藥物代謝動(dòng)力學(xué)(6)-文庫(kù)吧
2024-12-22 08:38 本頁(yè)面
【正文】 被限制在膜的一側(cè)， 這種現(xiàn)象稱(chēng)為 離子障 。 藥物的解離度與 pKa值 ： ? 即藥物解離 50％時(shí)，溶液的 pH值， 各藥有固定的 pKa值。 ? 藥物多為弱酸性或弱堿性。 ? 當(dāng)解離 50％時(shí)溶液的 pH＝ pKa值， pKa值＝ 5或 11時(shí)，藥物屬于弱酸性還是弱堿性藥物 ? ? 當(dāng)一個(gè)藥物的 pKa值＝ 的解離度如何 ? ? 當(dāng)一個(gè)藥物的 pKa值＝ 中的濃度如何？ 掌握解離度與 pKa值的意義 ? 當(dāng)藥物所處的液體（體液）的 pH值與藥物的 pKa 值之間的差異以算術(shù)值增減時(shí)，解離藥物與未解離藥物的濃度比值卻以相應(yīng)指數(shù)值變化。當(dāng)藥物所處的液體的 pH值每增減１就可以使弱酸性或弱堿性藥物的解離型和非解離型藥物之間的比值變化 10倍。 ? 弱酸性藥物在 pH低的胃液中，解離型少易被吸收；在堿化的尿液中解離度高，不易被重吸收而利于其排泄；弱堿性藥物則相反。 ? 臨床用碳酸氫鈉堿化，或氯化銨酸化血液或 尿液。 ? 易化擴(kuò)散 : facilitated diffusion 介于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)之間，其特點(diǎn)為：順濃度差、不耗能，但需細(xì)胞膜上的載體；亦有飽和性和競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。 ? 胞飲 pinocytosis或內(nèi)吞endocytosis等 cell 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過(guò)程 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 二、藥物的吸收 三、體內(nèi)藥物存在的形式 四、分布 五、生物轉(zhuǎn)化 六、排泄 靜脈注射 皮下注射 肌肉注射 經(jīng)口 吸入 二、藥物的吸收 ? 吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。 ? 吸收的速度和程度直接影響藥物的起效速度和作用強(qiáng)度。 ? 多數(shù)藥物的吸收屬被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。 主要影響吸收速度與程度的因素 ? 藥物的理化特性。 ? 給藥途徑：用藥局部的組織學(xué)特點(diǎn)和局部血流量對(duì)藥物的吸收速度和程度影響很大。 靜脈注射 吸入＞舌下＞ 直腸＞ 肌內(nèi)注射＞ 皮下注射＞ 口服 ＞ 皮膚。 大多數(shù)的藥物不易穿透正常完整的皮膚。 ? 藥物的劑型及其生物利用度（生物可用度）等。不同的制劑的崩解、溶解或離散的速度不一，被吸收的速度也不一。 Oral administration ? Giving a drug by mouth is the most mon route of administration, but it is also the most variable and the least predictable (influence of food, destruction by gastric acid, firstpass effect etc) route because of the most plicated pathway of the drug to the tissue. 首過(guò)消除 firstpass elimination 某些藥物在通過(guò) 腸粘膜及 肝 時(shí)，經(jīng)受滅活代謝，進(jìn)入循環(huán)的藥量減少，此效應(yīng)稱(chēng) 首過(guò)消除 （效應(yīng)、代謝） 。 口服硝酸甘油時(shí)，其中約有 90％被首過(guò)消除。 舌下和肛門(mén)灌腸給藥，其吸收不經(jīng)肝門(mén)靜脈，無(wú)首過(guò)消除效應(yīng)。 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過(guò)程 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 二、藥物的吸收 三、體內(nèi)藥物存在的形式 四、分布 五、生物轉(zhuǎn)化 六、排泄 三、體內(nèi)藥物存在的形式 ? 藥物入血后可與血漿蛋白（主要為白蛋白）發(fā)生可逆性結(jié)合。 ? 藥物在組織中也可以與各種器官組織中的蛋白質(zhì)或其他成分結(jié)合，其結(jié)合大多是可逆的，也有例外，如四環(huán)素與無(wú)機(jī)物的結(jié)合物可終生沉積在新生牙齒和骨骼中。 與血漿蛋白結(jié)合的藥物的特點(diǎn) 或意義 ： ? 結(jié)合是疏松的，可逆的。 ? 不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入組織而起作用。 ? 可促進(jìn)藥物從給藥部位的吸收；緩沖血漿游離藥物的劇增。 ? 結(jié)合有飽和性及競(jìng)爭(zhēng)性排擠現(xiàn)象。 ? 血漿白蛋白減少性疾病（象腎炎、肝硬化等）可使血漿游離藥物濃度增加。 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過(guò)程 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 二、藥物的吸收 三、體內(nèi)藥物存在的形式 四、分布 五、生物轉(zhuǎn)化 六、排泄 分布 distribution及其
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