《yj醫(yī)本抗菌藥物》ppt課件-全文預(yù)覽
【正文】 注射鏈霉素后，用苯海拉明？ 反復(fù)數(shù)次，出現(xiàn)耳聾？ 2. 腎毒性 損害近曲小管上皮細(xì)胞（不影響腎小球） 表現(xiàn)： 血尿、蛋白尿、管型尿、 GFR減少， 嚴(yán)重者可發(fā)生氮質(zhì)血癥及無尿。 3. 膜通透性降低： 1. 損害第八對腦神經(jīng)： ① 前庭功能損害 ： 有眩暈、惡心、眼球震顫和平衡障礙。 2. 嚴(yán)重感染： 敗血癥，肺炎等 聯(lián)合半合成青霉素、三代頭孢、喹諾酮。 ⑵ 與 30S亞基 P10蛋白結(jié)合， 干擾 mRNA的“翻譯”，“閱讀”出錯，合成無功能蛋白質(zhì)。 一 . 抗菌作用（譜） 口服不吸收， im 、 iv， 原形腎排出。 短期使用（ 14天）。 第三代： 半合成衍生物， 卡那霉素 B、阿米卡星 。 ? 對厭氧菌作用強(qiáng) ， ? 機(jī)制：與細(xì)菌核糖體 50S亞基結(jié)合 ， 抑制肽?；D(zhuǎn)移酶的活性 。 三 . 桿菌肽類： 桿菌肽 A：殺菌， G+菌作用強(qiáng)。 ? 分裂期： 快速殺菌 。 欣弗藥品不良事件 ! 第三節(jié) 多肽類抗生素 一 . 萬古霉素類 萬古霉素 (vanycin) 去甲萬古霉素（ norvanycin） 替考拉寧 (teicoplanin) 萬古霉素類抗菌作用： ? 對 G+球菌有強(qiáng)大的殺菌作用 。 ? 心內(nèi)膜炎等 。 克林霉素（ clindamycin）： 半合成，口服吸收好， 作用強(qiáng) 48倍。 ? 對 G菌強(qiáng)、 G+菌、厭氧菌、支原體、衣原體、螺旋體等均敏感。 對肺炎支原體、沙眼衣原體、螺旋體有效。 3. 主動外排機(jī)制增強(qiáng) 耐藥基因編碼能量依賴性 主動外排功能蛋白質(zhì)， 加強(qiáng)外排，使細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度降低。使細(xì)菌處于靜止?fàn)顟B(tài)。 ? 對產(chǎn) β內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌和 MRSA有一定的抗菌活性 。 15元環(huán)： 阿奇霉素 （ azithromycin）。 有 1416元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)的抗生素。 半合成大環(huán)內(nèi)酯類：二代 14元環(huán)： 克拉霉素 、羅紅霉素、地紅霉素。 ? 抑菌作用 。 二 . 抗菌作用 作用機(jī)制 ： 與核糖體 50s亞基不可逆結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽作用和阻斷肽?；?tRNA移位，從而阻礙了細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成而起到 抑菌作用 。 三 . 耐藥機(jī)制 大環(huán)內(nèi)酯類 2. 產(chǎn)生滅活酶 質(zhì)粒介導(dǎo) 紅霉素酯酶， 2磷酸轉(zhuǎn)移酶， 水解內(nèi)酯環(huán)、或磷酸化反應(yīng)。 對部分 G菌敏感，如 腦膜炎球菌、百日咳桿菌、流感桿菌、布氏桿菌。 五 . 半合成大環(huán)內(nèi)酯類 特點(diǎn)： 對胃酸穩(wěn)定，生物利用度高， 血藥濃度高， t1/2 延長， 68h， 對金葡菌、鏈球菌有明顯 PAE， 常用制劑： 14元環(huán)：羅紅霉素、克拉霉素 15元環(huán)：阿奇霉素（抑菌、 殺菌 ） 16元環(huán)：羅他霉素
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