20xx年醫(yī)學(xué)專題—人工合成抗菌藥-喹諾酮類--薛占霞-全文預(yù)覽
【正文】 ATP水解(shuǐjiě)供能、前側(cè)雙鏈后移 A亞基——封閉切口(封口活性,closing activity) 最終使正超螺旋變?yōu)樨?fù)超螺旋。,DNA回旋酶的作用(zu242。,【Mechanism of Action】 important,2.其他可能機(jī)制: （1）抑制細(xì)菌RNA及蛋白質(zhì)合成； （2）誘導(dǎo)菌體DNA錯(cuò)誤(cu242。,第十頁(yè)，共三十八頁(yè)。)】,C7引入甲基哌嗪環(huán)→口服(kǒuf N1引入環(huán)丙基→抗菌活性↑， 對(duì)衣原體、支原體作用↑,如環(huán)丙沙星 等。n)環(huán)； C7引入甲基哌嗪環(huán)； C7引入甲基哌嗪環(huán) + C8引入氟； C8引入氯或氟； 甲氧基取代C8氟或氯,X,N,O,COOH,1,2,3,4,5,6,7,8,F,環(huán)丙基,哌嗪(pai q237。)】,基本(jīběn)結(jié)構(gòu):4喹諾酮 3位COOH和4位C=O為活性必需 在CNCC8引入不同的基團(tuán)→ 改變抗菌譜、抗菌活性、脂溶性、光敏反應(yīng)、CNS毒性→形成各具特點(diǎn)的喹諾酮類藥物。,各代喹諾酮類藥物的主要(zhǔy224。 已成為目前治療感染性疾病的主要藥物，尤其第三代喹諾酮類藥物（氟喹諾酮類）。),喹諾酮類抗菌藥含有4喹諾酮母核、人工合成。tā)合成類抗菌藥(others),甲氧芐啶（trimethoprim） 硝基(xiāo jī)呋喃類（nitrofurans） 硝基咪唑類（nitronidazoles）,第二頁(yè)，共三十八頁(yè)。,人工合成(r233。第43章 人工合成(r233。nɡ)抗菌藥,第一頁(yè)，共三十八頁(yè)。nɡ)抗菌藥 Artificial synthetic antibacterial drugs,喹諾酮類抗菌藥(quinolones) 磺胺類抗菌藥(sulfonamides) 其他(q237。i sh249。)、療效價(jià)格比高、與其他抗菌藥物無(wú)交叉抗藥性 等。ibiǎo)藥 第一代(19621969) 萘啶酸(nalidixic acid) 第二代(19691979) 吡哌酸(pipemidic acid,PPA） 第三代(19801996) 諾氟沙星(norfloxacin) (氟喹諾酮類) 第四代(1997) 莫西沙星(moxifloxacin) (新型氟喹諾酮類),第五頁(yè)，共三十八頁(yè)。,X,N,R,O,COOH,1,2,3,4,5,6,7,8,【構(gòu)效關(guān)系(guān x236。)】,C6引入氟； N1引入環(huán)丙基； C7引入哌嗪(pai q237。)】,C6引入氟→抗菌活性↑ 5100倍,與gyrase的 親和性↑217倍， 如全部氟喹諾酮類。,【構(gòu)效關(guān)系(guān x236。 C8引入氯或氟→抗菌活性、光敏反應(yīng)↑,如洛美沙星 甲氧基取代C8的氟或氯→光敏反應(yīng)↓,如莫西沙星。 （1）DNA回旋酶(gyrase) （2）拓?fù)洚悩?gòu)酶(topoisomerase)IV,第十一頁(yè)，共三十八頁(yè)。 （4）新近研究發(fā)現(xiàn)： 新型氟喹諾酮類可能同時(shí)作用于gyrA和gyrB,第
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