藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)-文庫吧
2024-12-19 19:35 本頁面
【正文】 正 。 d. 一般較輕微，且多數(shù)是可以恢復(fù)的功能變化 。 e. 有時(shí)副作用和治療作用之間可相互轉(zhuǎn)變 . 當(dāng)藥物的某 一效應(yīng)作為治療目的時(shí)，其他效應(yīng)就成為副作用。如：阿托品在用于解除胃腸痙攣時(shí)擴(kuò)瞳，加快心率等作用。 2. 毒性反應(yīng) *（ toxic reaction）： 藥物 劑量過大 或 蓄積過多 時(shí)引起的不良反應(yīng)。 特點(diǎn)： a. 一般比較嚴(yán)重 b. 可以預(yù)知，也可以避免 急性毒性 *： 毒性反應(yīng)可因藥物過量而立即發(fā)生者稱為急性毒性（ acute toxicity） 7天 急性毒性多損害循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)及神經(jīng)系統(tǒng)功能。 慢性毒性 *：毒性反應(yīng)也可因長(zhǎng)期蓄積后逐漸產(chǎn)生，稱為慢性毒性 (chronic toxicity） 7天 （ 7天， 1個(gè)月 ……12個(gè)月 ……24個(gè)月 ……） 慢性毒性多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌系統(tǒng)等功能。 1. 三致反應(yīng) * 2. 致癌 (carcinogenesis)、致畸胎 (teratogenesis)、致突變 (mutagenesis） 屬于慢性毒性范疇，三致反應(yīng)是新藥進(jìn)入臨床前所必需進(jìn)行檢測(cè)的長(zhǎng)期毒性。 畸胎 反應(yīng)停所致海豹兒 3. 后遺效應(yīng)（ residual effect）： 指停藥后血漿中藥物濃度已降至閾濃度以下 殘存的 藥理效應(yīng)。 有時(shí)后遺效應(yīng)非常短暫，如服用長(zhǎng)效巴比妥類催眠藥后，次晨仍有“宿醉”現(xiàn)象； 有時(shí)后遺效應(yīng)也可能較持久，如長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，由于其對(duì)垂體前葉的負(fù)反饋?zhàn)饔靡鹉I上腺皮質(zhì)萎縮，一旦停藥后，腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)。 t C MTC MEC 毒性反應(yīng) 副反應(yīng) 后遺效應(yīng) 1. 4. 停藥反應(yīng) (withdrawal reaction） 2. 長(zhǎng)期用藥 突然停藥 后原有疾病的加劇反應(yīng)，又稱反跳反應(yīng)（ rebound reaction ）。 ，停藥次日血壓將明顯回升。 5. 變態(tài)反應(yīng) （ allergic reaction ） 非肽類 藥物 作為半抗原與機(jī)體蛋白結(jié)合為抗原后，經(jīng)過接觸 10天左右的敏感化過程而發(fā)生的免疫反應(yīng)，也稱為過敏反應(yīng)。 可引起生理功能障礙或組織損傷。 反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量不成比例。 如：青霉素導(dǎo)致的 Ⅰ 型變態(tài)反應(yīng) 6. 特異質(zhì)反應(yīng)（ idiosyncrasy） 少數(shù)特異質(zhì)病人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有藥理作用基本一致， 反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例 ?，F(xiàn)在知道這是一類 先天遺傳異常 所致的反應(yīng)。 例如：骨骼肌松馳藥琥珀膽堿（司可林）發(fā)生的特異質(zhì)反應(yīng)（肌松作用延長(zhǎng)）是由于先天性血漿膽堿酯酶缺失所致。 7. 繼發(fā)性反應(yīng) （ secondary reaction） 由于藥物治療作用引起的不良后果稱為繼發(fā)反應(yīng)，又稱治療矛盾。 如：四環(huán)素引起的二重感染 第二節(jié) 藥物劑量效應(yīng)關(guān)系 （量效關(guān)系） Doseeffect Relationship 量效關(guān)系 * （ doseeffect relationship） 定義：在一定劑量范圍內(nèi)，同一藥物的劑量（或濃度）增加或減少時(shí)，藥物效應(yīng)也相應(yīng)增加或減少。 量效曲線 如以藥理效應(yīng)為縱坐標(biāo)，以藥物的劑量 D或 濃度 C為橫坐標(biāo)，即量效曲線。 E(%) Emax KD C 0 50 100 10 20 30 如將 D 或 C與 E 用對(duì)數(shù)值作圖，則曲線呈典型的對(duì)稱 S型曲線。量效關(guān)系可用量效曲線表示，由于所觀察的藥理效應(yīng)指標(biāo)不同，可分為量反應(yīng) * (graded response)和質(zhì)反應(yīng) * (allornone response/ quantal response)。 C E(%) 30 50 100 EC50 10 1. 量反應(yīng) *（ graded response） 藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱有的是 連續(xù) 增減的量變，可用 具體數(shù)量 或 最大反應(yīng)的百分率 表示，稱為量反應(yīng)。 例如心動(dòng)頻率、血壓的升降、平滑肌的收縮等等，其量效曲線稱“量反應(yīng)”量效曲線。 ⑴ 量效曲線為一先陡后平的直方雙曲線，隨劑量 or濃度的增加，效應(yīng)相應(yīng)增強(qiáng)，直到達(dá)到 最大效應(yīng) *（ maximal effect , Emax），此時(shí)如增加劑量 D 或 濃度 C，效應(yīng)不再增強(qiáng)，反而會(huì)出現(xiàn)毒性反應(yīng)，這一最大效應(yīng)，稱為 效能 *（ efficacy）。 Emax代表藥物效能的高低，它取決于藥物本身的內(nèi)在活性和藥理作用的特點(diǎn)，同時(shí)也受藥物其它性質(zhì)的影響，如藥物
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