[醫(yī)藥衛(wèi)生]第33章人工合成抗菌藥物(已修改)
2025-01-31 10:18 本頁(yè)面
【正文】 喹諾酮類藥物磺胺類藥物其他合成抗菌藥物人工合成抗菌藥物1喹諾酮類藥物 含有 4喹諾酮母核的合成抗菌藥第一代 萘啶酸（ 1962，已棄用）第二代 吡哌酸（ 1973）第三代 （氟喹諾酮類 （含 “F”），常用抗菌藥）1990年前上市 諾氟沙星（ 1979） 培氟沙星 環(huán)丙沙星 依諾沙星 氧氟沙星2第四代曲伐沙星（肝毒，停生產(chǎn)） 莫西沙星 、加替沙星 1990年后上市 左氧氟沙星 氟羅沙星 洛美沙星 托氟沙星 司氟沙星 那氟沙星 阿拉沙星 巴洛沙星 帕珠沙星 西他沙星 吉米沙星 替馬沙星 （可致腎衰、肝腦毒性） 格帕沙星 （心血管毒性） 歐美已撤出市場(chǎng)3藥動(dòng)學(xué)吸收：吸收迅速、完全，除諾氟沙星和環(huán)丙沙星 外， 其余吸收率 80%分布：組織穿透性好，分布廣。可進(jìn)入骨、 關(guān)節(jié)、前列腺、腦（左氧氟 、 氧氟、環(huán)丙、 培氟）達(dá)治療濃度代謝與排泄：差異較大（見(jiàn)表）45氟喹諾酮類共性抗菌作用 （ 1） 抗菌譜廣： G+、 G細(xì)菌、厭氧菌、軍團(tuán)菌、衣 原體、支原體、結(jié)核分枝桿菌（環(huán)丙、司帕等） （ 2）作用機(jī)制 獨(dú)特 （抑制 DNA回旋酶）， 與其他抗 菌藥無(wú)明顯交叉耐藥性 （ 3） PAE較長(zhǎng)給藥途徑廣（口服、注射均可）生物利用度較高，通透性較好不良反應(yīng)較少6抗菌作用（第三、四代） 抑菌譜廣 G菌： 大腸、痢疾、傷寒、變形、產(chǎn)氣桿、 淋球 —— 強(qiáng)；綠膿（環(huán)丙、氧氟） G+菌： 金葡、鏈球 —— 敏感 分枝： （環(huán)丙、氧氟、左氧氟、司帕） 支原體、衣原體、立克次體敏感7喹諾酮類藥物的抗菌作用機(jī)制：（ 1）抑制 細(xì)菌 DNA螺旋酶， 干擾 DNA復(fù)制（主） —— 大多數(shù) G菌（ 2）抑制 拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ （解鏈酶）， 阻礙 DNA的 合成 —— 大多數(shù) G+菌（ 3）改變細(xì)胞壁成分 —— 自溶酶891011AADNA的復(fù)制、 RNA的轉(zhuǎn)錄、 DNA的轉(zhuǎn)位、重組和修復(fù)都要求 DNA處于負(fù)股超螺
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