藥物效應動力學ppt課件-展示頁
2025-01-14 18:22本頁面
【正文】 濃度的激動藥才可產生等于原來量效曲線的效應，則此時的拮抗藥的摩爾濃度的負對數(shù)稱為 pA2值。 [D] + [R] [DR] effect k 1 k 1 ? 解離常數(shù) kD=[D][R]/[DR] 親和力常數(shù) ke=[DR]/[D][R] D + R DR Complex Affinity Affinity ：藥物受體結合的能力 親和力指數(shù)（ pD2） : KD的負對數(shù) pD2=lg(KD)=lg(1/KD)=lg(Ke) KD小，親和力大 pD2大，親合力越強 效應力 Efficacy 內在活性 intrinsic activity DR plex Effect 藥物與受體結合后產生效應的能力 其 大小用一個介于 0~1之間的系數(shù) α值來表示。 受體 receptor ? 細胞膜上或細胞內的特殊蛋白組分 ? 能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質，首先與之結合 ? 并通過中介的信息轉導與放大系統(tǒng)，觸發(fā)相應的生理反應或藥理效應 . ? 受體可由一個或數(shù)個亞單位 (subunit)組成，形成分子上的特殊立體構型，稱為結合位點或 受點 (receptor site) 配體 能與受體特異性結合的物質 內源性配體 機體內本來存在的配體 受體（與配體結合）的特性 高度特異性：只能與化構特異性 配體結合 高度親和力：藥物易與之結合， 小量引起明顯效應 飽和性：說明受體有限 可逆性：解離成受體和原藥（多數(shù)） 藥物與受體相互作用的學說 占領學說 (occupation theory) 受體只有與藥物結合才能被激活并產生效應，而效應的強度與被占領的受體數(shù)量成正比，全部受體被占領時出現(xiàn)最大效應。 藥物的作用機制 ? 理化反應 非特異性 ? 參與或干擾細胞代謝 ? 影響生理物質轉運 ? 影響酶的活性 ? 影響膜上離子通道 特異性 ? 影響核酸代謝 ? 影響免疫功能 ? 激活或阻斷受體 藥物作用的受體理論 1908年， Ehrlich進一步提出受體(receptor)概念，提出藥物： 1. 必須與 受體 進行可逆性和非可逆性結合才可產生作用。 ? 臨床： TI = TD50 / ED50 安全范圍 (SM) safety margin ? 動物： SM ＝ ED95 → LD 5的距離 ? 臨床： SM ＝ ED95 → TD 5的距離 第三節(jié) 藥物作用機制 principle of action drug 藥物作用機制 (mechanism of action) 研究藥物作用起始到效應產生的過程。 % maximal responses 100500C1 0 0500l o g C% maximal responsesEC50EC50% maximal responses% maximal responsesA B C 效能和效價強度 二者分別反映藥物的不同性質，都用于評價藥物的作用的強弱 質反應量效曲線 number respondingco ncentr ati o n (m g /L )1 00500cum ul ative fr eque ncy di st r ib ut io n fr eque ncy di st r ib ut io n202285number responding質反應量效曲線分析 半數(shù)有效量 (ED50) median effective dose 質反應是指引起 50%實驗對象出現(xiàn)有效（或陽性）反應的藥量 半數(shù)致死量 (LD50) median lethal dose 引起 50%實驗對象出現(xiàn)死亡的藥量 治療指數(shù) (TI) therapeutic index ? 動物： TI = LD50 / ED50，是藥物安全性的指標之一。其值越小則強度越大。反映藥物的內在活性。 ?質反應 (allornone response,quantal response)：只能用有效和無效，陽性或陰性來表示的藥理效應。 致死量 (lethal dose)：大于最小致死量的劑量。 最
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