【正文】 性皮膚疾病，如蕁麻疹、蟲(chóng)咬癥；亦用于暈動(dòng)癥，惡心、嘔吐。臨床主要用于原發(fā) 性和繼發(fā)性高血脂，糖尿病引起的血脂過(guò)高等。 2/2/2022 43 心臟疾病用藥和血脂調(diào)節(jié)藥 二、抗心律失常藥物 1．普羅帕酮 為廣譜高效膜抑制性抗心律失常藥。 心絞痛 及 變異性心絞痛 。那普利是依那普利那 (Enalaprilat)的乙 酯，依那普利那是一種長(zhǎng)效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，依那普利是其前體 藥物。 此類藥物能在受體水平拮 抗腎上腺素 能神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素的作用。擬腎上腺素藥是指一類與腎上腺素能受體興奮時(shí) 有相似作用的藥物。 鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的 2~3倍 、可以口服，作用 時(shí)間長(zhǎng)，但有成癮性。 2/2/2022 15 鹽酸阿米替林 （去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑） 當(dāng)人體腦內(nèi)腎上腺素能突出部位的去甲腎上腺素相對(duì)減少時(shí)，產(chǎn)生抑郁癥狀。 巴比土酸 5位上 H 被取代后才顯示 出藥物活性 2/2/2022 6 酯縮合 烴化 苯巴比妥 與脲縮合 以氯化芐為起始原料經(jīng)氰化、水解、酯化制得苯乙酸乙酯。 抑郁癥主要是情緒疾病和情感疾病 10月 10號(hào) “ 世界精神健康日 ” ： 03年主題是 “ 精神健康從了解開(kāi)始 —— 抑郁影響每個(gè)人 ” 。 嗎啡半合成衍生物保留了嗎 啡的基本母環(huán)，但 結(jié)構(gòu)復(fù)雜，全合成困難，天然原料的來(lái)源受限 制，同時(shí)普遍沒(méi)有解決嗎啡毒性大，易成癮等問(wèn)題 。但副作用很小，適用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 一、擬腎上腺素藥 香草醛 縮合反應(yīng) 還原 去甲基 2/2/2022 29 3．鹽酸可樂(lè)定 主治高血壓急癥 硫氰酸銨 2,6二氯苯基硫脲 甲基化（異硫脲） 縮合 成鹽 一、擬腎上腺素藥 2/2/2022 30 4．鹽酸多巴酚丁胺 一、擬腎上腺素藥 羥醛縮合 還原雙鍵 羰基與胺加成縮合 還原 去甲基 鹽化 2/2/2022 31 5．鹽酸沙丁醇胺 用于防治支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。 威廉遜反應(yīng) 環(huán)氧開(kāi)環(huán) 成鹽 二、抗腎上腺素 2/2/2022 35 抗高血壓藥和利尿藥 一、抗高血壓藥 1．利舍平 利血平（利舍平， Reserpine） 可使交感神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)的神 經(jīng)遞質(zhì)釋放增加，同時(shí)又阻止 交感神經(jīng)遞質(zhì)進(jìn)入囊泡，這些 作用導(dǎo)致囊泡內(nèi)的遞質(zhì)減少并 可使交感神經(jīng)的傳導(dǎo)受阻，表 現(xiàn)出降壓作用。 硝苯地平在價(jià)格上也占據(jù)了強(qiáng)有力的優(yōu)勢(shì)。 二、利尿藥 ?；? 羥醛縮合 2/2/2022 42 心臟疾病用藥和血脂調(diào)節(jié)藥 一、強(qiáng)心藥物 強(qiáng)心藥是一類加強(qiáng)心肌收縮力的藥物，又稱正性肌力 藥。 環(huán)合 硝酸酯化 二硝酸酯 單硝酸酯 2/2/2022 46 四、血脂調(diào)節(jié)劑 1．氯貝丁酯 氯貝丁酯能降低 血小板 的粘附作用，它能降低血小板對(duì) ADP和 腎上腺素 導(dǎo)致聚集的敏感性，并可抑制 ADP誘導(dǎo)的血小板聚集。由于此兩種受體 在人體內(nèi)分布不同而產(chǎn)生不同的效應(yīng)，它是抗組胺藥應(yīng)用 治療疾病的生理藥理基礎(chǔ)。蕁麻疹、濕疹、過(guò)敏 性和接 觸性皮炎、皮膚瘙癢、鼻炎、偏頭痛、支氣管哮喘 等。遠(yuǎn)在 2022多年前，我國(guó) 的第一部本草 《 神農(nóng)本草經(jīng) 》 共列了 30多種驅(qū)蟲(chóng)藥物。后來(lái)又 合成了伯氨喹啉 (primaquine)。其持效期在２０天以上。 1．異煙肼 異煙肼發(fā)明于 1952年，異煙肼的發(fā)明使治療結(jié)核病起了根本性的變化。除一些古老的抗真菌外用藥如水楊酸、雷瑣辛、碘劑、 硫黃等外，抗真菌作用顯著的新藥有 抗生素 和合成藥兩大類。單用此藥會(huì)很快產(chǎn)生同樣的 耐藥病毒。衣 原體、鉤端螺旋 體、立克次體也 對(duì)本品敏感。 主要用于單用飲食控制治療未能達(dá)到良好效果的輕、中度非胰島素依賴型病人 嘧啶 2/2/2022 76 二 、 甾體激素 1． 雌二醇類 用于補(bǔ)充主要與自然或人工絕經(jīng)相關(guān)的雌激素缺乏：血管舒縮性疾病 2/2/2022 77 2． 己烯雌酚 己烯雌酚是人工合成的非甾體雌激素物質(zhì)，能產(chǎn)生與天然雌二 醇相同的所有藥理與治療作用。 。 C2H5MgBr HBr 安息香 縮合 還原 乙基化 格氏試劑 加成，水解 脫水 脫甲基 2/2/2022 78 3． 枸櫞酸氯米酚 體內(nèi)有一定雌激素水平的無(wú)排卵或少排卵的女性不育癥、黃體功能不足及精子過(guò) 少的男性不育，也用于測(cè)試卵巢功能和探測(cè)男性下丘腦 (垂體 )性腺軸的功能異常。 溴代 六亞甲基四銨 成鹽 胺鹽化 酰化 加成 還原 水解 拆分 ?；? 水解 2/2/2022 70 2．磷霉素 主要用于敏感的革蘭陰性菌引起的尿路、皮膚及軟組織、腸道 等部位感染 縮合 還原 氧化 縮合脫 HCl 2/2/2022 71 一、直接作用于 DNA的藥物 抗腫瘤藥 1．環(huán)磷酰胺 :本品在體外無(wú)抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧 化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰 胺氮芥對(duì)腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。 四、抗病毒藥物 環(huán)合脫 2HCl 2/2/2022 68 抗生素 抗生素（ antibiotics）是由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放 線菌屬）或高等動(dòng)植物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的具有抗病原 體或其它活性的一類 次級(jí)代謝產(chǎn)物 ，能干擾其他生活細(xì)胞 發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。 1．克霉唑 廣譜抗真菌藥，對(duì)多種真菌尤其是白色念珠菌具有較好抗菌作用。此外對(duì)痢疾、百日咳、麥粒腫等也有 一定療效。 用于治療對(duì)氯喹敏 感的惡性瘧、間日瘧及