第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)doc-在線瀏覽
2024-08-25 05:22本頁面
【正文】 能加強(qiáng)之過量時(shí)不可用新斯的明解救治療量時(shí)無神經(jīng)節(jié)N1阻斷作用琥珀膽堿[體內(nèi)過程][藥理作用和臨床應(yīng)用][不良反應(yīng)及應(yīng)用注意]窒息肌束顫動(dòng)血鉀升高二、非除極化型肌松藥競爭型肌松藥競爭性N2受體阻斷劑,掌握內(nèi)容阿托品的作用機(jī)制、作用、用途和主要不良反應(yīng)東莨菪堿、山莨菪堿的作用特點(diǎn)琥珀膽堿、筒箭毒堿在肌松過量時(shí)可否用新斯的明解救？第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥167。2α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(NA,NE)[來源及化學(xué)][體內(nèi)過程]吸收po：無效 iv/im：禁用靜滴給藥：常采用分布不易透過BBB心臟攝取攝取1神經(jīng)末稍攝取（攝取貯存型） 攝取2非神經(jīng)組織攝?。〝z取代謝型）代謝COMT、MAO 作用短暫[藥理作用]興奮α1R（強(qiáng)），興奮β1 R（弱）血管興奮α1受體除冠狀血管以外的全部血管（以小A，小V為主）收縮收縮強(qiáng)度：皮膚粘膜＞腎＞腦、肝、腸系膜＞骨骼肌心臟(β1受體)心率↑（↓）心收縮力↑BP↑傳導(dǎo)↑血壓↑小劑量心臟興奮脈壓↑較大劑量外周血管強(qiáng)烈收縮脈壓↓較Adr弱[臨床應(yīng)用]休克（禁用于出血性休克）早期神經(jīng)性休克短期小劑量血液再分配 長期大劑量加重微循環(huán)障礙 藥物中毒性低血壓上消化道出血[不良反應(yīng)]局部組織缺血壞死急性腎功能衰竭[禁忌癥]167。不利：增加氧耗誘發(fā)心律失常舒縮血管小動(dòng)脈、毛細(xì)血管前括約?。ㄊ荏w密度高）作用強(qiáng)靜脈、大動(dòng)脈（受體密度低）作用弱α皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管強(qiáng)烈收縮腦、肺血管收縮微弱β2骨骼肌、冠狀血管擴(kuò)張治療量脈壓↑大劑量脈壓↓支氣管平滑肌β2松弛抑制肥大細(xì)胞 α1 支氣管粘膜血管收縮，減輕水腫（異丙腎上腺素?zé)o此作用）促進(jìn)代謝升高血糖促進(jìn)脂肪分解組織耗氧量上升[臨床應(yīng)用]心臟驟停心內(nèi)注射Adr同時(shí)配合人工呼吸，心臟按摩過敏性休克—首選Adr全身小動(dòng)脈擴(kuò)張、血壓下降。肥大細(xì)胞釋放組織胺等過敏性休克。1 苯二氮卓類地西泮（安定）[藥理作用及臨床應(yīng)用]1. 抗焦慮（首選）麻醉前給藥 2. 鎮(zhèn)靜、催眠（首選）3. 抗驚厥、抗癲癇（首選地西泮）4. 中樞性肌松[作用機(jī)制]BZ+BZ受體GABA+GABAACl通道開放（頻率增加）增加Cl內(nèi)流超極化（抑制）[體內(nèi)過程]?1. 吸收口服?2. 分布血漿蛋白、脂肪?3. 肝內(nèi)代謝代謝產(chǎn)物易蓄積?4. 經(jīng)腎臟排泄[不良反應(yīng)]共濟(jì)失調(diào)、耐受性、中毒（氟馬西尼）167。1 抗精神病藥腦內(nèi)四條多巴胺能神經(jīng)通路：1 黑質(zhì)紋狀體錐體外系運(yùn)動(dòng)功能2 中腦邊緣系統(tǒng)3 中腦皮質(zhì)系統(tǒng)（情感、精神活動(dòng)）4 結(jié)節(jié)漏斗內(nèi)分泌（下丘腦垂體）根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為一、吩噻嗪類二、硫雜蒽類三、丁酰苯類四、其他類一、吩噻嗪類氯丙嗪（冬眠靈）[體內(nèi)過程]?吸收不規(guī)則個(gè)體差異大?分布血漿蛋白 。2. 植物神經(jīng)系統(tǒng)阻斷外周αR、MR3. 內(nèi)分泌系統(tǒng)阻斷下丘腦垂體D2R[臨床應(yīng)用]1. 精神分裂癥2. 嘔吐和頑固性呃逆3. 低溫麻醉與人工冬眠[不良反應(yīng)]1. 常見不良反應(yīng)：中樞抑制；αR、MR阻斷；局部刺激2. 錐體外系反應(yīng):①帕金森綜合癥②靜坐不能③急性肌張力障礙④遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙3. 心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)4. 過敏反應(yīng)5. 精神異常6. 驚厥與癲癇7. 急性中毒[藥物相互作用和禁忌癥]（二）其他吩噻嗪類藥物掌握內(nèi)容氯丙嗪的藥理作用、作用機(jī)制、應(yīng)用氯丙嗪嚴(yán)重的不良反應(yīng)及其防治方法 第十九章鎮(zhèn)痛藥?解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥?鎮(zhèn)痛藥提高痛閾減輕情緒反應(yīng)、鎮(zhèn)靜不影響知覺致欣快，易成癮阿片受體?