度高血壓，需合用利尿藥或 β受體受體阻斷藥。各型高血壓各型高血壓l原發(fā)性和腎性高血壓原發(fā)性和腎性高血壓l對(duì)血漿腎素水平高、伴有慢性心功對(duì)血漿腎素水平高、伴有慢性心功能不全、冠心病、糖尿病腎病者更能不全、冠心病、糖尿病腎病者更適用。無(wú)耐受性和反跳現(xiàn)象。l(7)不引起水鈉潴留。增加腎血流量，保護(hù)腎臟。l(5)不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙。性，減慢腎小球病的發(fā)展。l(3)防止或逆轉(zhuǎn)血管壁的增厚和心肌細(xì)防止或逆轉(zhuǎn)血管壁的增厚和心肌細(xì)胞肥大胞肥大 ，保護(hù)心臟。體位性低血壓。特點(diǎn)l(1) 保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞，防止動(dòng)脈粥保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞，防止動(dòng)脈粥樣硬化。鈉潴留。預(yù)防與逆轉(zhuǎn)心肌肥大和血管僵硬預(yù)防與逆轉(zhuǎn)心肌肥大和血管僵硬度度l(5)緩激肽緩激肽 ACE（（ 激肽酶激肽酶 ⅡⅡ ））抑制抑制 收縮血管收縮血管 AngⅡⅡ AngⅠⅠ 腎素腎素 Ang原原 抑制抑制 AngⅡⅡ 促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放NA；抑制；抑制 AngⅡⅡ 促進(jìn)中樞交感神經(jīng)促進(jìn)中樞交感神經(jīng)放電活動(dòng)。抑制緩激肽水解，緩激肽抑制緩激肽水解，緩激肽 ↑↑ 血管阻力，血管阻力 ↓↓ 抑制循環(huán)和局部組織中的抑制循環(huán)和局部組織中的 ACE， l（（