典型藥物合成實(shí)例ppt課件-文庫吧資料
2025-01-11 05:36本頁面
【正文】 克，是一種能夠有效地抑制胃酸的分泌的質(zhì)子泵抑制劑。 其抑酸強(qiáng)度比 西咪替丁 強(qiáng) 5～ 8倍。為 H1受體拮抗劑，作 用較氯苯那敏、異丙嗪強(qiáng)，并有中度抗 5－羥色胺作用和抗 膽堿作用。蕁麻疹、濕疹、過敏 性和接 觸性皮炎、皮膚瘙癢、鼻炎、偏頭痛、支氣管哮喘 等。 2甲基吡啶 側(cè)鏈氯化 與苯胺縮合 Sandmeyer反應(yīng) 重氮化，去氮 縮合 縮合 溴代乙醛縮乙二醇 一、組胺 H1受體拮抗劑和抗過敏藥物 2/2/2022 51 3．鹽酸賽庚啶 抗凝血、抗過敏類新藥。 路線 3 路線 1 路線 2 氧化 還原 溴代 縮合 縮合 縮合 氨解 2/2/2022 50 2．馬來酸氯苯那敏 (撲爾敏） 馬來酸氯苯那敏制劑有片劑、注射劑，又名撲爾敏，抗組胺類藥，本品通 過對(duì) H1受體的拮抗起到抗過敏作用。其中樞抑制作用顯著，但不及 鹽酸異丙嗪 ；尚具有鎮(zhèn)靜、 防動(dòng)及止吐作用，也有抗膽堿作用，可緩解支氣管平滑肌痙攣。由于此兩種受體 在人體內(nèi)分布不同而產(chǎn)生不同的效應(yīng)，它是抗組胺藥應(yīng)用 治療疾病的生理藥理基礎(chǔ)。 抗組胺是拮抗組胺對(duì)人體的生物效應(yīng)，即應(yīng)用抗組胺藥物。 四、血脂調(diào)節(jié)劑 水解 脫羧 甲基化 酸化 酚醚 2/2/2022 48 組胺受體拮抗劑及抗過敏和抗?jié)兯? 組胺是自體活性物質(zhì)之一，在體內(nèi)由組氨酸脫羧基而成，組 織中的組胺是以無活性的結(jié)合型存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒 細(xì)胞的顆粒中，以皮膚、支氣管粘膜、腸粘膜和神經(jīng)系統(tǒng)中 含量較多?？蓡为?dú)應(yīng)用或與抗凝劑合用于 缺血性心臟病 人 縮合 C H 3C OC H 3+ H C C l 3N a O H C H 3CC H 3C C l 3O HO HC lN a O HC l O CC H 3C l 3C H 3N a O HC l O CC H 3C ( O H ) 3C H 3H 2 OC l O CC H 3C O O N aC H 3C 2 H 5 O H ,H 2 S O 4C l O CC H 3C O O C 2 H 5C H 3機(jī)理 酯化 酯化 對(duì)氯苯酚出發(fā) 苯酚出發(fā) （ 1） （ 2） 2/2/2022 47 2．吉非貝齊 本品能降低膽固醇和 甘油三酯 ，而且不使膽汁形成結(jié)石，既可減少極低密度脂蛋 白甘油三酯的合成，又激活脂蛋白酯酶而加速其血中清除，因此有較好的降低甘 油三酯的作用，此外還降低膽固醇和升高高密度脂蛋白作用。 環(huán)合 硝酸酯化 二硝酸酯 單硝酸酯 2/2/2022 46 四、血脂調(diào)節(jié)劑 1．氯貝丁酯 氯貝丁酯能降低 血小板 的粘附作用，它能降低血小板對(duì) ADP和 腎上腺素 導(dǎo)致聚集的敏感性，并可抑制 ADP誘導(dǎo)的血小板聚集。 苯并呋喃 丁酸酐反應(yīng) 還原羰基 付克?；? 碘代 縮合 付克?；? 2/2/2022 45 三、抗心絞痛藥物 硝酸異山梨酯 硝酸異山梨酯為血管擴(kuò)張藥，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。具有膜穩(wěn)定作用及競(jìng)爭(zhēng)性 β受體阻滯作用。強(qiáng)心藥主要有強(qiáng)心苷類和非苷類（包 括磷酸二酯酶抑制劑、鈣敏化劑、 β受體激動(dòng)劑等）。 二、利尿藥 ?；? 羥醛縮合 2/2/2022 42 心臟疾病用藥和血脂調(diào)節(jié)藥 一、強(qiáng)心藥物 強(qiáng)心藥是一類加強(qiáng)心肌收縮力的藥物，又稱正性肌力 藥。 噻唑 縮二硫脲 ?；? 氯磺?；? 磺酰胺化 2/2/2022 40 2．氫氯噻嗪 用于各種類型的水腫及高血壓的治療。單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物合用。單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物合用。 硝苯地平在價(jià)格上也占據(jù)了強(qiáng)有力的優(yōu)勢(shì)。 一、抗高血壓藥 3苯基丁酸乙酯 L丙氨酸 L脯氨酸二肽 還原 席夫堿 成鹽 2溴苯丁酸乙酯 二肽 S S S 2/2/2022 37 3．硝苯地平 硝苯地平是第一代鈣拮抗劑，為抗高血壓、防治心絞痛藥物，是 20世紀(jì) 80年代中期世界暢銷的藥物之一。經(jīng)口服給藥，依那普利在體內(nèi)水解代謝為依那普利那，降低血管緊張 素 Ⅱ 的含量，造成全身血管舒張，血壓下降，用于治療高血壓。 氧化 還原 分子內(nèi) 酯交換 溴代 環(huán)氧開環(huán) 甲氧基化 2/2/2022 36 2．馬來酸依那普利 本品含有三個(gè)手性中心，均為 S構(gòu)型。 威廉遜反應(yīng) 環(huán)氧開環(huán) 成鹽 二、抗腎上腺素 2/2/2022 35 抗高血壓藥和利尿藥 一、抗高血壓藥 1．利舍平 利血平（利舍平， Reserpine） 可使交感神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)的神 經(jīng)遞質(zhì)釋放增加，同時(shí)又阻止 交感神經(jīng)遞質(zhì)進(jìn)入囊泡，這些 作用導(dǎo)致囊泡內(nèi)的遞質(zhì)減少并 可使交感神經(jīng)的傳導(dǎo)受阻，表 現(xiàn)出降壓作用。也用于充血性心力衰竭、麥角胺過量 氰酸鈉 縮合 氯代 氨基化（氨解） 氨基化（氨解） 2/2/2022 34 本品為 β受體阻斷藥，阻斷心肌的 β受體，減慢心率 ,抑制心臟收縮力與傳導(dǎo)、 循環(huán)血量減少、心肌耗氧量降低。擬 腎上腺素藥物的作用主要表現(xiàn)為收縮血管、心跳 加速、血壓升高、舒張、馳緩支氣管與腸胃肌， 故臨床上用作升壓藥、抗休克藥，平喘藥和止血 藥。能對(duì)抗腎上腺 素和去甲腎上腺 素等作用的一類藥物。 一、擬腎上腺素藥 香草醛 縮合反應(yīng) 還原 去甲基 2/2/2022 29 3．鹽酸可樂定 主治高血壓急癥 硫氰酸銨 2,6二氯苯基硫脲 甲基化（異硫脲） 縮合 成鹽 一
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