分布廣泛，自脊髓至大腦皮層均有存在?與疼痛刺激的傳入、痛覺的整合及感受有關(guān)，或與精神情緒、咳嗽反射、胃液分泌等有關(guān)一、嗎啡[藥理作用]（1）鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大對內(nèi)臟絞痛須配合解痙藥（2）鎮(zhèn)靜、致欣快消除疼痛引起的情緒反應(yīng)（3）抑制呼吸降低呼吸中樞對CO2的敏感性（4）鎮(zhèn)咳 抑制延髓咳嗽中樞（孤束核）（5）其他 ①縮瞳 ②嘔吐CTZ、膽道、[作用機(jī)制]興奮阿片μ受體 [臨床應(yīng)用][不良反應(yīng)]1. 一般反應(yīng) 2. 耐受性及依賴性3. 急性中毒 針尖樣瞳孔、呼吸抑制 1）人工呼吸/給氧 2）納洛酮 3）尼可剎米 [禁忌癥] 掌握內(nèi)容 嗎啡、度冷丁的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng) Chap20 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥二、作用機(jī)理解熱鎮(zhèn)痛消炎藥可以抑制PG合成酶（COX），減少PG合成，而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛抗炎的作48 / 48前列腺素（PG）?下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞 ?致痛，痛覺增敏?擴(kuò)張血管，通透性增加，引起局部充血、水腫和疼痛1．解熱作用發(fā)熱機(jī)制：內(nèi)熱原→中樞PG↑→體溫調(diào)節(jié)中樞→體溫↑機(jī)理：抑制中樞COX→PG↓→解熱特點(diǎn)：降低發(fā)熱者體溫，對正常者無影響2．鎮(zhèn)痛作用疼痛機(jī)制PGS→痛覺增敏、致痛；炎癥局部內(nèi)壓力特點(diǎn) 1）中等程度的鎮(zhèn)痛作用2）不產(chǎn)生欣快感與成癮性機(jī)理 抑制外周COX，PGs合成和釋放↓，鎮(zhèn)痛3．抗炎作用機(jī)制：炎癥、損傷→炎癥介質(zhì)↑→紅、腫、熱、痛機(jī)理： ★抑制外周COX2 ，減少PGs的合成★抑制某些細(xì)胞黏附分子的表達(dá)?可用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（PGs、緩激肽、His、5HT、H+、K+等）炎癥介質(zhì)三、藥物的分類 ??非選擇性COXCOX抑制藥––水楊酸類––苯胺類––吡唑酮類––其它有機(jī)酸類??選擇性COXCOX22抑制藥水楊酸類—乙酰水楊酸（阿司匹林）體內(nèi)過程：吸收（pH值）；分布（蛋白結(jié)合）代謝（能力有限）；排泄（尿液PH【藥理作用及應(yīng)用】解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕作用抗血小板聚集抑制環(huán)氧酶→TXA2↓→抑制血栓形成不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)】胃腸道反應(yīng)凝血障礙水楊酸反應(yīng)過敏反應(yīng)瑞氏綜合癥13 掌握內(nèi)容Aspirin的藥理作用、機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)167。遠(yuǎn)曲小管近端3. 低效利尿藥：螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶，遠(yuǎn)曲小管、集合管一、 利尿作用的生理基礎(chǔ)二、 ??尿的生成腎小球—濾過 球管平衡脫水藥作用部位三、 腎小管、集合管—濃縮和稀釋 對水、電解質(zhì)的重吸收和分泌 利尿藥作用部位二、常用利尿藥（一）高效利尿藥（髓袢利尿藥）呋塞米[利尿作用]?部位：髓袢升支粗段（髓質(zhì)部和皮質(zhì)部）?機(jī)制：抑制K+Na+2Cl共同轉(zhuǎn)運(yùn)子—降低稀釋功能髓質(zhì)高滲難以維持—降低濃縮功能排出大量等滲尿液?特點(diǎn)：作用快、強(qiáng)、短暫[體內(nèi)過程]原形腎臟排出，受腎功能和競爭分泌系統(tǒng)藥物的影響[臨床應(yīng)用]急性肺水腫和腦水腫（1）急性肺水腫 強(qiáng)大利尿 血容量下降 回心血量下降 左心前負(fù)荷下降 iv直接擴(kuò)張血管 外周阻力下降 左心后負(fù)荷下降消除由左心衰竭引起的肺水腫（2）急性腦水腫強(qiáng)大利尿 血容量下降 血液濃縮、滲透壓上升 組織中水分下降治腦水腫（單用效差，應(yīng)與甘露醇合用）嚴(yán)重水腫易發(fā)生電解質(zhì)紊亂急慢性腎功能衰竭對于無尿的腎功能衰竭者則應(yīng)禁用高鈣血癥加速毒物排出[不良反應(yīng)]水與電解質(zhì)紊亂耳毒性避免與氨基苷類抗生素合用高尿酸血癥其他（二）中效利尿藥（基礎(chǔ)降壓藥）氫氯噻嗪[藥理作用]溫和持
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