[醫(yī)藥衛(wèi)生]第33章人工合成抗菌藥物(存儲(chǔ)版)
【正文】 （ 2）抑制 拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ （解鏈酶）， 阻礙 DNA的 合成 —— 大多數(shù) G+菌（ 3）改變細(xì)胞壁成分 —— 自溶酶891011AADNA的復(fù)制、 RNA的轉(zhuǎn)錄、 DNA的轉(zhuǎn)位、重組和修復(fù)都要求 DNA處于負(fù)股超螺旋狀態(tài)。心臟毒性罕見但嚴(yán)重 不宜常規(guī)用于兒童，孕婦、哺乳婦女禁用16常用藥物特點(diǎn)諾氟沙星（ Norfloxacin，氟哌酸）第一個(gè)含 “F”喹諾酮類F為 35~45% ，血濃度較低主用于腸道、尿路感染，亦可用于呼吸道皮膚軟組織、眼科感染，療效一般17環(huán)丙沙星（ Ciprofloxacin）應(yīng)用最普遍， F為 70% ，僅比諾氟高，比其他喹諾酮低， 體外抗菌活性最強(qiáng)抗菌作用： 對(duì) G桿菌最強(qiáng)：如大腸、痢疾、流 感嗜血桿菌、 綠膿等，對(duì)產(chǎn)酶奈瑟淋球菌 有效應(yīng)用： 胃腸道、泌尿道、呼吸道、骨關(guān)節(jié)及皮膚 軟組織感染、治療傷寒及抗 TB藥（二線）18氧氟沙星（ Ofloxacin，氟嗪酸）F比諾氟沙星高 1倍，達(dá) 95%分布廣：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可 達(dá)有效濃度 尿液濃度高（與左氧氟沙星并列首位）抗菌作用：比諾氟沙星強(qiáng)（一般菌）應(yīng)用：泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、 耳鼻喉、眼科感染等 治療傷寒及抗 TB桿菌第二線藥19左氧氟沙星（ Levofloxacin，可樂必妥）為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體抗菌譜同氧氟，作用強(qiáng)，為氧氟沙星（消 旋體）的 2倍不良反應(yīng)少20洛美沙星（ Lomefloxacin）特點(diǎn)： 生物利用度高（ 98% ） 抗菌活性較氧氟沙星強(qiáng) t1/2長，存在 PAE， 1次 /d 光敏反應(yīng)發(fā)生率較高應(yīng)用： 泌尿道生殖器官、皮膚和軟組織、 呼吸道、眼科感染的治療21氟羅沙星（ Fleroxacin，多氟沙星）特點(diǎn)： 抗菌譜廣：除一般敏感菌外，對(duì)厭氧 菌，支、衣原體強(qiáng) 體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)，（ ?氧氟、環(huán)丙） 生物利用度高（近 100% ） t1/2長， 1次 /d應(yīng)用： 厭氧菌，支、衣原體感染22第四代喹諾酮類莫西沙星（ moxifloxacin）特點(diǎn)： 對(duì) G菌、厭氧菌具有高活性，優(yōu)于環(huán)丙 對(duì)金葡、肺炎球菌亦優(yōu)于環(huán)丙、司氟 23 n 磺胺類抗菌藥與甲氧芐啶合用為什么
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1