抗高血壓藥-心血管藥理學(xué)cardiovascularp-資料下載頁(yè)
2025-01-06 22:44本頁(yè)面
【正文】 AT2亞型 見(jiàn)于腎上腺髓質(zhì)，介導(dǎo)的生理功能尚不清，與血管擴(kuò)張和抗細(xì)胞增生有關(guān)。 對(duì) AT1受體的選擇性大于 AT2受體的藥物 ， 不影響緩激肽體內(nèi)代謝，避免了 ACEI的某些不良反應(yīng)咳嗽，血管神經(jīng)性水腫等。此外對(duì)組織中 AT1經(jīng)胃促胰酶途徑轉(zhuǎn)變?yōu)?AT2無(wú)影響。 氯沙坦 losartan 強(qiáng)效的選擇性 AT1受體可逆性阻斷藥。 〔體內(nèi)過(guò)程〕 部分在體內(nèi)轉(zhuǎn)變的活性代謝產(chǎn)物 EXP3174，較母體強(qiáng) 10～ 40倍， t1/2長(zhǎng)，血漿 濃度達(dá)峰時(shí)間晚，母體與代謝產(chǎn)物的雙重作用 表現(xiàn)出 24小時(shí)平穩(wěn)降壓。 〔藥理作用〕 ? 對(duì) AT1受體的選擇性大于 AT2受體 1000倍。 阻斷 AngⅡ 的效應(yīng)。 不引起腎小球?yàn)V過(guò)率降低 甚至可升高，表現(xiàn)出更好的腎臟保護(hù)作用。 ? 劑量大時(shí)促進(jìn)尿酸排泄。 〔應(yīng)用〕 ，改善左心室肌肥厚； ； ； 。 〔不良反應(yīng)〕 輕且短暫。干咳和血管神經(jīng)性 水腫極少，禁用于妊娠患者。 纈沙坦 valsartan 對(duì) AT1受體的選擇性大于 AT2受體 20230倍， 在人體組織中的受體親和力要比氯沙坦強(qiáng) 5 倍。纈沙坦為原藥發(fā)揮作用， 無(wú)需肝臟代謝。 降壓作用具有良好的量效依賴關(guān)系，明顯優(yōu) 于氯沙坦，劑量增加，治療時(shí)間延長(zhǎng)，降壓 效果越明顯。臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)同氯沙坦。 利尿藥 氫氯噻嗪 hydrochlorothiazide， 雙氫克尿塞 [藥理作用 ] 溫和持久 。 可單獨(dú)應(yīng)用治療輕度高血壓 ， 常與其它降壓藥合用治療中 、 重度高血壓 ， 并且可以克服一些降壓藥引起的水鈉潴留的 不良反應(yīng) 。 降壓的基本機(jī)制是排鈉利尿 。 [應(yīng)用 ] ? 單獨(dú)應(yīng)用中效類利尿藥治輕型高血壓，與其他降壓藥合用治療中、高度高血壓。 ? 基礎(chǔ)降壓藥，與其他降壓藥合用增加降壓效果 ? 高效利尿藥排鈉作用較強(qiáng)，且不降低腎血流量，但副作用大，僅短期用于高血壓危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者。（充血性心衰） [作用機(jī)制 ] 體內(nèi)鈉離子 ↓ 是降壓的主要原因 ① 血管壁細(xì)胞內(nèi)鈉離子 ↓ ，故鈉 鈣交換機(jī)制 ↓ ，細(xì)胞內(nèi)鈣 ↓ ，平滑肌松弛 ② 細(xì)胞內(nèi)鈣 ↓ ，血管壁平滑肌對(duì)收縮血管物質(zhì)：去甲腎等反應(yīng)性 ↓ ③ 誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)：激肽、PG(PGI2)等 [不良反應(yīng) ] ? 長(zhǎng)期應(yīng)用降低血鉀、血鈉、血鎂，增加膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白，合用保鉀利尿藥。 ? 使腎素活性繼發(fā)性 ↑ ，尿酸 ↑ ，不利于降壓，與 β 阻斷劑伍用 ? 大劑量加劇高脂血癥，降低糖耐量，不宜大劑量。 吲達(dá)帕胺 indapamide 具有利尿和鈣拮抗作用，因利尿作用很弱，不作為利尿藥應(yīng)用，但其降壓作用強(qiáng)、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。 1. 直接舒張小動(dòng)脈，血管壁張力 ↓ ，對(duì)升壓物質(zhì)的反應(yīng)性 ↓ ，阻滯鈣內(nèi)流有關(guān)，細(xì)胞內(nèi)鈣 ↓ ，鈣拮抗作用。 2. 促進(jìn)血管內(nèi)皮產(chǎn)生 EDRF，抗心肌肥厚等。 沙克太寧 （ cicletanine，西氯他寧） 增加 前列環(huán)素合成，尚能直接松弛血管平滑肌，阻 斷 H1受體、輕度利尿、抑制血管平滑肌再增 殖，作用溫和，副作用較少。 新型抗高血壓藥 2. 5羥色胺受體阻斷藥 酮色林 （ ketanserin） 阻斷 5HT2A受體， 輕度阻斷 ?受體，抑制交感神經(jīng)放電，有中 樞機(jī)制參與。 治療老年高血壓者優(yōu)于青年。 END 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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