典型藥物合成實例ppt課件-文庫吧在線文庫
【正文】 對乙酰氨基酚，撲熱息痛 路線（ 1） 路線（ 2） 路線（ 3） 特點是一次合成，含量高，無污染 因有二氧化氮產(chǎn)生對設(shè)備要求高 2/2/2022 22 二、非甾體抗炎藥 1．阿司匹林 2/2/2022 23 2．吲哚美辛 對甲氧基苯胺 重氮化 還原 肼 ?；? 堿臵換 環(huán)合 此路線可減少反應(yīng)中肼的生成和醇解兩步反應(yīng) 二、非甾體抗炎藥 2/2/2022 24 （扶他林，治療類風濕性關(guān)節(jié)炎 ，痛風） 水解開環(huán) 酰胺化，在與 苯環(huán)付克烷基化 二、非甾體抗炎藥 2/2/2022 25 4．布洛芬 （治療風濕性關(guān)節(jié)炎） 它的消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用比乙酰水楊酸強 1632倍?？诜o效、作用短暫。臨床主要用于治療多種原因所致的心律失 常，也可用于心絞痛高血壓嗜鉻細胞瘤 (手術(shù)前準備 )等。該藥的特點是：起效快，峰／谷比值 高，導致了神經(jīng)體液活化，經(jīng)多年臨床使用，該藥的療效得到了肯定。 二、利尿藥 氯磺酰化 磺酰胺化 環(huán)合 氯磺酸 2/2/2022 41 3．依他尼酸 用于治療慢性充血性心力衰竭、肝硬化水腫、肺水腫、腦水腫、腎性水腫等?？偟男?yīng)是 使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。 抗組胺受體就是拮抗組胺的 H1和 H2受體?？捎糜谑n麻疹、濕疹、過敏性和 接觸性皮炎、皮膚瘙癢等過敏反應(yīng)。質(zhì)子泵即為 H+/K+ATP，存在于胃壁細胞里 甲基化 氧化 硝化 甲氧基化 酰化 水解 氯代 間氯過氧苯甲酸 氧化 酰胺化 保護氨基 硝化 水解還原氨基 硝基 還原 環(huán)合 2/2/2022 55 在化學治療藥物中，寄生蟲病的治療藥物發(fā)展最早。 隔了十多年又先后找到了阿的平 (mapacrine)和氯喹（ chloroquine）。 咪唑 2氨基甲酸甲酯 5硫氰基苯并咪唑 2氨基甲酸甲酯 硫氰基轉(zhuǎn)化成 巰基 巰基上引入丙基 苯并唑 縮合 2/2/2022 57 二、抗血吸蟲藥物 吡嗪酮 (吡喹酮） 吡蚜酮屬非殺傷性新型殺蟲劑，其制劑可用于防治大部分同翅目害蟲， 尤其是蚜蟲科、粉虱科、葉蟬科及飛虱科害蟲，適用于蔬菜、水稻、 棉花、果樹及多種大田作物。 一、合成抗菌藥 2， 4二氯 5氟 苯甲酰氯 β環(huán)丙氨基丙烯酸酯 水解 縮合 哌嗪 縮合 環(huán)合 2/2/2022 61 二、抗結(jié)核藥物 我國目前廣泛應(yīng)用的抗結(jié)核藥物有對氨基水楊酸鈉、異煙肼（ H）、利福平（ R 、吡嗪酰胺（ Z）、鹽酸乙胺丁醇（ E）、和鏈霉素（ S）。 右旋酒石酸 成鹽 拆分 縮合 成鹽 二、抗結(jié)核藥物 2/2/2022 63 三、合成抗真菌藥 能抑制或殺滅真菌的藥物。 雙環(huán)戊二烯 還原 異構(gòu)化 溴代 氨化 成鹽 1．鹽酸金剛烷胺 2/2/2022 67 2．奈韋拉平 奈韋拉平與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用治療 HIV1感染。敏感 菌有腸桿菌科細 菌及炭疽桿菌、 肺炎球菌、鏈球 菌、李斯特氏菌、 葡萄球菌等。希臘文原意為 “ 奮起活動 ” ，它對肌體的代 謝、生長、發(fā)育、繁殖、性別、性欲和性活動等起重要的調(diào)節(jié)作用。用于維生素 k缺乏引起的出血， 氧化 乙?；? 醇解 烷基化 水解 2/2/2022 83 二、水溶性維生素 葉酸 葉酸（ Folic acid） 維生素 B復(fù)合體之一，人類如缺乏葉酸可引起巨紅細胞 性貧血以及白細胞減少癥，對孕婦尤其重要。 C6H5CH2MgCl(1)(C 2H 5)2NCH 2CH 2Cl縮合 (2)水解 H2O NOOCl2/2/2022 79 4． 丙酸睪酮 臨床適用于 無睪癥 、隱睪癥、男性性腺機能減退癥；婦科疾病 如月經(jīng)過多、子宮肌瘤；老年性骨質(zhì)疏松以及 再生障礙性貧血 等。 環(huán)合 水合 2/2/2022 72 2．卡莫司汀 治療腦部原發(fā)性瘤和其他實體瘤 環(huán)合 氨解 氯代 引入亞硝基 氨解 氯代 引入亞硝基 2/2/2022 73 3．順鉑 1965年由美國科學家 ，第一個具有抗癌活性的 金屬配合物?，F(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng) 液液中提取物以及用化學方法合成或半合成的化合物。 酯化 格氏試劑加成 水解 氯代 縮合 咪唑 2/2/2022 64 2．氟康唑 氟康唑是治療真菌感染的一種藥物，為廣譜抗真菌藥，對人和動物的真菌感染均有 治療作用，目前市場上有片劑、膠囊、粉針劑和注射液幾種劑型。 4甲基吡啶 氧化 縮合 4吡啶甲酰肼 2/2/2022 62 2．鹽酸乙胺丁醇 鹽酸乙胺丁醇干擾結(jié)核桿菌的 DNA和 RNA合成，對生長繁殖期結(jié)核桿菌有較強的 抑制作用，與其它抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防。 防治寄生蟲病藥物應(yīng)用的目的，在于消滅人（或家畜）體內(nèi)的寄生蟲，它不 僅可以治愈或減輕病情，促進人體健康，而且可減少由這些寄生蟲引起的發(fā) 病率。 1820年藥學家分離出 金雞鈉樹皮的主要 生物堿 奎寧 (quinine)。 一、組胺 H1受體拮抗劑和抗過敏藥物 2/2/2022 52 3．鹽酸賽庚啶 水解 還原 消除 還原 環(huán)合 溴代 消除 格式試劑加成，水解 消除 縮合脫水脫羧 2/2/2022 53 二、組胺 H2受體拮抗劑和抗?jié)兯幬? 鹽酸雷尼替丁 能抑制基礎(chǔ)胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌，還可抑制胃蛋白酶的分泌。用于各種過敏
教學課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1