長沙醫(yī)學院藥理學課程講稿第二章藥物代謝動力學-在線瀏覽
2025-03-06 08:39本頁面
【正文】 II期反應(yīng)（ Phase II）：內(nèi)源性葡萄糖苷酸、硫酸、醋酸等與 藥物或 I期反應(yīng)的代謝物結(jié)合生成極性很高的代謝 產(chǎn)物 （四）排泄 (excretion)： 途徑：腎臟（主要），膽汁、消化道，肺，皮膚，唾液，乳汁等 6 一、藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運 （ Drug Transport） 7 8 8 簡單擴散 濾 過 載體轉(zhuǎn)運 ?主動轉(zhuǎn)運 ?易化 擴散 9 1．簡單擴散 (Simple diffusion, Passive diffusion) 脂溶性物質(zhì)直接溶于膜的類脂相而通過 特點： ? 順濃度差，不耗能，不需載體。 10 離子障的原理 分子狀態(tài)藥物易于通過生物膜 ， 而離子狀態(tài)藥物則被限制在膜的一側(cè) 11 12 在生理情況下細胞內(nèi)液 pH為 ， 細胞外液及血漿為 。 提升血液 pH值可使弱酸性藥物向細胞外轉(zhuǎn)運 ，降低血液 pH值使其向細胞內(nèi)濃集 . 13 ? 在臨床上給予碳酸氫鈉使血及尿液堿化能促進巴比妥類弱酸由腦細胞向血漿轉(zhuǎn)運 ，并促進它從尿排出 ， 因而可以 解救巴比妥類藥物的中毒 。（ =10?10m ） ， 僅水 、尿素等小分子水溶性物質(zhì)能通過 ，分子量 100者即不能通過 15 ? 腎小球毛細血管內(nèi)皮孔道約 40197。 Carriermediated diffusion) 順濃度梯度，不耗能，需特異性載體 如：葡萄糖 , 鐵離子 , 鈣離子 , 鉛離子等 18 藥物的轉(zhuǎn)運方式 被動轉(zhuǎn)運 主動轉(zhuǎn)運 簡單擴散 （脂溶擴散） 濾過（膜孔擴散）如尿素 易化擴散 特點： 耗能，逆濃度差，需載體參與 19 ? 試述藥物主動轉(zhuǎn)運和被動轉(zhuǎn)運的特點 ？ 20 二、藥物的體內(nèi)過程 21 一、吸收 (Absorption)：從給藥部位進入血液循環(huán)，多數(shù)被動轉(zhuǎn)運，少數(shù)主動轉(zhuǎn)運 影響藥物吸收的因素 １、給藥途徑： 吸收速度：吸入 肌注 皮下注射 舌下及直腸 口服 經(jīng)皮 吸收程度：吸入、肌內(nèi)注射、皮下注射、舌下及直腸給藥能完全吸收；口服次之；經(jīng)皮最少 22 口服給藥 (per os) 吸收部位主要在小腸 ? 停留時間長，經(jīng)絨毛吸收面積大 ? 毛細血管壁孔道大，血流豐富 ? pH58，對藥物解離影響小 23 ? 吸收慢 ? 不完全 ? 不適用于在胃腸被破壞的，對胃刺激大的藥物 ? 有首關(guān)消除 (First pass eliminaiton) 缺點： 24 24 代謝 代謝 糞 作用部位 檢測部位 腸壁 吸收過程是藥物從用藥部位進入體內(nèi)檢測部位 門靜脈 首關(guān)消除 25 肌肉注射和皮下注射 (Intramuscular and subcutaneous injection, im and sc) ?簡單擴散＋濾過，吸收快而全 ?毛細血管壁孔半徑 40197。 硝苯地平貼皮劑、硝酸甘油。 31 某人過量服用苯巴比妥 （ 酸性藥 ） 中毒 ， 有何辦法加速腦內(nèi)藥物排至外周 ,并從尿內(nèi)排出 ？ 問 題 32 藥物與組織的親和力 親和力大則藥物分布濃度高 局部器官的血流量 親和力血流量大則藥物分布速度快。 胎血 pH=。膽堿脂酶、單胺氧化酶 ? 非專一性酶 肝臟微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng) 主要為 細胞色素 P450酶系 48 細胞色素 P450氧化酶系 CYP1A1/2 CYP1B1 CYP2A6 CYP2B6 CYP2E1 CYP3A4/5/7 CYP2C19 CYP2C9 CYP2C8 NonCYP enzymes CYP 2D6 49 ? 選擇性低，能對多種藥物進行代謝 ? 變異性性大，個體差異大 ? 活性有限且易受影響 細胞色素 P450氧化酶系的特點 50 ?酶誘導 劑 (enzyme inducer)：
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