藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)doc-展示頁
2025-07-24 05:54本頁面
【正文】 兩種效應(yīng)：興奮:功能的提高（excitation）、抑制:功能的降低（inhibition） ★ 兩者相互通用 藥物作用方式：局部作用與全身作用二、藥物作用的選擇性和兩重性選擇性：親和力、敏感性。 分為對(duì)因治療和對(duì)癥治療。 特點(diǎn)： Ⅰ多數(shù)是藥物固有效應(yīng)的延伸或拓展； Ⅱ可以預(yù)知，但難以避免； Ⅲ 少數(shù)難以恢復(fù) （藥源性疾病（druginduced disease） 類型：副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、致畸作用① 副反應(yīng)（side reaction）： 藥物在治療劑量下引起的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。 特點(diǎn)：藥物用量大或使用時(shí)間過長；可預(yù)知，較嚴(yán)重，應(yīng)避免 類型：急性毒性：短期用藥過量引起的毒性如 CVS、CNS、RS）； 慢性毒性：長期用藥引起的藥物在體內(nèi)蓄積而逐漸發(fā)生 的毒性如 肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌）；特殊毒性：致癌、致畸、致突變（三致）③ 變態(tài)反應(yīng)（allergic reaction） 致敏物：藥物 代謝產(chǎn)物 雜質(zhì) 特點(diǎn)：免疫反應(yīng) 半抗原；與劑量無關(guān)；與藥物原有效應(yīng)無關(guān)；藥理性拮抗藥無效④ 繼發(fā)性反應(yīng)（secondary reaction） 由于藥物治療作用引起的不良后果，又稱治療矛盾如二重感染。如“宿醉”現(xiàn)象⑥ 致畸作用（teratogenesis）第二節(jié) 受體理論一、受體基本概念受體（receptor） ：一類能識(shí)別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì)（配體）介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能大分子化合物如蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)等。配體（ligand）：體內(nèi)能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)如激素、神經(jīng)遞質(zhì)、血管活性物質(zhì)等，又稱第一信使。二、受體的特性 特異姓（specificity）結(jié)構(gòu)要求高 高親和力（affinity）結(jié)合能力強(qiáng) 飽和性（saturality）受體數(shù)量有限 可逆性 （reversibility）結(jié)合后可解離 亞細(xì)胞或分子特征 分子結(jié)構(gòu)、功能明確 配體結(jié)合試驗(yàn)資料與藥理活性的相關(guān)性 結(jié)合率與效應(yīng)相關(guān) 生物體存在內(nèi)源性配體 必要條件 配體與受體結(jié)合的方式：化學(xué)性的、構(gòu)象互補(bǔ)、結(jié)合力（范德華力、離子鍵、氫鍵等）（少數(shù)共價(jià)鍵）三、受體類型和受體調(diào)節(jié)（一）受體類型 根據(jù)受體存在的部位分類： （1）細(xì)胞膜受體，如膽堿受體、腎上腺素受體等 （2）細(xì)胞漿受體，如腎上腺皮質(zhì)激素受體、性激素受體 （3）細(xì)胞核受體如甲狀腺素受體等根據(jù)結(jié)構(gòu)、功能分類：（1）含離子通道受體 如N膽堿受體、γ氨基丁酸受體等 受體活化→離子通道開放→去極或超極→細(xì)胞功能（2）G蛋白偶聯(lián)受體 如腎上腺素受體、多巴胺受體、M膽堿受體等 受體活化→ G蛋白→信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)→細(xì)胞功能（3）具有酪氨酸激酶活性的受體 如胰島素、表皮生長因子受體等 受體活化→酪氨酸激酶→信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)→細(xì)胞功能（4）調(diào)節(jié)基因表達(dá)的受體或核受體 如腎上腺皮質(zhì)激素受體、雌激素受體等 受體活化→轉(zhuǎn)錄因子→基因表達(dá)（二）受體調(diào)節(jié)向下調(diào)節(jié)長期應(yīng)用激動(dòng)劑→
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