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這也是限制磺胺類藥物廣泛用于臨床的原因之一。 Company Logo 研究結(jié)果: 百浪多息及可溶性百浪多息在體外均無抗菌活性,其結(jié)構(gòu)中的偶氮基團(tuán)并非其抗菌活性的“生效基團(tuán)”。末端相血藥濃度下降一半所需的時(shí)間。藥物分析 第十七章 合成抗菌藥物的分析 Company Logo 前言 合成抗菌藥物 是一類能抑制或殺滅病原微生物的藥物(化學(xué)治療劑 ) 磺胺類 喹諾酮類 抗結(jié)核類 抗真菌類 Company Logo 一、概述 ?喹諾酮類抗菌藥含有 4喹諾酮 母核、人工合成。其直觀反映了藥物從體內(nèi)的消除速度。 推論: 具有抗菌活性的是其體內(nèi)代謝物對(duì)氨基苯磺酰胺。 Company Logo 化學(xué)結(jié)構(gòu) H 2 N SHN ROO磺胺嘧啶 總的結(jié)構(gòu) Company Logo 化學(xué)結(jié)構(gòu) H 2 N S HN ROO磺胺甲惡唑 總的結(jié)構(gòu) Company Logo 化學(xué)結(jié)構(gòu) H 2 N S HN ROO磺胺多辛 總的結(jié)構(gòu) Company Logo 化學(xué)結(jié)構(gòu) H 2 N S HN ROO磺胺異惡唑 總的結(jié)構(gòu) Company Logo 芳伯 胺基 磺酰 胺基 磺胺嘧啶顯棕紅色 磺胺脒顯玫瑰紫色 磺胺醋酰可顯棕色 磺胺熔融顯紫藍(lán)色 多為白色或類白色結(jié)晶性粉末 理化性質(zhì) 性狀 熔 融 變 色 堿性 酸性 Company Logo 理化性質(zhì) 磺胺類藥物一般都有游離的芳伯胺基 , 在酸性條件下與亞硝基發(fā)生重氮化反應(yīng) ,再與 β萘酚發(fā)生偶合反應(yīng) ,產(chǎn)生橙黃色或猩紅色偶氮化合物沉淀 芳伯胺基反應(yīng) 藥物分子結(jié)構(gòu)中的磺酰氨基上的氫原子比較活潑 ,可被金屬離子如銀銅鈷取代 ,生成不同顏色的金屬鹽沉淀 磺酰氨基反應(yīng) Company Logo 理化性質(zhì) 磺胺類藥物分子結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)因受芳伯氨基的影響