藥物代謝動力學(2)-文庫吧
2025-05-11 18:20 本頁面
【正文】 磺酰脲類 血糖過低 保泰松 、 羥布宗 、 水楊酸類 、 氯貝丁酯 、苯妥英鈉 雙香豆素、華法林 凝血障礙導致出血 水楊酸類 、 磺胺類 、呋塞咪 甲氨蝶呤 血細胞減少癥、血質不調 乙胺嘧啶 奎寧 金雞鈉反應、中性白 C減少 呋塞咪 水合氯醛 出汗 ,臉潮紅 ,血壓升高 維拉帕米 卡馬西平、苯妥英鈉 增強兩藥毒性 水楊酸類 維拉帕米 增強維拉帕米降壓效應及其毒性 表 藥物在血漿蛋白的置換關系 二、藥物的體內過程 血腦屏障 指血 腦之間有一種選擇性阻止各種物質由血入腦的屏障。它有利于維持中樞神經系統(tǒng)內環(huán)境的相對穩(wěn)定，包括血 腦、血 腦脊液及腦脊液 腦三種屏障。 分子量較大、血漿蛋白結合率較高、極性較大、脂溶性較小的藥不易透過此屏障。 二、藥物的體內過程 有些藥物通過胎盤代謝減低活性，但有些藥物則增加活性。試驗證明，天然或人工合成的腎上腺皮質激素，如皮質醇及潑尼松通過胎盤轉化為失活的 11酮衍生物；而地塞米松通過胎盤不經代謝進入胎兒體內。 因此 治療孕婦疾病 ,可用潑尼松；治療胎兒疾病宜用地塞米松。 胎盤屏障 是胎盤絨毛與子宮血竇之間的屏障 ， 其通透性與一般毛細血管無顯著差別 。 注意： 幾乎所有藥物都能穿透胎盤屏障進入胚胎循環(huán) 。故孕婦用藥應謹慎 ， 防止造成胎兒中毒或致畸 。 二、藥物的體內過程 大多數(shù)藥物主要在肝臟，部分藥物也可在其它組織，被有關的酶催化而進行化學變化。 生物轉化 藥物在體內發(fā)生的化學變化稱為生物轉化 ， 又稱代謝（ matabolism） 。 （ biotransformation） 二、藥物的體內過程 藥物 極性 ? 水溶性 ? 酶 排泄 結合 化學結構改變（生物轉化 ,代謝） 活化 失活 氧化還原水解 酶 生物轉化步驟 ?第一步為氧化、還原或水解反應。 ?第二步為結合反應。 二、藥物的體內過程 藥 酶 藥物在肝臟進行生物轉化需要酶的參與 ， 簡稱藥酶 。 藥酶分微粒體酶和非微粒體酶兩類 。 （ biotransformation） 二、藥物的體內過程 是促進藥物生物轉化的主要酶系統(tǒng) ，主要存在于肝細胞內質網上 ， 又稱 肝藥酶 。 其中主要的氧化酶系是細胞色素 P450， 由于其與CO結合后的吸收光譜主峰在 450nm處而命名 。 微粒體酶 肝藥酶的特點 ?特異性不高 ?活性和含量是不穩(wěn)定且個體差異大 ?藥物可影響其活性 。 二、藥物的體內過程 凡能使藥酶活性降低或合成減少的藥物 。 它能減慢其他藥物的代謝 ， 使藥效增強 。 如：氯霉素 、 對氨基水楊酸 、 異煙肼 。 藥酶抑制劑酶 凡能使肝藥酶的活性增強或合成加速的藥物。它可加速藥物自身和其它藥物的代謝。如：苯巴比妥、苯妥英、利福平等。 藥酶誘導劑 藥酶誘導作用 可解釋連續(xù)用藥產生的耐受性、交叉耐受性、停藥敏化現(xiàn)象、藥物相互作用、遺傳差異、個體差異等。 二、藥物的體內過程 41220283630 60 90 120 150 180 210服藥時間 ( 日 )血藥濃度(mg/L)苯+雙雙香豆素凝血酶原時間苯巴比妥加速雙香豆素代謝 藥物種類 受影響的藥物 誘 導 劑 巴比妥類 巴比妥類 、 氯霉素 、 氯丙嗪 、 可的松 、 香豆素類 、 洋地黃毒苷 、 地高辛 、 阿霉素 、 雌二醇 、保泰松 、 苯妥英 、 睪酮 灰黃霉素 華法林 保泰松 氨基比林、可的松、地高辛 苯妥英 可的松、地塞米松、地高辛、茶堿 利福平 香豆素類、地高辛、糖皮質激素類、美托洛爾、口服避孕藥、普萘洛爾、奎尼丁 抑 制 劑 氯霉素、異煙肼 安替比林 、 雙香豆素 、 丙磺舒 、 甲苯磺丁脲 西咪替丁 氯氮卓、地西泮、華法林 雙香豆素 苯妥英 去甲替林、口服避孕藥 安替比林 保泰
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