第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)doc(參考版)
2024-07-26 05:22本頁面
【正文】 二、細(xì)菌耐藥機(jī)制1. β內(nèi)酰胺酶的水解機(jī)制2. β內(nèi)酰胺酶的牽制機(jī)制3. PBPs發(fā)生改變4. 膜通透性改變5. 增強(qiáng)藥物外排6. 缺乏自溶酶 ?！九R床應(yīng)用】替代療法：急慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥（腎上腺危象）腦垂體前葉機(jī)能減退癥腎上腺次全切除嚴(yán)重感染或炎癥（合用足量抗生素）??嚴(yán)重急性感染病毒感染不適用；??抗炎及防止炎癥后遺癥自身免疫性疾病、器官移植排斥反應(yīng)及過敏性疾病??風(fēng)濕、類風(fēng)濕性疾病??其他自身免疫性疾病??器官移植排斥反應(yīng)??血管神經(jīng)性水腫??過敏性鼻炎、支氣管哮喘??過敏性休克等抗休克治療：（合用足量抗生素）大劑量突擊治療；；：急淋、再障、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和過敏性紫癜局部應(yīng)用??皮膚?。浩ぱ?、濕疹，肛門瘙癢等??封閉療法【不良反應(yīng)】（1）類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征（2）誘發(fā)或加重感染（3）消化系統(tǒng)并發(fā)癥（誘發(fā)或加重潰瘍）（4）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥（5）骨質(zhì)疏松肌肉萎縮、傷口愈合遲緩（6）其他停藥反應(yīng)（1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全（2）反跳現(xiàn)象【禁忌癥】抗菌藥物不能控制的感染【用法及療程】（腎病綜合癥、結(jié)締組織病）一、 (PBPs)結(jié)合，抑制粘肽合成酶，阻礙細(xì)胞壁粘肽合成。超生理劑量的糖皮質(zhì)激素能抑制病理性的免疫反應(yīng)，它對(duì)免疫過程的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用。第一節(jié)糖皮質(zhì)激素【體內(nèi)過程】：口服、：：肝臟甲亢時(shí)t1/2 ：腎 允許作用 藥理活性第一節(jié)糖皮質(zhì)激素【藥理作用及機(jī)制】【1對(duì)代謝的影響】 4. ，缺乏時(shí)會(huì)出現(xiàn)排水困難【2允許作用】糖皮質(zhì)激素對(duì)有些組織細(xì)胞無直接效應(yīng)，但可給其他激素作用的發(fā)揮創(chuàng)造有利條件；如：增強(qiáng)兒茶酚胺的血管收縮作用；增強(qiáng)胰高血糖素的升血糖作用【3藥理作用】，白細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬改善紅、腫、熱、痛癥狀 炎癥后期抑制成纖維細(xì)胞增生延緩肉芽組織生成防止粘連及疤痕形成抗炎不抗菌不抗病毒作用機(jī)制（主要）胞漿內(nèi)受體（GR）結(jié)合，影響炎癥相關(guān)因子的蛋白表達(dá)2. 非基因效應(yīng)快速效應(yīng) 速發(fā)型變態(tài)反應(yīng) 。2 硝酸酯類硝酸甘油[化學(xué)結(jié)構(gòu)][體內(nèi)過程]首關(guān)消除顯著脂溶性高舌下含服貼劑[藥理作用]直接松弛外周血管平滑肌，降低心肌耗O2量 （靜脈擴(kuò)張→回心血量 前負(fù)荷下降 心室容積下降動(dòng)脈擴(kuò)張→外周阻力→后負(fù)荷）耗O2下降 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加心肌缺血區(qū)的血液灌注 降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左室順應(yīng)性保護(hù)缺血心肌細(xì)胞，減輕缺血損傷釋放NO內(nèi)源性PGI降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）保護(hù)心肌、改善左室重構(gòu)、膜超極化等[作用機(jī)制]ProdrugNO供體（EDRF）不依賴血管內(nèi)皮細(xì)胞[臨床應(yīng)用]各型心絞痛急性心肌梗死治療慢性頑固性心衰[不良反應(yīng)]主要是血管擴(kuò)張引起面頸部皮膚潮紅搏動(dòng)性頭痛眼內(nèi)壓顱內(nèi)壓體位性低血壓劑量過大，反射性興奮交感神經(jīng)（與普萘洛爾合用）連續(xù)用藥易出現(xiàn)耐受性167。強(qiáng)心苷在臨床上有何應(yīng)用？強(qiáng)心苷可治療哪些心律失常？強(qiáng)心苷和擬腎上腺素藥對(duì)心臟的作用有何異同點(diǎn)（作用機(jī)理、心輸出量、心肌耗氧量、心率）？擬腎上腺素藥是否也可用于心衰的治療？為什么？