yj醫(yī)本抗菌藥物ppt課件(完整版)
【正文】 主要機(jī)制 耐藥基因表達(dá)甲基化酶 ? 核糖體 50S亞基的一個殘基甲基化 ? 不能與作用位點(diǎn)結(jié)合 。 少數(shù)過敏反應(yīng)，如 藥熱、皮疹。 ? 對厭氧菌作用強(qiáng) ， ? 機(jī)制：與細(xì)菌核糖體 50S亞基結(jié)合 ， 抑制肽?；D(zhuǎn)移酶活性 。 ? 抗厭氧菌 。 半合成大環(huán)內(nèi)酯類： 克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等。 鏈霉素 (streptomycin) 慶大霉素 (gentamicin) 卡那霉素 妥布霉素 新霉素 大觀霉素 半合成 ： 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星 (ilmicin) 卡那霉素 B (bakanamycin) 優(yōu)點(diǎn)： 抗 G 桿菌作用強(qiáng)， 有明顯的 PAE，呈濃度依賴性 , 堿性環(huán)境作用強(qiáng)，腸道用藥。 1. 破壞細(xì)菌膜結(jié)構(gòu)，增加通透性，影響代謝。 四 . 耐藥機(jī)制 部分交叉耐藥 1. 基因突變： 核糖體靶位蛋白結(jié)構(gòu)改變， 30S亞基。 3. 神經(jīng)肌肉阻滯作用 與劑量及給藥途徑有關(guān)。 MIC： — 16mg / L 耳、腎毒性濃度：＞ 30mg / L 氨基苷類對酶的穩(wěn)定性與不良反應(yīng)比較 藥物 對滅活 酶穩(wěn)定性 不良反應(yīng) 過敏反應(yīng) 耳毒性 腎毒性 NM阻斷 鏈霉素 + ++ ++/+++ + ++ 卡那 + + ++/+++ ++ ++ 慶大 ++ + ++ ++ ++ 妥布 ++ + +/++ +/ ++ ++ 阿米 +++ + ++ ++ ++ 奈替 +++ + + + +/ 思 考 題 ? 氨基苷類的抗菌作用機(jī)制。 抑制蛋白質(zhì)合成，抑制細(xì)菌的生長。 ? 抗菌機(jī)制： 與 50S亞基結(jié)合，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，使 P位肽鏈不能移向 A位，阻止肽鏈延伸。 3．用藥時間不宜過長。 立克次體感染等。 快速抑菌 四環(huán)素及氯霉素抑制細(xì)菌蛋白合成的靶點(diǎn) 臨床應(yīng)用： 四體感染 — 首選 立克次體 → 斑疹傷寒， 衣原體 → 沙眼， 支原體 → 肺炎， 螺旋體 → 回歸熱 細(xì)菌感染： 已少用。 ? 氨基甙類抗生素有哪些主要不良反應(yīng)，應(yīng)
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