yj醫(yī)本抗菌藥物ppt課件-展示頁
2025-01-14 03:42本頁面
【正文】 欣弗藥品不良事件 ! 第三節(jié) 多肽類抗生素 一 . 萬古霉素類 萬古霉素 (vanycin) 去甲萬古霉素（ norvanycin） 替考拉寧 (teicoplanin) 萬古霉素類抗菌作用： ? 對 G+球菌有強大的殺菌作用 。 2022年 8月 , SFDA通報： 安徽某藥業(yè)公司生產(chǎn)的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（欣弗）引發(fā)的藥品不良事件。 ? 心內(nèi)膜炎等 。 ? 對厭氧菌作用強 ， ? 機制：與細菌核糖體 50S亞基結(jié)合 ， 抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶活性 。 克林霉素（ clindamycin）： 半合成，口服吸收好， 作用強 48倍。 PAE效應(yīng)強。 ? 對 G菌強、 G+菌、厭氧菌、支原體、衣原體、螺旋體等均敏感。 少數(shù)過敏反應(yīng)，如 藥熱、皮疹。 對肺炎支原體、沙眼衣原體、螺旋體有效。 四 . 紅霉素 （ erythromycin） 琥乙紅霉素、乳糖酸紅霉素、硬脂酸紅霉素 ? 抗菌譜： 對 G+菌作用強， 金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌、白喉桿菌感染。 3. 主動外排機制增強 耐藥基因編碼能量依賴性 主動外排功能蛋白質(zhì)， 加強外排，使細胞內(nèi)的藥物濃度降低。（不良反應(yīng)） 抑菌藥 大環(huán)內(nèi)酯類 林可霉素類 ︱ 抑制細菌蛋白質(zhì)合成︱ 大環(huán)內(nèi)酯類抑制蛋白合成機制 ? 1. 靶位結(jié)構(gòu)改變 主要機制 耐藥基因表達甲基化酶 ? 核糖體 50S亞基的一個殘基甲基化 ? 不能與作用位點結(jié)合 。使細菌處于靜止狀態(tài)。 ? 有抗生素后效應(yīng) （ PAE） 。 ? 對產(chǎn) β內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌和 MRSA有一定的抗菌活性 。 ? 對 G+菌 、 部份 G菌 、 厭氧菌抗菌活性強 。 15元環(huán)： 阿奇霉素 （ azithromycin）。 1952年 16元環(huán)：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素。 有 1416元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)的抗生素。 一 . 分類： ? 天然大環(huán)內(nèi)酯類： 第一代，窄譜 ? 半合成大環(huán)內(nèi)酯類： 第二代，廣譜 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 (macrolides)抗生素 一代： 14元環(huán)：紅霉素（ erythromycin ）。 半合成大環(huán)內(nèi)酯類：二代 14元環(huán)： 克拉霉素 、羅紅霉素、地紅霉素。 16元環(huán)：羅他霉素、交沙霉素（ josamycin）。 ? 抑菌作用 。 ? 對衣原體 、 支原體有良好的抗菌作用 。 二 . 抗菌作用 作用機制 ： 與核糖體 50s亞基不可逆結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽作用和阻斷肽?；?tRNA移位，從而阻礙了細菌的蛋白質(zhì)合成而起到 抑菌作用 。 高濃度可殺菌。 三 . 耐藥機制 大環(huán)內(nèi)酯類 2. 產(chǎn)生滅活酶 質(zhì)粒介導(dǎo) 紅霉素酯酶， 2磷酸轉(zhuǎn)移酶， 水解內(nèi)酯環(huán)、或磷酸化反應(yīng)。 ? 體內(nèi)過程： 膽汁濃度高，不易透過血腦屏障， 堿性環(huán)境抗菌活性強， t1/2為 2hr，
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