典型藥物合成實(shí)例ppt課件(參考版)
2025-01-08 05:36本頁面
【正文】 。 還原 關(guān)環(huán) 親核加成 2/2/2022 82 維生素 一、脂溶性維生素 維生素 K1 維生素 k屬維生素類藥物，是肝臟合成因子 Ⅱ 、 Ⅶ 、 Ⅸ 、 Ⅹ 所必須的 物質(zhì)。 氧化 2/2/2022 80 5． 苯丙酸諾龍 主要用于蛋白質(zhì)缺乏癥，如嚴(yán)重灼傷、惡性腫瘤患者手術(shù) 前后、骨折后不易愈合和嚴(yán)重骨質(zhì)疏松癥、早產(chǎn)兒生長發(fā) 育顯著遲緩等。 C2H5MgBr HBr 安息香 縮合 還原 乙基化 格氏試劑 加成，水解 脫水 脫甲基 2/2/2022 78 3． 枸櫞酸氯米酚 體內(nèi)有一定雌激素水平的無排卵或少排卵的女性不育癥、黃體功能不足及精子過 少的男性不育，也用于測試卵巢功能和探測男性下丘腦 (垂體 )性腺軸的功能異常。 主要用于單用飲食控制治療未能達(dá)到良好效果的輕、中度非胰島素依賴型病人 嘧啶 2/2/2022 76 二 、 甾體激素 1． 雌二醇類 用于補(bǔ)充主要與自然或人工絕經(jīng)相關(guān)的雌激素缺乏：血管舒縮性疾病 2/2/2022 77 2． 己烯雌酚 己烯雌酚是人工合成的非甾體雌激素物質(zhì)，能產(chǎn)生與天然雌二 醇相同的所有藥理與治療作用。 氟代 縮合劑 縮合 烯醇式鈉鹽 氟代甲酰乙酸乙酯 甲基異脲 環(huán)合 水解 嘧啶 NNO HPO HH NNOOPH2/2/2022 75 激素及相關(guān)藥 一、肽類激素 格列吡嗪 激素（ Hormone）音譯為荷爾蒙。他在 1965年意外發(fā)現(xiàn) “ 惰性的鉑電極 ” 能引起細(xì)菌的菌絲生長 這一事實(shí)，從而展開了順式二氯二鉑的抗癌特性。 溴代 六亞甲基四銨 成鹽 胺鹽化 酰化 加成 還原 水解 拆分 ?；? 水解 2/2/2022 70 2．磷霉素 主要用于敏感的革蘭陰性菌引起的尿路、皮膚及軟組織、腸道 等部位感染 縮合 還原 氧化 縮合脫 HCl 2/2/2022 71 一、直接作用于 DNA的藥物 抗腫瘤藥 1．環(huán)磷酰胺 :本品在體外無抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧 化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰 胺氮芥對腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。衣 原體、鉤端螺旋 體、立克次體也 對本品敏感。屬抑菌性廣 譜抗生素。目 前已知天然抗生素不下萬種。 四、抗病毒藥物 環(huán)合脫 2HCl 2/2/2022 68 抗生素 抗生素（ antibiotics）是由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放 線菌屬）或高等動植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原 體或其它活性的一類 次級代謝產(chǎn)物 ，能干擾其他生活細(xì)胞 發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。單用此藥會很快產(chǎn)生同樣的 耐藥病毒。 縮合 1萘甲胺 3溴丙炔 加成 縮合 2/2/2022 66 四、抗病毒藥物 鹽酸金剛烷胺 (Amantadine Hydrochloride， 838)為一種對稱的三環(huán)狀胺，可以 抑制病毒穿入宿主細(xì)胞，并影響病毒的脫殼，抑制其繁殖，起治療和預(yù)防病毒性感 染作用。 制格氏試劑 加成再水解 三唑 縮合脫 HCl 2/2/2022 65 3．特比萘酚 可治療由毛癬菌、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。 1．克霉唑 廣譜抗真菌藥，對多種真菌尤其是白色念珠菌具有較好抗菌作用。除一些古老的抗真菌外用藥如水楊酸、雷瑣辛、碘劑、 硫黃等外，抗真菌作用顯著的新藥有 抗生素 和合成藥兩大類。與利福平或異煙肼聯(lián)用，可增強(qiáng)療效并延 緩耐藥性的產(chǎn)生，治療各型活動性結(jié)核病。長期服用可緩慢產(chǎn)生耐藥性。此外對痢疾、百日咳、麥粒腫等也有 一定療效。 1．異煙肼 異煙肼發(fā)明于 1952年，異煙肼的發(fā)明使治療結(jié)核病起了根本性的變化。中耳炎 一、合成抗菌藥 1．磺胺甲噁唑（新諾明） 甲噁唑 對乙酰胺基苯磺酰氯（ ASC） 縮合 環(huán)合 互變異構(gòu) 烯醇式 縮合 環(huán)合 氨解 霍夫曼降解 磺酰胺縮合 水解 酸化 2/2/2022 60 2． 環(huán)丙沙星 環(huán)丙沙星為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，具廣譜抗菌活性，殺菌效果好，幾乎對 所有細(xì)菌的抗菌活性均較諾氟沙星及依諾沙星強(qiáng) 2～ 4倍，對腸桿菌、綠膿桿菌、流感 嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團(tuán)菌、金黃色葡萄球菌具有抗菌作用。也可用于治療腸 外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾?。ㄈ缛諘窦t斑）等。 用于治療對氯喹敏 感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。其持效期在２０天以上。在體內(nèi)代謝為亞砜類或砜類后，抑制寄生蟲對葡萄糖的吸收，導(dǎo)致蟲體 糖原耗竭，或抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻礙 ATP的產(chǎn)生，使寄生蟲無法存活和繁殖。 抗寄生蟲藥 2/2/2022 56 抗寄生蟲藥 一、驅(qū)腸蟲藥物 阿苯達(dá)唑 阿苯達(dá)唑?yàn)橐桓咝У投镜膹V譜驅(qū)蟲藥。在 1949年又增加了一種瘧疾預(yù)防藥物，即 乙胺嘧啶 (pyrimeth amine)。后來又 合成了伯氨喹啉 (primaquine)。德國人經(jīng)過反 復(fù)研究合成了 撲瘧喹啉 （ plasmochin 1925），開辟了瘧疾化學(xué)治療的新紀(jì)元。之后 2個(gè)多世紀(jì)奎寧在治療和預(yù)防瘧 疾中起到了重要作用。此后 2－ 3百年間，世界各地都使用金雞鈉。遠(yuǎn)在 2022多年前，我國 的第一部本草 《 神農(nóng)本草經(jīng) 》 共列了 30多種驅(qū)蟲藥物。 脒 縮合 2氯甲基 5二甲氨基呋喃 上氨基 氯化 巰解 2/2/2022 54 三、質(zhì)子泵抑制劑 奧美拉唑 別名洛賽
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