藥理學(xué)第2版43人工合成抗菌藥-全文預(yù)覽
【正文】 第一節(jié) 喹諾酮類藥物 掌握 : 共同作用 ,機(jī)制 ,應(yīng)用 ,不良反應(yīng) 熟悉 :各藥特點(diǎn) 第一節(jié) 喹諾酮類藥物 喹諾酮類（ quinolones) 是含有 4喹諾酮母核的人工合成抗菌藥 發(fā)展簡(jiǎn)史 ?第一代：萘啶酸，已淘汰（ 1962） ?第二代：吡哌酸（ 1973） ?第三代：諾氟沙星（ 1979） ?第四代：莫西沙星（ 1997） ??注：第三、四代喹諾酮類分子結(jié)構(gòu)中均引入了氟原子，統(tǒng)稱 氟喹諾酮類 諾氟沙星 (norfloxacin) 氟哌酸 環(huán)丙沙星 (ciprofloxacin) 環(huán)丙氟哌酸 氧氟沙星 (ofloxacin) 氟嗪酸 左氧氟沙星 (levofloxacin) 可樂必妥、來立信 洛美沙星 (lomefloxacin) 氟羅沙星 (fleroxacin) 多氟哌酸 司氟沙星 (sparfloxacin) 發(fā)展簡(jiǎn)史 第三代氟喹諾酮類 第四代 氟喹諾酮類 莫西沙星 (moxifloxacin) 吉米沙星 (gemifloxacin) 加替沙星 (gatifloxacin) 發(fā)展簡(jiǎn)史 氟喹諾酮類的共同抗菌特點(diǎn) ： G+、 G、綠膿桿菌、厭氧菌、 軍團(tuán)菌、衣原體、支原體 廣譜殺菌藥 G、 G+、綠膿、結(jié)核、支原體、衣原體、 軍團(tuán)菌、厭氧菌等 [抗菌譜 ] 抗菌機(jī)制 G菌 DNA回旋酶，阻礙 DNA的復(fù)制 氟喹諾酮類的共同特性 G+菌拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV ，阻礙 DNA的復(fù)制 形 成 正超螺旋 （ +） （ ） DNA斷裂 （ ） A B C D 封閉 負(fù)超螺旋 （ ） （ ） DNA回旋酶 A亞基結(jié)合 G 抑制 DNA回旋酶 ， 阻礙 DNA復(fù)制，導(dǎo)致細(xì)菌死亡 作用機(jī)制 拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV－ G+ 解環(huán)連 — A亞基與藥親和力 ↓ 與其他抗菌藥間 無 交叉 耐藥性 [耐藥性 ] 本類間交叉耐藥， 原因 OmpF基因失活 — 膜通道關(guān)閉 ，將藥物自菌體內(nèi)泵出 體內(nèi)過程 ： po好 ， 可螯合二價(jià) 、 三價(jià)陽(yáng)離子； ：廣 ， Vd大 。 特點(diǎn)： po→ 小腸遠(yuǎn)端和結(jié)腸 分解 :磺胺吡啶 +5氨基水楊酸鹽
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