20xx年醫(yī)學(xué)專題—第38人工合成抗菌藥(已修改)
2024-11-16 00:28 本頁(yè)面
【正文】 人工合成(r233。n ɡōnɡ h233。 ch233。nɡ)抗菌藥,喹諾酮類藥物 磺胺類藥物(y224。ow249。) 其他合成抗菌藥物,第一頁(yè)，共三十四頁(yè)。,喹諾酮類藥物,第一代 萘啶酸（1962，已棄用） 第二代 吡哌酸（ PPA 1974） 第三代（含“F”） 諾氟沙星（1979） 培氟沙星 環(huán)丙沙星 依諾沙星 氧氟沙星 氟羅沙星 司氟沙星 第四代 加替沙星 莫昔沙星,第二頁(yè)，共三十四頁(yè)。,氟喹諾酮類,藥動(dòng)學(xué) 吸收：吸收迅速、完全，除諾氟沙星、環(huán)丙 外，其余(q237。y)利用度80% 分布：組織穿透性好，分布廣?？蛇M(jìn)入骨、 關(guān)節(jié)、前列腺、腦（氧氟、環(huán)丙、培 氟） 達(dá)治療濃度 代謝與排泄：氧氟沙星、左氧氟沙星等少數(shù)以 原性形經(jīng)腎排泄，尿中濃度高， 培氟沙星經(jīng)膽汁排泄,第三頁(yè)，共三十四頁(yè)。,抗菌作用(zu242。y242。ng)（第三代）,抗菌譜廣 廣譜殺菌藥 G菌:大腸、痢疾、傷寒、變形、產(chǎn)氣桿 、淋球——強(qiáng)；綠膿（環(huán)丙、氧氟） G+菌：金葡、鏈球——敏感(mǐngǎn) 支原體、衣原體、立克次體敏感 厭氧菌幾乎無(wú)影響,第四頁(yè)，共三十四頁(yè)。,抗菌機(jī)制(jīzh236。),抑制細(xì)菌(x236。jūn)DNA回旋酶，干擾DNA復(fù)制 耐藥性 親和力，膜通道，主動(dòng)外排 與其他類藥物無(wú)明顯交叉耐藥,第五頁(yè)，共三十四頁(yè)。,第六頁(yè)，共三十四頁(yè)。,耐藥性：同類存在交叉耐藥，有增長(zhǎng)趨勢(shì) 機(jī)理 ? 回旋酶基因突變： 藥物與回旋酶親和力↓ ? 細(xì)胞膜通透性? （通道(tōngd224。o)蛋白的改變或缺失） 菌體內(nèi)藥濃? ? 主動(dòng)排出機(jī)制↑,第七頁(yè)，共三十四頁(yè)。,臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用,敏感(mǐngǎn)菌感染 泌尿生殖道、消化道、呼吸道感染 傷寒、副傷寒（首選） 可替代青霉素與頭孢菌素 急、慢骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)感染（首 選）,第八頁(yè)，共三十四頁(yè)。,不良反應(yīng),胃腸道反應(yīng) 較常見(jiàn)，厭食、惡心、嘔
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