典型藥物合成實例ppt課件-資料下載頁
2025-01-05 05:36本頁面
【正文】 （體癬、股癬、手足癬和頭癬等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）引起 的皮膚酵母菌感染，和 由發(fā)霉菌引起的甲癬（甲真菌感染）。 縮合 1萘甲胺 3溴丙炔 加成 縮合 2/2/2022 66 四、抗病毒藥物 鹽酸金剛烷胺 (Amantadine Hydrochloride， 838)為一種對稱的三環(huán)狀胺，可以 抑制病毒穿入宿主細胞，并影響病毒的脫殼，抑制其繁殖，起治療和預防病毒性感 染作用。 雙環(huán)戊二烯 還原 異構化 溴代 氨化 成鹽 1．鹽酸金剛烷胺 2/2/2022 67 2．奈韋拉平 奈韋拉平與其它抗逆轉錄病毒藥物合用治療 HIV1感染。單用此藥會很快產(chǎn)生同樣的 耐藥病毒。因此，奈韋拉平應一直與至少兩種以上的其它抗逆轉錄病毒藥物一起使用。 四、抗病毒藥物 環(huán)合脫 2HCl 2/2/2022 68 抗生素 抗生素（ antibiotics）是由微生物（包括細菌、真菌、放 線菌屬）或高等動植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原 體或其它活性的一類 次級代謝產(chǎn)物 ，能干擾其他生活細胞 發(fā)育功能的化學物質。現(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng) 液液中提取物以及用化學方法合成或半合成的化合物。目 前已知天然抗生素不下萬種。 2/2/2022 69 1．氯霉素 是由委內瑞拉鏈 絲菌產(chǎn)生的抗生 素。屬抑菌性廣 譜抗生素。敏感 菌有腸桿菌科細 菌及炭疽桿菌、 肺炎球菌、鏈球 菌、李斯特氏菌、 葡萄球菌等。衣 原體、鉤端螺旋 體、立克次體也 對本品敏感。因 對造血系統(tǒng)有嚴 重不良反應，需 慎重使用。 溴代 六亞甲基四銨 成鹽 胺鹽化 ?；? 加成 還原 水解 拆分 ?；? 水解 2/2/2022 70 2．磷霉素 主要用于敏感的革蘭陰性菌引起的尿路、皮膚及軟組織、腸道 等部位感染 縮合 還原 氧化 縮合脫 HCl 2/2/2022 71 一、直接作用于 DNA的藥物 抗腫瘤藥 1．環(huán)磷酰胺 :本品在體外無抗腫瘤活性，進入體內后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧 化酶轉化成醛磷酰胺，而醛酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細胞內分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰 胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。 環(huán)合 水合 2/2/2022 72 2．卡莫司汀 治療腦部原發(fā)性瘤和其他實體瘤 環(huán)合 氨解 氯代 引入亞硝基 氨解 氯代 引入亞硝基 2/2/2022 73 3．順鉑 1965年由美國科學家 ，第一個具有抗癌活性的 金屬配合物。他在 1965年意外發(fā)現(xiàn) “ 惰性的鉑電極 ” 能引起細菌的菌絲生長 這一事實，從而展開了順式二氯二鉑的抗癌特性。 2/2/2022 74 二、干擾 DNA合成的藥物 氟脲嘧啶 治療消化系癌（胃癌、 結腸癌 、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、 卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮膚癌 、頭頸部癌。 氟代 縮合劑 縮合 烯醇式鈉鹽 氟代甲酰乙酸乙酯 甲基異脲 環(huán)合 水解 嘧啶 NNO HPO HH NNOOPH2/2/2022 75 激素及相關藥 一、肽類激素 格列吡嗪 激素（ Hormone）音譯為荷爾蒙。希臘文原意為 “ 奮起活動 ” ，它對肌體的代 謝、生長、發(fā)育、繁殖、性別、性欲和性活動等起重要的調節(jié)作用。 主要用于單用飲食控制治療未能達到良好效果的輕、中度非胰島素依賴型病人 嘧啶 2/2/2022 76 二 、 甾體激素 1． 雌二醇類 用于補充主要與自然或人工絕經(jīng)相關的雌激素缺乏：血管舒縮性疾病 2/2/2022 77 2． 己烯雌酚 己烯雌酚是人工合成的非甾體雌激素物質，能產(chǎn)生與天然雌二 醇相同的所有藥理與治療作用。主要用于雌激素低下癥及激素 平衡失調引起的功能性疾病。 C2H5MgBr HBr 安息香 縮合 還原 乙基化 格氏試劑 加成，水解 脫水 脫甲基 2/2/2022 78 3． 枸櫞酸氯米酚 體內有一定雌激素水平的無排卵或少排卵的女性不育癥、黃體功能不足及精子過 少的男性不育，也用于測試卵巢功能和探測男性下丘腦 (垂體 )性腺軸的功能異常。 C6H5CH2MgCl(1)(C 2H 5)2NCH 2CH 2Cl縮合 (2)水解 H2O NOOCl2/2/2022 79 4． 丙酸睪酮 臨床適用于 無睪癥 、隱睪癥、男性性腺機能減退癥；婦科疾病 如月經(jīng)過多、子宮肌瘤；老年性骨質疏松以及 再生障礙性貧血 等。 氧化 2/2/2022 80 5． 苯丙酸諾龍 主要用于蛋白質缺乏癥，如嚴重灼傷、惡性腫瘤患者手術 前后、骨折后不易愈合和嚴重骨質疏松癥、早產(chǎn)兒生長發(fā) 育顯著遲緩等。 保護羰基 甲基使 C=O不反應 還原 ?；? 去保護 2/2/2022 81 6． 左炔諾孕酮 左炔諾孕酮是目前應用較廣的一種口服避孕藥。 還原 關環(huán) 親核加成 2/2/2022 82 維生素 一、脂溶性維生素 維生素 K1 維生素 k屬維生素類藥物，是肝臟合成因子 Ⅱ 、 Ⅶ 、 Ⅸ 、 Ⅹ 所必須的 物質。用于維生素 k缺乏引起的出血， 氧化 乙?；? 醇解 烷基化 水解 2/2/2022 83 二、水溶性維生素 葉酸 葉酸（ Folic acid） 維生素 B復合體之一，人類如缺乏葉酸可引起巨紅細胞 性貧血以及白細胞減少癥，對孕婦尤其重要。
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