藥物效應動力學(2)-文庫吧
2024-12-22 08:42 本頁面
【正文】 ? 少數人對某些藥物產生的不正常免疫反應 ? 只發(fā)生在少數 過敏體質 的病人 ， 與原藥理作用 、使用劑量和療程無關 ? 表現(xiàn)： 皮疹 、 藥熱 、 骨髓抑制 、 肝腎損害休克 ? 過敏源：藥物本身或其代謝物 ， 或藥劑中的雜質 ? 避免辦法： 皮試 ， 但仍有假陽性或假陰性 (6) 特異質反應 idiosyncrasy ? 少數 特異體質病人 對某些藥物反應特別敏感 ? 反應性質與藥物固有的藥理作用基本一致 ? 反應嚴重程度與劑量成正比 ? 與遺傳異常有關 如：血漿膽堿酯酶異常 膽堿酯酶 琥珀膽堿 琥珀酸 +膽堿 有遺傳缺陷者血漿膽堿酯酶的結構和功能異常，與底物的親和力降低和水解能力低 ，故琥珀膽堿作用增強并延長，呼吸肌麻痹可持續(xù) 10分鐘至數小時，處理不當會導致死亡。 第二節(jié) 藥物劑量與效應關系 量效關系 (doseeffect relationship） 藥理效應與劑量在一定范圍內成正相關關系 ? Emax（效能） ? EC50 ? 效價強度 ? 量效變化速度 效能 效價強度 EC50 效曲線 (1) Emax(maximum efficacy,效能 ) ? 當效應增強到一定程度時 ， 再增加劑量或濃度 ， 效應不再增強 ， 此時的效應稱 Emax ， 也稱效能 ? Emax反映藥物內在活性的強弱 (2)半最大效應濃度（ EC50） ? 引起 50%最大效應的藥物濃度或劑量 . (3)效價強度 (potency) ? 引起一定效應的藥物劑量或濃度，一般采用 50%效應量 ? 反映藥物與受體的親和力大小，值小強度大 ? 評價一個藥物需從效能和效價強度兩個方面分析 效能與效價強度的關系排尿量( mmol/L)劑量 ( m g)200150100500 1 3 10 30 1 00 30 0 1000環(huán)戊噻嗪氫氯噻嗪呋塞米氯噻嗪A, B , D: Em a x相等，但效強漸小C: Em a x最大；效強大于 D ， 小于 A, B 。AB C D(4)量效變化速度 ? 以曲線的中央段斜率來表示 ? 斜率大的藥物一般作用較強 ， 劑量稍有增減 ，效應也即有明顯變化 作用0 無 最 極 最 最效 小 量 小 小量 有 中 致效 毒 死量 量 量劑量與藥物作用的關系示意圖常用量劑量 ? 累加量效曲線 ? EDmin ? ED50 ? LD50 ? 頻數分布曲線 2. 質反應的量－效曲線 (1)半數有效量 ED50 (median effective dose ) 引起 50%用藥個體出現(xiàn)陽性反應的藥物劑量或濃度。 (2)半數致死量 LD50 (medial lethal dose) 引起 50%動物出現(xiàn)死亡的劑量。 （ 3）藥物安全性評價 （ 1） 治療指數 TI TI = LD50 / ED50
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