【正文】 。 2)神經(jīng)節(jié)阻斷藥 。 [不良反應(yīng) ] ?久用引起水鈉潴留； ?鎮(zhèn)靜、嗜睡、便秘、腮腺痛、勃起障礙； ?突然停藥可出現(xiàn)交感神經(jīng)功能亢進(jìn)癥狀。降壓時(shí) 伴有心率減慢，心輸出量減少，腎素分泌減 少，水鈉潴留。 阿替洛爾 （ atenolol） 選擇性 β 1受體阻斷 藥 ,血漿濃度的個(gè)體差異較小 。 ? 適于中、高度高血壓，很少單用 ? 不良反應(yīng) ：嚴(yán)重時(shí)為心肌缺血、心衰，長期用有水鈉潴留，高劑量可引起全身性紅斑狼瘡樣綜合征及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 硝普鈉 （ soudium nitoprusside） ? 亞硝基鐵氰化鈉，水溶液遇光不穩(wěn)定，故需臨用前新鮮配置，避光。 第二代優(yōu)點(diǎn)： ① 對(duì)血管平滑肌的選擇性更強(qiáng)。不良反 應(yīng)多，常被硝普鈉代替。 ? 劑量大時(shí)促進(jìn)尿酸排泄。 1. 直接舒張小動(dòng)脈，血管壁張力 ↓ ，對(duì)升壓物質(zhì)的反應(yīng)性 ↓ ，阻滯鈣內(nèi)流有關(guān)，細(xì)胞內(nèi)鈣 ↓ ，鈣拮抗作用。 ? 基礎(chǔ)降壓藥，與其他降壓藥合用增加降壓效果 ? 高效利尿藥排鈉作用較強(qiáng)，且不降低腎血流量，但副作用大，僅短期用于高血壓危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者。 〔體內(nèi)過程〕 部分在體內(nèi)轉(zhuǎn)變的活性代謝產(chǎn)物 EXP3174，較母體強(qiáng) 10～ 40倍， t1/2長，血漿 濃度達(dá)峰時(shí)間晚，母體與代謝產(chǎn)物的雙重作用 表現(xiàn)出 24小時(shí)平穩(wěn)降壓。用于嚴(yán)重的原 發(fā)性或腎性高血壓及其他降壓藥無效時(shí)引起 血漿腎素增高和水鈉潴留，心悸及多毛癥等 不良反應(yīng)。 第一代 ：硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓； 硝苯地平 （ nifedipine） 生物利用度較高， t1/2 約 3～ 4小時(shí)。 拉貝洛爾（ labetalol） 競爭性阻斷 α 1和 β 受體 。 普萘洛爾 （ propranolol） 又稱心得安， 非選擇性 β 受體阻斷藥。用于輕、中型高血壓。 降壓機(jī)制： 激動(dòng)中樞的 ? I1咪唑啉受 體 → 中樞抑制神經(jīng)元興奮 → 外周交感活性 ↓ 。 ? 主要用于治療原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓。 2)血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 氯沙坦 、 纈沙坦等 。降壓時(shí)對(duì)心率及 心輸出量無影響，無明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用； 可逆轉(zhuǎn)左室肥厚。 〔不良反應(yīng)〕 主要有體位性低血壓，禁 用于伴有嚴(yán)重動(dòng)脈硬化、心、腦、腎循環(huán)不 良等癥。 嚴(yán)重腎功能不全 、 孕婦 、 哺乳期婦女禁 用 。 親脂性較高的尼莫地平、尼卡地平和 氟桂嗪類可改善腦循環(huán)，對(duì)痙攣血管的擴(kuò)張作 用尤其明顯； 、增加紅細(xì)胞變形能力 和降低血粘滯度，改善組織血流； ，有些二氫 吡啶類藥物有持續(xù)的排鈉利尿作用，一般不 引起水鈉潴留。主要用于輕、中度高 血壓，與利尿藥、 β 受體阻斷藥合用可提高療 效，減輕水腫和心率加快副作用。 對(duì) AT1受體的選擇性大于 AT2受體的藥物 ， 不影響緩激肽體內(nèi)代謝，避免了 ACEI的某些不良反應(yīng)咳嗽，血管神經(jīng)性水腫等。 可單獨(dú)應(yīng)用治療輕度高血壓 ， 常與其它降壓藥合用治療中 、 重度高血壓 ， 并且可以克服一些降壓藥引起的水鈉潴留的 不良反應(yīng) 。 新型抗高血壓藥 2. 5羥色胺受體阻斷藥 酮色林 （ ketanserin） 阻斷 5HT2A受體， 輕度阻斷 ?受體，抑制交感神經(jīng)放電，有中 樞機(jī)制參與。干咳和血管神經(jīng)性 水腫極少，禁用于妊娠患者。 對(duì)伴有腎素水平升高的高血壓有明顯 降壓作用，長期應(yīng)用可產(chǎn)生抗交感神經(jīng)作 用，增加腎、冠脈流量。 ④ 抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用更強(qiáng)。 ? 長期用可致氰化物中毒，甲狀腺功能 ↓ 。適于有前列腺肥大的老年患者。 〔應(yīng)用〕 基本不單用，為復(fù)方成分之一。 甲基多巴為前體藥物，在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為α 甲基去甲腎上腺素后激動(dòng)中樞突觸后膜