藥物分析17合成抗菌藥物的分析-全文預覽
【正文】 和磺胺甲噁唑（ Sulfamethoxazole）。 推論： 具有抗菌活性的是其體內代謝物對氨基苯磺酰胺。 第二節(jié)磺胺類藥物 H 2 N SHN ROOCompany Logo 一、發(fā)展概述 1908年合成作為偶氮染料的中間體的對氨基苯磺酰 胺。其直觀反映了藥物從體內的消除速度。 Company Logo 【 發(fā)展概況與分代 】 ? 分代 代表藥 ?第一代 (19621969) 萘啶酸 (nalidixic acid) ?第二代 (19691979) 吡哌酸 (pipemidic acid,PPA） ?第三代 (19801996) 諾氟沙星 (norfloxacin) ? (氟喹諾酮類 ) ?第四代 (1997) 莫西沙星 (moxifloxacin) ? (新型氟喹諾酮類 ) Company Logo 各代喹諾酮類藥物的主要特性 — 發(fā)展趨勢 ? 分代 藥動學 安全性 抗菌活性 抗菌譜 應用 ? 第 1代 差 小 中等 窄 泌尿系感染 ? (G,除銅綠 ) ? 第 2代 較差 較小 中等 擴大 泌尿系、腸道感染 ? (G,銅綠 ,部分 G+) ? 第 3代 良好 較大 較強 廣譜 敏感菌所致各種感染 ? (G,G+,支 ,衣 ,軍 ,分枝 ,部分厭氧菌 ) ? 第 4代 良好 大 強 廣譜 敏感菌所致各種感染 ? (G,G+,支 ,衣 ,軍 ,分枝 ,厭氧菌 ) ? 藥動學特性包括：口服 F，藥物血濃和組織中濃度， t1/2 F：生物利用度。藥物分析 第十七章 合成抗菌藥
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