簡(jiǎn)述強(qiáng)心苷中毒的表現(xiàn)，在使用過程中應(yīng)注意采取哪些防治措施？試述強(qiáng)心苷治療充血性心力衰竭的藥理學(xué)基礎(chǔ) 第二十七章抗心絞痛藥167。5 β受體阻斷藥167。3 RAAS抑制藥??ACEI1. 抑制ACE的活性2. 抑制心肌及血管重構(gòu)3. 抑制交感神經(jīng)活性4. 改善血流動(dòng)力學(xué)??AT1拮抗劑??抗醛固酮藥167。在各種致病因素的作用下心臟的收縮和（或）舒張功能發(fā)生障礙，使心輸出量絕對(duì)或相對(duì)下降，即心泵功能減弱，以致不能滿足機(jī)體代謝需要的病理生理過程或綜合征藥物治療原則??增強(qiáng)心肌收縮力；??舒張靜脈血管及排鈉利尿減少血容量，減輕心臟前負(fù)荷；??舒張阻力血管，降低外周阻力，減輕心臟后負(fù)荷167。四、劑量個(gè)體化不同病人或同一病人在不同病程時(shí)期所需劑量不同，應(yīng)注意調(diào)整。、慢性阻塞性肺疾病患者。受體阻斷藥、鈣拮抗藥以及ACEI等，如硝普鈉靜脈滴注二、心臟擴(kuò)大者，選用氫氯噻嗪、硝苯地平、ACEI等。3 其他經(jīng)典抗高血壓藥物一、中樞性降壓藥可樂定[藥理作用]1 降壓降壓特點(diǎn)：中樞降壓，中等偏強(qiáng)降壓機(jī)制：①激動(dòng)中樞咪唑啉受體，降低外周交感活性而降壓②激動(dòng)延腦突觸前膜α2R，↓NA的釋放2 中樞鎮(zhèn)靜二、血管平滑肌擴(kuò)張藥肼屈嗪、（硝普鈉高血壓危）[特點(diǎn)]??直接松弛血管平滑肌→外周阻力↓→Bp↓??Bp↓→反射性興奮交感神經(jīng)??與βR阻斷藥合用三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥四、α1受體阻斷藥哌唑嗪首劑現(xiàn)象 五、去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥利血平、胍乙啶 耗竭交感神經(jīng)末梢囊泡中NA遞質(zhì)交感功能下降167。1抗高血壓藥物的分類（一）利尿藥氫氯噻嗪等（二）交感神經(jīng)抑制藥（1）中樞性抗高血壓藥可樂定（2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥樟磺咪芬（3）NA能神經(jīng)末梢阻滯藥利血平、胍乙啶（4）腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾（三）腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（1）ACEI 卡托普利（2）AngⅡ受體阻斷藥洛沙坦（3）腎素抑制藥（四）鈣拮抗劑硝苯地平（五）血管擴(kuò)張藥肼屈嗪和硝普鈉??第一線抗高血壓藥利尿、鈣拮抗、βR阻斷，ACEI??常用的抗高血壓藥第一線藥+AngⅡR（AT1)阻斷藥167。2 脫水藥定義：脫水藥又稱滲透性利尿藥，在體內(nèi)不易被代謝或代謝較慢的低分子物質(zhì)，靜注其高滲溶液后，可一時(shí)性地提高血漿滲透壓，從而發(fā)揮組織脫水、降低眼內(nèi)壓、利尿等作用[共同特征]：1 .易經(jīng)腎小球?yàn)V過2 .不易被腎小管再吸收3 .不易通過血管透入組織液中4 .在體內(nèi)不易被代謝5 .沒有明顯的其它藥理作用甘露醇（20%）[藥理作用] 1. 脫水作用靜滴不易從毛細(xì)血管滲入組織，提高血漿滲透壓使組織脫水降低顱內(nèi)壓和眼內(nèi)壓2. 利尿作用打破球管平衡[臨床應(yīng)用] 1. 腦水腫、青光眼是目前降低顱內(nèi)壓安全有效的首選藥2. 防止急性腎功能衰竭3. 加速中毒藥物排泄[不良反應(yīng)]注射過快時(shí)可引起一過性頭痛，眩暈和視力模糊禁用于慢性心功能不全掌握內(nèi)容利尿藥的分類及代表藥物各類利尿藥的作用部位、機(jī)制、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)。1 利尿藥[定義] 是直接作用于腎臟，促進(jìn)電解質(zhì)（特別是鈉）和水的排出，從而增加尿量的藥物[分類]1. 高效利尿藥：呋塞米（速尿、呋喃苯胺酸）髓袢升支粗段2. 中效利尿藥：噻嗪類氫氯噻嗪。腦內(nèi)濃度高脂肪內(nèi)蓄積 ?肝臟代謝 ?腎排泄[藥理作用及機(jī)制]阻斷中樞D2R、阻斷外周αR、MR1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1）抗精神病作用阻斷中腦邊緣和中腦皮層D2R（2）鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)大 阻斷CTZ的D2R但不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐（如暈動(dòng)癥）（3）對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)失靈,使體溫隨環(huán)境溫度的變化而升降。2 巴比妥類 [構(gòu)效關(guān)系]巴比妥
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