基礎(chǔ)藥理學(xué)第3章藥物代謝動(dòng)力學(xué)(參考版)
2025-05-31 01:39本頁(yè)面
【正文】 多次給藥的藥時(shí)曲線(xiàn) 0 1 1 2 2 3 4 5 6 血藥濃度 時(shí)間 Cmax Cmin 。 （七）多次給藥的時(shí)間 藥物濃度曲線(xiàn)和穩(wěn)態(tài)濃度 大多數(shù)藥物均需多次給藥，屬一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物如每隔一個(gè) t1/2等量給藥一次，則經(jīng)過(guò) 5～ 7個(gè) t1/2血藥濃度可達(dá)到一個(gè)穩(wěn)態(tài) /坪值 。 CL=Vd （ 2）預(yù)測(cè)按 t1/2的間隔連續(xù)給藥，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)所需時(shí)間為 5個(gè) t1/2 ； （ 3）預(yù)測(cè)病人治愈停藥后血中藥物基本消除的時(shí)間為 5個(gè) t1/2 2. 臨床指導(dǎo)意義： （ 1）確定給藥的間隔時(shí)間； （六）清除率（ clearance， CL） CL是指單位時(shí)間內(nèi)有多少表觀(guān)分布容積的藥物被清除，其單位為 ml/min。 t1/2=一般是指消除半衰期 。 （四）表觀(guān)分布容積（ Vd） 藥物在體內(nèi)達(dá)到平衡后，按血藥濃度（ C）推測(cè)體內(nèi)藥物總量（ A）在理論上應(yīng)占有的液體容積，即 Vd = A（ mg） /C（ mg/L） 意義： 主要估計(jì)藥物在體內(nèi)分布的情況， Vd大，分布廣，血藥濃度低；反之，血藥濃度高。 (1）絕對(duì)生物利用度： 血管外給藥 的AUC與靜注定量藥物后 AUC之比。F=試藥 AUC/標(biāo)準(zhǔn)藥 AUC。 F=A/D 100% A為吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量， D為服藥劑量。 （三）生物利用度（ F） 是指血管外給藥時(shí)，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)數(shù)量。 （二）時(shí)量曲線(xiàn)下面積 AUC） 是指由坐標(biāo)橫軸與時(shí) 藥濃度曲線(xiàn)圍成的面積。 分布 藥物 吸收 中央室 周邊室 消除 四、藥動(dòng)學(xué)的主要參數(shù) （ 一 ） 藥峰時(shí)間 （ Tmax） 和藥峰濃度 （ Cmax） 藥峰時(shí)間 是指用藥以后，血藥濃度達(dá)到峰值所需的時(shí)間。 三、房室模型的基本概念 2. 二室 開(kāi)放 模型 假設(shè)機(jī)體由兩個(gè)房室組成（中央室和周邊室），并有兩種消除（轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化）的速率。 1. 一室 開(kāi)放 模型： 是假定機(jī)體是由一個(gè)房室組成，且藥物在其中的消除速率也始終一致的模型。如乙醇血濃 mg/ml時(shí)，按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除；但當(dāng) mg/ml時(shí)，則可轉(zhuǎn)成按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。 3． 米氏消除動(dòng)力學(xué)（ 混合型消除 ）： 是指包括零級(jí)和一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除在內(nèi)的混合型消除方式。 2. 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（恒量消除）： 單位時(shí)間內(nèi)始終以一個(gè)恒定的數(shù)量進(jìn)行消除。消除速度與血藥濃度成正比。 第六節(jié) 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 圖 38 血管外單次用藥的 時(shí)間 藥物濃度曲線(xiàn)圖 血藥濃度mg/l 時(shí)間 殘留期 持續(xù)期 藥峰時(shí)間 潛伏期 藥峰濃度 最低中毒濃度 最低有效濃度 安全范圍 轉(zhuǎn)化排泄過(guò)程 一次給藥的藥時(shí)曲線(xiàn) 二、藥物消除類(lèi)型 藥物消除：指生物轉(zhuǎn)化和排泄的統(tǒng)稱(chēng)。 藥 量
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