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藥物分析17合成抗菌藥物的分析-文庫吧資料

2025-06-01 18:21本頁面
  

【正文】 目前臨床上使用較多的藥物有磺胺嘧啶 (Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑( Sulfamethoxazole)。 Company Logo 40年代以后由于青霉素等抗生素的出現(xiàn),磺胺類藥物在化學(xué)治療藥物中的地位下降。 推論: 具有抗菌活性的是其體內(nèi)代謝物對氨基苯磺酰胺。 為提高可溶性,降低毒性,合成可溶性百浪多息。 第二節(jié)磺胺類藥物 H 2 N SHN ROOCompany Logo 一、發(fā)展概述 1908年合成作為偶氮染料的中間體的對氨基苯磺酰 胺。 磺胺類藥物的貢獻(xiàn): 控制了死亡率很高的細(xì)菌性傳染疾?。? 磺胺類抗菌藥物用于臨床后,又研發(fā)出磺胺結(jié)構(gòu)的利尿藥、降糖藥 。其直觀反映了藥物從體內(nèi)的消除速度。 t1/2: 末端消除半衰期。 Company Logo 【 發(fā)展概況與分代 】 ? 分代 代表藥 ?第一代 (19621969) 萘啶酸 (nalidixic acid) ?第二代 (19691979) 吡哌酸 (pipemidic acid,PPA) ?第三代 (19801996) 諾氟沙星 (norfloxacin) ? (氟喹諾酮類 ) ?第四代 (1997) 莫西沙星 (moxifloxacin) ? (新型氟喹諾酮類 ) Company Logo 各代喹諾酮類藥物的主要特性 — 發(fā)展趨勢 ? 分代 藥動學(xué) 安全性 抗菌活性 抗菌譜 應(yīng)用 ? 第 1代 差 小 中等 窄 泌尿系感染 ? (G,除銅綠 ) ? 第 2代 較差 較小 中等 擴(kuò)大 泌尿系、腸道感染 ? (G,銅綠 ,部分 G+) ? 第 3代 良好 較大 較強(qiáng)
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