長沙醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)課程講稿第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)(參考版)
2025-01-20 08:39本頁面
【正文】 肝腸循環(huán) 掌握藥動(dòng)學(xué)的基本參數(shù) 生物利用度、表觀分布容積、半衰期、穩(wěn)態(tài)血藥濃度 。 78 零級(jí)和一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的藥－時(shí)曲線 左圖為常規(guī)坐標(biāo)圖，右圖為半對(duì)數(shù)坐標(biāo)圖 79 半衰期 （ Halflife, T1/2） 血漿藥物濃度消除一半所需時(shí)間 多數(shù)藥物按 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) T1/2 = ？ 有一種藥物按一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)消除，其 K值為 ，求它的半衰期 80 T1/2的意義 （了解） 藥物分類的依據(jù) 確定給藥時(shí)間 確定藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間 預(yù)測(cè)藥物的消除時(shí)間 81 穩(wěn)態(tài)血藥濃度 恒比消除或恒量消除的藥物，連續(xù)恒速或分次恒量給藥時(shí)，當(dāng)給藥速度大于消除速度時(shí)，血藥濃度會(huì)逐漸升高，體內(nèi)藥物積蓄；當(dāng)給藥速度等于消除速度時(shí)，血藥濃度維持在一個(gè)相對(duì)穩(wěn)定的水平，稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度，也叫坪值 Cssmax MTC Cssmin MEC 82 穩(wěn)態(tài) ?約經(jīng) 45個(gè)半衰期 ?達(dá)到時(shí)間與劑量無關(guān) 時(shí)間（半衰期） 血藥濃度 穩(wěn)態(tài)濃度 ?與給藥間隔和劑量相關(guān) ?與生物利用度和清除率相關(guān) 83 負(fù)荷量 維持量 84 85 穩(wěn)態(tài)濃度的高低與給藥總量成正比 穩(wěn)態(tài)濃度的波動(dòng)幅度與給藥間隔成正比 86 房 室 模 型 ?視身體為一系統(tǒng) ， 按動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分若干房室 ?為假設(shè)空間 ， 與解剖部位或生理功能無關(guān) ?轉(zhuǎn)運(yùn)速率相近的部位均視為同一房室 ?因藥物可進(jìn) 、 出房室 ， 故稱開放性房室系統(tǒng) ?開放性一室模型和開放性二室模型為常見 87 一房室模型： 體內(nèi)藥物瞬時(shí)在各部位達(dá)到平衡，即給藥后血液中依度和全身各組織器官部位濃度迅即達(dá)到平衡， 二房室模型： 藥物在某些部位的藥物濃度和血液中的濃度迅速達(dá)平衡，而在另一些部位中的轉(zhuǎn)運(yùn)有一速率過程，但彼此近似，前者被歸并為 中央室 ，后者則歸并成為 外周室 多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式 88 1 1 中央室 外周室 一室開放模型 靜脈注射 一室開放模型 一級(jí)動(dòng)力學(xué)吸收 二室開放模型 靜脈注射 二室開放模型 一級(jí)動(dòng)力學(xué)吸收 k12 k21 k 中央室 k12 k21 k ka ka k k 外周室 89 掌握藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式 掌握藥物的體內(nèi)過程； 吸收的影響因素和首關(guān)消除、分布的影響因素與分布、再分布。 t1/2=。即血藥濃度按恒定消除速度（單位時(shí)間消除的藥量）進(jìn)行消除，與血藥濃度無關(guān)。 （ 4） 時(shí)量曲線下面積 與所給予的 單一劑量成 正比。 dC/dt =－ keC1= － keC ke為消除速率常數(shù) 75 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn) （ 1） 定比消除 血中藥物消除速率與血中藥 物濃度的一次方成正比。 L/70kg) 阿的平（ Mepacrine） 40 000 氯喹（ Chloroquine） 17 000 苯丙胺（ Amphetamine） 300 普萘洛爾（ Propranolol） 250 氨茶堿（ Theophylline） 30 甲苯磺丁脲（ Tolbutamide） 6 70 意義 （ 了解） ? 反映藥物的脂溶性和藥物與組織的親和力 ? 計(jì)算用藥劑量： Vd=D/C ? 推測(cè)藥物在體內(nèi)的分布范圍 Digoxin： ng/ml Vd = 645 L 主要分布于肌肉（包括心肌，其濃度為血濃 30倍）和脂肪組織 71 指進(jìn)入血中的藥物由于分布 、 生物轉(zhuǎn)化及排泄 ， 使其血藥濃度不斷衰減的過程 72 清 除 率 ? 定義：機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積，即單位時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿中所含藥物
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