[醫(yī)藥衛(wèi)生]第33章 人工合成抗菌藥物-文庫吧
2025-01-04 10:18 本頁面
【正文】 旋狀態(tài)。任何的解旋都會產(chǎn)生過多的 DNA正股超螺旋，而回旋酶（又稱為拓撲異構(gòu)酶 Ⅱ ）的作用就是將其轉(zhuǎn)變?yōu)樨摴沙菪Ｔ诟锾m陰性細菌，喹諾酮類的靶位是回旋酶。而在革蘭陽性細菌，喹諾酮類藥的靶位是拓撲異構(gòu)酶 Ⅳ 12DNA回旋酶 A——DNA 鏈斷裂與重接B—— 能量轉(zhuǎn)換， ATP水解喹諾酮類靶點喹諾酮類作用靶點為 A亞單位B subunitA subunit13 耐藥性： 存在交叉耐藥，有增長趨勢 機理： ? 回旋酶基因突變：藥物與回旋酶親和力 ? ? 細胞膜通透性 ? （通道蛋白的改變或缺失） 菌體內(nèi)藥濃度 ? ? 主動排出機制14臨床應(yīng)用敏感菌感染 泌尿生殖道感染 單純性、復(fù)雜性尿路感染，細菌性前列 腺炎，淋菌性尿道炎，宮頸炎等 —— 顯效 腸道感染 細菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷寒 呼吸道感染 （肺炎球菌、支原體）肺部及支氣管感 染4 、 TB：氧氟、環(huán)丙、左氧、司氟（帕）（二線藥）5 、 綠膿 ：氧氟、左氧氟、環(huán)丙6 、 其他 骨髓炎、關(guān)節(jié)感染 五官科感染、傷口感染 化膿性腦膜炎（氧氟、環(huán)丙、培氟）15不良反應(yīng) 胃腸道反應(yīng) 較常見，厭食、惡心、嘔吐、腹內(nèi) 不適（發(fā)生率 3~5% ） 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 興奮癥狀：焦慮、失眠、耳鳴、偶 致幻覺和癲癇發(fā)作（ ?% ），可逆。 可能是藥物 阻斷了 GABA的 A受體所致 過敏反應(yīng) 藥疹、紅斑、光敏性皮炎（尤為皮膚蓄 積者，如洛美沙星、司帕沙星） 其他 可 能引起骨關(guān)節(jié)病（動物實驗），可致關(guān)節(jié) 痛，兒童大劑量應(yīng)用顯示缺乏例證。心臟毒性罕見但嚴重 不宜常規(guī)用于兒童，孕婦、哺乳婦女禁用16常用藥物特點諾氟沙星（ Norfloxacin，氟哌酸）第一個含 “F”喹諾酮類F為 35~45% ，血濃度較低主用于腸道、尿路感染，亦可用于呼吸道皮膚軟組織、眼科感染，療效一般17環(huán)丙沙星（ Ciprofloxacin）應(yīng)用最普遍， F為 70% ，僅比諾氟高，比其他喹諾酮低， 體外抗菌活性最強抗菌作用： 對 G桿菌最強：如大腸、痢疾、流 感嗜血桿菌、 綠膿等，對產(chǎn)酶奈瑟淋球菌 有效應(yīng)用： 胃腸
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