藥物代謝動力學(xué)-文庫吧
2024-12-19 07:15 本頁面
【正文】 5 2. 主動轉(zhuǎn)運 active transport 1）是少數(shù)藥物轉(zhuǎn)運方式； 2）逆濃度差，低 ?高，耗能； 3）需要載體； 4）有飽和性和競爭性抑制； 26 被動轉(zhuǎn)運 主動轉(zhuǎn)運 定義 依賴膜兩側(cè)濃度差順濃度梯 度轉(zhuǎn)運（高 → 低） 不依賴膜兩側(cè)濃度差逆濃 度梯度轉(zhuǎn)運（低 → 高） 特點 ?不需要載體 ?不消耗能量 ?無飽和現(xiàn)象 ?不同藥物同時轉(zhuǎn)運時無競爭 性抑制現(xiàn)象 ?當(dāng)可跨膜轉(zhuǎn)運的藥物分子在 膜兩側(cè)濃度相等時達(dá)到動態(tài) 平衡 ?需要載體 特異性 選擇性 ?消耗能量 ?有飽和現(xiàn)象 ?同一載體同時轉(zhuǎn)運不同藥 物時，有競爭性抑制現(xiàn)象 ?當(dāng)膜一側(cè)的藥物轉(zhuǎn)運完畢 時轉(zhuǎn)運即停止 應(yīng)用 大多數(shù)脂溶性藥物 少數(shù)藥物和關(guān)鍵離子 （如 Na+ 、 Ca2+ 、 K + ） 被動轉(zhuǎn)運（簡單擴(kuò)散）與主動轉(zhuǎn)運的區(qū)別？ 27 二、影響藥物通透細(xì)胞膜的因素 ?藥物的物化性質(zhì) （分子量、脂溶度、解離度 —通透系數(shù)） ?膜面積、厚度 ?體液 pH ?膜兩側(cè)藥物濃度差（ C1－ C2） ?組織血流量 28 ?吸收 Absorption ； ?分布 Distribution； ?代謝 Metabolism； ?排泄 Excretion； 第二節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 29 一、吸收 absorption ?定義：用藥部位 ? 血液循環(huán)； ?意義 :反映藥物起效快慢、作用強(qiáng)弱； ?重要參數(shù)： 達(dá)峰時間（ Tmax ）； 峰濃度（ Cmax）； 藥 時曲線下面積（ AUC） 30 h Plasma concentration AUC Area under curve 峰濃度（ Cmax） 曲線下面積（ AUC） 單位： ng?h/mL 反映藥物體內(nèi)總量 達(dá)峰時間（ Tmax） 31 ?影響藥物吸收的因素： 1. 藥物理化性質(zhì)； 2. 給藥途徑； 3. 藥物劑型； 4. 影響藥物從消化道內(nèi)吸收的主要因素； 32 1. 藥物理化性質(zhì)： ● 分 子量； ● 脂溶性； ● 解離度； 問題：什么樣的藥物容易被吸收？ 33 2. 給藥途徑 ● 常見的給藥方式： 靜脈 、吸入 、舌下和直腸、肌內(nèi)注射 、皮下注射 、 口服 、皮膚 ● 吸收速度：？ 34 （一）口服給藥 per os， po 1. 最常用 ， 方便 、 經(jīng)濟(jì)和安全； 2. 從胃腸粘膜吸收 ， 主要在腸道； 3. 吸收慢且不規(guī)則； 4. 不適于昏迷 、 抽搐或不合作的病人； 5. 受首過消除等許多因素影響 。 ？ 35 28 口服給藥 (Oral ingestion)吸收部位主要在小腸 ?停留時間長，絨毛吸收面積大。 ?毛細(xì)血管壁孔道大，血流豐富； ? pH5～ 8，對藥物解離影響小。 ● 胃腸道各部位的 吸收面大小 (m2) ?口腔 .0 ?直腸 ?胃 ?小腸 100 ?大腸 36 30 首過消除 (First pass eliminaiton) 藥物經(jīng)肝門靜脈 入全身循環(huán) 上腔靜脈 藥物經(jīng)肝門靜 脈入肝臟 小腸吸收藥物 37 ?首過消除 (first pass elimination) 某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)肝門靜脈時，被其中的酶 所代謝，致使進(jìn)入體循環(huán)藥量減少的一種現(xiàn)象。也稱首關(guān)代 謝、首關(guān)效應(yīng)或第一關(guān)卡效應(yīng)。 ● 問題：首過消除高，則生物利用度 低 ？ 38 （二）吸入（呼吸道給藥， inhalation） ?定義： 經(jīng)口鼻吸入的藥物從肺泡吸收的給藥方式； 肺泡上皮細(xì)胞能吸收 5 181。m左右微粒， 肺泡表面積大 (達(dá) 200m2) ， ● 適用于揮發(fā)性藥物和氣體藥物，如鼻炎噴霧劑 ； 39 （三）局部用藥 ● 完整的皮膚吸收能力差 ； ?適用于脂溶性高的藥或加促皮吸收的藥劑，如皮康王、無極膏 。 ?問題生活當(dāng)中，還有哪些是局部給藥？ 40 （四）舌下、直腸給藥 ● 口腔吸收 □ 無首過消除現(xiàn)象，起效快； □ 吸收面積小； □ 藥物溶出難； □ 用于少數(shù)用量小及脂溶性高的藥物。如：硝酸甘油 ● 直腸吸收 □ 吸收面積??； □ 吸收速度慢而不規(guī)則； □ 仍有首過消除； □ 用于少數(shù)刺激性強(qiáng)的藥物或不能口服藥物的病人。 41 （五）注射給藥 □ 靜脈注射 (intravenous injection,iv)； □ 靜脈滴注 (intravenous infusion,iv in drop)； □ 肌內(nèi)注射 (intramuscular injection,im)； □ 皮下注射 (subcutaneous injection,sc)； 42 肌內(nèi)和皮下給藥 ● 特點： □ 通過毛細(xì)血管壁吸收（簡單擴(kuò)散、濾過）； □ 可避免胃腸液中酸堿及消化酶對藥物的影響； □ 可避免首過消除現(xiàn)象； □ 給藥劑量準(zhǔn)確； □ 藥物效應(yīng)快速顯著。 ● 影響因素： □ 藥物在組織間液的 溶解度 ； □ 注射部位 血流量 ； □ 注射藥物
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