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lymaaa藥物代謝動(dòng)力學(xué)-在線瀏覽

2024-09-04 00:39本頁面
  

【正文】 ,即給藥量與吸收量的比率稱為生物利用度(或生物可用度)。影響藥物分布的主要因素有:藥物的性質(zhì):脂溶性大分布到組織器官的速度快。藥物對組織器官的親和力與療效及不良反應(yīng)有關(guān)。結(jié)合后:(1)無活性;(2)不易透過毛細(xì)血管壁,影響分布和作用;(3)結(jié)合型藥物分子量大,不易從腎小球?yàn)V過,也不受生物轉(zhuǎn)化的影響;因此在體內(nèi)的作用時(shí)間也延長。特殊屏障:血腦屏障是血液與腦組織之間的屏障,極性小而脂溶性大的藥物較易通過,對極性大而脂溶性小的藥物則難以通過。藥物代謝的主要器官是肝臟。(excretion)排泄是藥物以原形或代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)不同途徑排出體外的過程,是藥物體內(nèi)消除的重要組成部分。此外還有肺、膽汁、乳汁、唾液腺、支氣管腺、汗腺、腸道等。維持量在大多數(shù)情況下,臨床多采用多次間歇給藥或是持續(xù)靜脈滴注,以使穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度維持在靶濃度。負(fù)荷量是指首次劑量加大,然后再給予維持劑量,使穩(wěn)態(tài)血藥濃度(即事先為該患者設(shè)定的靶濃度)提前產(chǎn)生。由于血液是藥物及其代謝物在體內(nèi)吸收、分布代謝和排泄的媒介,各種體液和組織中的藥物濃度與血液中的藥物濃度保持一定的比例關(guān)系,而有些體液采集較困難,所以血藥濃度變化最具有代表性,是最常用的樣本,其次是尿液和唾液。計(jì)算公式為:dC/dt ﹦―KC零級速率消除:單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物濃度按恒定的量消除。dC/dt ﹦―Ko混合速率消除:少部分藥物小劑量時(shí)以一級速率轉(zhuǎn)運(yùn),而在大劑量時(shí)以零級速率轉(zhuǎn)運(yùn)。(三)、藥動(dòng)學(xué)模型:房室模型是藥動(dòng)學(xué)研究中廣為采用的模型之一,由一個(gè)或數(shù)個(gè)房室組成,一個(gè)是中央室,其余是周邊室。(四)、藥動(dòng)學(xué)參數(shù)計(jì)算及意義:峰濃度和達(dá)峰時(shí)間:指血管外給藥后藥物在血漿中的最高濃度值及其出現(xiàn)時(shí)間,分別代表藥物吸收的程度和速度。生物利用度:藥物經(jīng)血管外給藥后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的分量及速度。表觀分布容積:指理論上藥物均有分布應(yīng)占有的體液容積。半衰期:指血漿中藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。藥物在體內(nèi)的分布非常復(fù)雜,不同的臟器和組織分布不同,同一臟器或組織在不同的時(shí)間分布亦不同,想完全搞清藥物在體內(nèi)的分布非常困難,甚至是不可能的
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