藥物代謝動(dòng)力學(xué) (2)-文庫(kù)吧
2025-05-11 18:20 本頁(yè)面
【正文】 形或其代謝產(chǎn)物通過(guò)排泄器官或分泌器官排出體外的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。 Absorption ● 藥物吸收的影響因素： ★ 藥物的理化性質(zhì)、劑型、制劑和給藥途徑等。 ★ 其中 給藥途徑 對(duì)吸收的影響最為重要，給藥途徑不同，可直接影響到藥物的吸收程度和速度。 ★ 不同的給藥途徑，藥物吸收的快慢依次為：吸入 肌內(nèi)注射 皮下注射 口服 直腸 皮膚。 ★ 血管內(nèi)直接給藥（如靜脈注射）因直接進(jìn)入血液，無(wú)吸收過(guò)程 。 一、口服給藥（ oral administration， per os，.） 最常用的給藥方式，其主要吸收部位為小腸，吸收方式主要為脂溶擴(kuò)散。影響藥物口服吸收的因素很多（見(jiàn)表 31） 首關(guān)消除（ firstpass elimination，首關(guān)效應(yīng)，firstpass effect） 是指口服給藥后，部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。 舌下給藥可避免首過(guò)消除 ?二、直腸給藥 ?仍避免不了首關(guān)消除。 ? 直腸內(nèi)給藥的優(yōu)點(diǎn)僅在于可避免藥物對(duì)上消化道的刺激性。 三、舌下給藥（ sublingual administration） 無(wú)首關(guān)消除，特別適合口服給藥時(shí)易于被破壞（如異丙腎上腺素片等）或首關(guān)消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物 四、注射給藥（ injection administration） 最常用途徑為皮下注射（ subcutaneous injection）和肌內(nèi)注射（ intramuscular injection）。 注射后藥物多可沿結(jié)締組織迅速擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管及淋巴管的內(nèi)皮細(xì)胞間隙（ d﹥400nm ）迅速通過(guò)膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)吸收進(jìn)入體循環(huán)。 注射給藥的 最大特點(diǎn) 是吸收迅速、完全。另外，注射給藥也適用于在胃腸中易被破壞（如青霉素 G 等），不易吸收（如慶大霉素等）和在肝臟中首關(guān)消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物。 五、吸入給藥（ inhalation administration） 是 指一些氣體及揮發(fā)性藥物（如吸入麻醉藥、亞硝酸異戌酯等）經(jīng)過(guò)呼吸道直接進(jìn)入肺泡，由肺泡表面吸收，產(chǎn)生全身作用的給藥方式。 其吸收是極其迅速的。 六、經(jīng)皮給藥： 是指將藥物涂擦于皮膚表面，經(jīng)完整皮膚吸收的給藥方式。 常見(jiàn)的給藥途徑 ： ? 胃腸道給藥有：口服、直腸給藥等。 ? 胃腸道外給藥：舌下、有靜脈、皮下、肌肉注射、吸入、 皮膚給藥等 吸收途徑 ? 靜脈注射無(wú)吸收過(guò)程。 ? 皮下或肌肉注射給藥只通過(guò)毛細(xì)血管壁即可被吸收。 ? 口服給藥先通過(guò)胃腸粘膜，大部分仍在腸中吸收，經(jīng)過(guò)毛細(xì)血管，首先進(jìn)入肝門(mén)靜脈。 口服給藥后，部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象， 稱(chēng) 為 首過(guò)消除 。 藥物的體內(nèi)過(guò)程 —— 吸收 ? 舌下、直腸給藥由于接觸面小，吸收少而不規(guī)則，但由于舌下不經(jīng)過(guò)肝門(mén)靜脈，無(wú)首過(guò)消除作用。 但直腸給藥仍 避免不了 首關(guān)消除． ? 吸入給藥，經(jīng)肺泡上皮吸收，其表面積很大，吸收揮發(fā)性藥物或氣體非常迅速。 ? 完好的皮膚除少數(shù)脂溶性極大的藥物能吸收，多數(shù)藥物不易從此吸收。近年來(lái)有許多促皮吸收劑出現(xiàn)（如氮酮）與藥物制成貼皮劑，以達(dá)到較持久療效，如硝酸甘油貼皮劑。 ? 不同的給藥途徑，藥物吸收的快慢依次為：吸入 肌內(nèi)注射 皮下注射 口服 直腸 皮膚。 Distribution ● 藥物作用的
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