中國藥科大學(xué)藥理學(xué)第5章抗菌概述及青霉素及頭孢(參考版)
2025-02-26 10:51本頁面
【正文】 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。 ?，易進入銅綠假單胞菌細胞膜。 ?產(chǎn)超廣譜 ?內(nèi)酰胺酶菌株： ? 對第三代頭孢菌素（ 頭孢噻 肟 、頭孢他定 、 頭孢哌酮 、 頭孢曲松 ）和 單環(huán) β內(nèi)酰胺類氨曲南耐藥。 ? ?內(nèi)酰胺酶 (包括 超廣譜 ?內(nèi)酰胺酶 )穩(wěn)定 。 美洛培南 ( Meropenem ) ?。 ，多種細菌的混合感染，對青霉素類、頭孢菌素類耐藥菌感染。 、頭孢菌素類之間無交叉耐藥性。 亞胺培南 （ imipenem） ： 對 G＋ 菌、 G— 菌（包括銅綠假單胞菌）、厭 O2菌作用強大。 治療腹腔、呼吸道、皮膚軟組織感染及菌血癥。 對耐哌拉西林的大腸桿菌、肺炎桿菌、不動桿菌、奇異變形桿菌有效。 復(fù)方制劑 舒普深 ( Sulperazon ) 舒巴坦 與 頭孢哌酮 按 1:1配伍制劑 。 復(fù)方制劑 舒他西林 （ Sultamicillin， 優(yōu)立新 ) 舒巴坦 和 氨芐西林 按 1:2配伍制劑 。 替門汀 ( Timentin ) 克拉維酸鉀 與 替卡西林鈉 配伍制劑。 復(fù)方制劑 奧格門汀 ( Augmentin ) 克拉維酸鉀 與 阿莫西林 的配伍制劑。 β內(nèi)酰胺類合用有協(xié)同作用， 常 聯(lián)合應(yīng)用或組成復(fù)方 。 、呼吸道、婦科、膽道及腦膜感染等。 ?內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。 、腹腔及婦科的厭氧和需氧菌混合感染。 二、頭霉素類 頭孢西丁 （ Cefoxitin) 常用 、抗菌活性與第二代頭孢菌素類相似，對厭氧菌的作用比第三代頭孢強 ,對銅綠假單胞菌無效。 G— 桿菌所致的各組織器官感染。 ， 與青霉素?zé)o交叉過敏反應(yīng) 。 2 胃腸道反應(yīng) 3 腎毒性： 第一代大劑量應(yīng)用 4 低凝血酶原癥： 頭孢孟多、頭孢哌酮 5 二重感染： 第三代頭孢 6 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)： 偶見抽搐 第三節(jié) 非典型 β內(nèi)酰胺類 ?對青霉素雙環(huán)進行化學(xué)結(jié)構(gòu)改造所形成 一、單環(huán) β內(nèi)酰胺類（ monobactams） 二、頭霉素類（ cepharmycins） 三、氧頭孢烯類（ oxacephalosporins） 四、 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 五、碳青霉烯類（ carbopenems） 一、單環(huán) β內(nèi)酰胺類 氨曲南 ( Aztreonarn ) ：對需氧 G— 菌作用強，對銅綠假單胞菌有效。 與青霉素之間存在部分交叉耐藥性。 青霉素類與頭孢菌素類作用位點可能不同 ， 分別作用于不同的 PBPs。 ④ 用于對第三代頭孢耐藥的 G— 桿菌引起的嚴(yán)重感染 。 第四代頭孢菌素特點： ② 對 Ⅰ 類 β 內(nèi)酰胺酶 （ G— 桿菌產(chǎn)生的 ， 染色體介導(dǎo)的 頭孢菌素酶 ） 穩(wěn)定 。 頭孢他啶 抗綠膿桿菌活性最強 。 ④ 對腎基本無毒性 。 ② 對 β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 。 ④ 用于敏感的 G＋ 球菌和 G— 桿菌感染 ，如肺 、 膽道 、 尿路 、 皮膚軟組織 、骨 、 關(guān)節(jié) 、 腹腔 、 盆腔等感染 。 ② 對多種 β內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定 。 第二代頭孢菌素 注射： 頭孢呋辛 （ cefuroxime） ,常用 頭孢孟多 （ cefamandole） 頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 口服： 頭孢克洛 （ cefaclor） ,常用 頭孢呋辛酯 （ cefuroxime axetil） 第二代頭孢菌素特點： ① 對 G＋ 菌的抗菌活性較第一代略差或相仿 ， 對 G— 菌的抗菌活性較第一代強 ， 較第三代弱 。 頭孢唑林 較常用 。 ④ 半衰期短 ， ~， 腦脊液中濃度低 。 ② 對 G＋ 菌的 β內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定 ， 但可被 G— 菌的 β內(nèi)酰胺酶破壞 。 根據(jù)發(fā)展次序及作用特點分四代 第一代頭孢菌素 注射：頭孢噻吩（ cefalothin,先鋒 Ⅰ) 頭孢唑啉（ cefazolin,先鋒 Ⅴ ） 頭孢乙氰、頭孢匹林、頭孢西酮 口服：頭孢氨芐（ cefalexin,先鋒 Ⅳ ）、 頭孢羥氨芐 (cefadroxil) 注射及口服：頭孢拉定（ cefradine,先鋒 Ⅵ ） 第一代頭孢菌素的特點： ① 對 G＋ 菌包括耐青霉素金葡菌的作用較強 ， 對 G— 桿菌的作用較弱 。 ?內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性提高。 與青霉素類相比 。 NSC O OR 2ON HCOR 17ACA ? 1948年發(fā)現(xiàn)頭孢菌素。
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