藥物效應(yīng)動力學(xué)(2)-展示頁
2025-01-15 08:42本頁面
【正文】 (1)激動藥 （ agonist） ?完全激動劑 (full agonist) ： ? 親和力大，內(nèi)在活性 (?)=1 ? 部分激動劑 (partial agonist)： ? 親和力可能大，但內(nèi)在活性 0 ?1, Emax小 ? 單用表現(xiàn)激動作用，與激動劑合用可能出現(xiàn)競爭性 拮抗作用 (2)拮抗藥 (antagonist) 親和力強(qiáng) ， ? = 0 競爭性拮抗藥： ?可逆性地與激動劑競爭結(jié)合同一受體 非競爭性拮抗藥： ?不可逆地與激動劑競爭結(jié)合同一受體 按質(zhì)量作用定律 ， D與 I競爭與 R結(jié)合 [RT]=[R]+[DR]+[IR] ?競爭性拮抗藥與受體結(jié)合越強(qiáng) （ 親和力越大 ） ， 其拮抗能力越強(qiáng) ， 常用 pA2（ 拮抗參數(shù) ） 表示競爭性拮抗藥的作用強(qiáng)度 (3)競爭性拮抗藥 ? pA2中的 2指 拮抗藥和激動藥并用 時 ， 激動藥濃度加倍 才能達(dá)到激動藥原先的效應(yīng) 。AB C D(4)量效變化速度 ? 以曲線的中央段斜率來表示 ? 斜率大的藥物一般作用較強(qiáng) ， 劑量稍有增減 ，效應(yīng)也即有明顯變化 作用0 無 最 極 最 最效 小 量 小 小量 有 中 致效 毒 死量 量 量劑量與藥物作用的關(guān)系示意圖常用量劑量 ? 累加量效曲線 ? EDmin ? ED50 ? LD50 ? 頻數(shù)分布曲線 2. 質(zhì)反應(yīng)的量－效曲線 (1)半數(shù)有效量 ED50 (median effective dose ) 引起 50%用藥個體出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥物劑量或濃度。 4. 治療效果 （ therapeutic effect） ? 對因治療 （ etiological treatment）治本，針對病因治療 ? 對癥治療 （ symptomatic treatment）治標(biāo)，用藥物改善癥狀 (Adverse reaction) 不符合用藥目的，并給病人帶來不適或痛苦的反應(yīng) ?副反應(yīng) (side reaction) ?毒性反應(yīng) (toxic reaction ) ?后遺效應(yīng) (residual effect) ?停藥反應(yīng) (withdrawal reaction ) ?變態(tài)反應(yīng) (allergic reaction) ?特異質(zhì)反應(yīng) (idiosyncrasy) (1) 副反應(yīng)（副作用） side reaction， ? 在 治療劑量 時 ， 出現(xiàn)與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng) ? 產(chǎn)生原因：藥物的選擇性低 ? 一般較輕微 ， 危害不大 ， 是可以自行恢復(fù)的功能性變化 ? 可預(yù)料 ， 采取一定措施可減輕或避免 (2)毒性反應(yīng) toxic reaction ?用藥劑量過大或蓄積過多 發(fā)生的危害性反應(yīng) ?表現(xiàn)為對神經(jīng)、消化、血液、循環(huán)系統(tǒng)及肝腎等功能性或器質(zhì)性損害，甚至可危及生命 ?一般較嚴(yán)重，但可預(yù)知，也可避免 (3)后遺效應(yīng) (residual effect) 停藥以后血藥濃度已降至 閾濃度以下 時仍存在的藥理效應(yīng) (4)停藥反應(yīng) (withdrawal reaction 回躍反應(yīng) ， rebound reaction) 停藥以后 原有疾病加重 (5)變態(tài)反應(yīng) (過敏反應(yīng)） allergic reaction ? 少數(shù)人對某些藥物產(chǎn)生的不正常免疫反應(yīng)
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