藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(2)-文庫吧
2025-12-08 08:42 本頁面
【正文】 ? 少數(shù)人對某些藥物產(chǎn)生的不正常免疫反應(yīng) ? 只發(fā)生在少數(shù) 過敏體質(zhì) 的病人 ， 與原藥理作用 、使用劑量和療程無關(guān) ? 表現(xiàn)： 皮疹 、 藥熱 、 骨髓抑制 、 肝腎損害休克 ? 過敏源：藥物本身或其代謝物 ， 或藥劑中的雜質(zhì) ? 避免辦法： 皮試 ， 但仍有假陽性或假陰性 (6) 特異質(zhì)反應(yīng) idiosyncrasy ? 少數(shù) 特異體質(zhì)病人 對某些藥物反應(yīng)特別敏感 ? 反應(yīng)性質(zhì)與藥物固有的藥理作用基本一致 ? 反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成正比 ? 與遺傳異常有關(guān) 如：血漿膽堿酯酶異常 膽堿酯酶 琥珀膽堿 琥珀酸 +膽堿 有遺傳缺陷者血漿膽堿酯酶的結(jié)構(gòu)和功能異常，與底物的親和力降低和水解能力低 ，故琥珀膽堿作用增強(qiáng)并延長，呼吸肌麻痹可持續(xù) 10分鐘至數(shù)小時(shí)，處理不當(dāng)會(huì)導(dǎo)致死亡。 第二節(jié) 藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系 量效關(guān)系 (doseeffect relationship） 藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成正相關(guān)關(guān)系 ? Emax（效能） ? EC50 ? 效價(jià)強(qiáng)度 ? 量效變化速度 效能 效價(jià)強(qiáng)度 EC50 效曲線 (1) Emax(maximum efficacy,效能 ) ? 當(dāng)效應(yīng)增強(qiáng)到一定程度時(shí) ， 再增加劑量或濃度 ， 效應(yīng)不再增強(qiáng) ， 此時(shí)的效應(yīng)稱 Emax ， 也稱效能 ? Emax反映藥物內(nèi)在活性的強(qiáng)弱 (2)半最大效應(yīng)濃度（ EC50） ? 引起 50%最大效應(yīng)的藥物濃度或劑量 . (3)效價(jià)強(qiáng)度 (potency) ? 引起一定效應(yīng)的藥物劑量或濃度，一般采用 50%效應(yīng)量 ? 反映藥物與受體的親和力大小，值小強(qiáng)度大 ? 評價(jià)一個(gè)藥物需從效能和效價(jià)強(qiáng)度兩個(gè)方面分析 效能與效價(jià)強(qiáng)度的關(guān)系排尿量( mmol/L)劑量 ( m g)200150100500 1 3 10 30 1 00 30 0 1000環(huán)戊噻嗪氫氯噻嗪呋塞米氯噻嗪A, B , D: Em a x相等，但效強(qiáng)漸小C: Em a x最大；效強(qiáng)大于 D ， 小于 A, B 。AB C D(4)量效變化速度 ? 以曲線的中央段斜率來表示 ? 斜率大的藥物一般作用較強(qiáng) ， 劑量稍有增減 ，效應(yīng)也即有明顯變化 作用0 無 最 極 最 最效 小 量 小 小量 有 中 致效 毒 死量 量 量劑量與藥物作用的關(guān)系示意圖常用量劑量 ? 累加量效曲線 ? EDmin ? ED50 ? LD50 ? 頻數(shù)分布曲線 2. 質(zhì)反應(yīng)的量－效曲線 (1)半數(shù)有效量 ED50 (median effective dose ) 引起 50%用藥個(gè)體出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥物劑量或濃度。 (2)半數(shù)致死量 LD50 (medial lethal dose) 引起 50%動(dòng)物出現(xiàn)死亡的劑量。 （ 3）藥物安全性評價(jià) （ 1） 治療指數(shù) TI TI = LD50 / ED50
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