[醫(yī)藥衛(wèi)生]第33章 人工合成抗菌藥物-全文預(yù)覽
【正文】 ，僅比諾氟高，比其他喹諾酮低， 體外抗菌活性最強(qiáng)抗菌作用： 對 G桿菌最強(qiáng)：如大腸、痢疾、流 感嗜血桿菌、 綠膿等，對產(chǎn)酶奈瑟淋球菌 有效應(yīng)用： 胃腸道、泌尿道、呼吸道、骨關(guān)節(jié)及皮膚 軟組織感染、治療傷寒及抗 TB藥（二線）18氧氟沙星（ Ofloxacin，氟嗪酸）F比諾氟沙星高 1倍，達(dá) 95%分布廣：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可 達(dá)有效濃度 尿液濃度高（與左氧氟沙星并列首位）抗菌作用：比諾氟沙星強(qiáng)（一般菌）應(yīng)用：泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、 耳鼻喉、眼科感染等 治療傷寒及抗 TB桿菌第二線藥19左氧氟沙星（ Levofloxacin，可樂必妥）為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體抗菌譜同氧氟，作用強(qiáng)，為氧氟沙星（消 旋體）的 2倍不良反應(yīng)少20洛美沙星（ Lomefloxacin）特點(diǎn)： 生物利用度高（ 98% ） 抗菌活性較氧氟沙星強(qiáng) t1/2長，存在 PAE， 1次 /d 光敏反應(yīng)發(fā)生率較高應(yīng)用： 泌尿道生殖器官、皮膚和軟組織、 呼吸道、眼科感染的治療21氟羅沙星（ Fleroxacin，多氟沙星）特點(diǎn)： 抗菌譜廣：除一般敏感菌外，對厭氧 菌，支、衣原體強(qiáng) 體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)，（ ?氧氟、環(huán)丙） 生物利用度高（近 100% ） t1/2長， 1次 /d應(yīng)用： 厭氧菌，支、衣原體感染22第四代喹諾酮類莫西沙星（ moxifloxacin）特點(diǎn)： 對 G菌、厭氧菌具有高活性，優(yōu)于環(huán)丙 對金葡、肺炎球菌亦優(yōu)于環(huán)丙、司氟 23任何的解旋都會(huì)產(chǎn)生過多的 DNA正股超螺旋，而回旋酶（又稱為拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅱ ）的作用就是將其轉(zhuǎn)變?yōu)樨?fù)股超螺旋?？蛇M(jìn)入骨、 關(guān)節(jié)、前列腺、腦（左氧氟 、 氧氟、環(huán)丙、 培氟）達(dá)治療濃度代謝與排泄：差異較大（見表）45氟喹諾酮類共性抗菌作用 （ 1） 抗菌譜廣： G+、 G細(xì)菌、厭氧菌、軍團(tuán)菌、衣 原體、支原體、結(jié)核分枝桿菌（環(huán)丙、司帕等） （ 2）作用機(jī)制 獨(dú)特 （抑制 DNA回旋酶）， 與其他抗 菌藥無明顯交叉耐藥性 （ 3） PAE較長給藥途徑廣（口服、注射均可）生物利用度較高，通透性較好不良反應(yīng)較少6抗菌作用（第三、四代） 抑菌譜廣
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