藥理學課件第四十三章人工合成抗菌藥(存儲版)
【正文】 目應用 第二節(jié) 磺胺類抗菌藥 一、概述 磺胺類藥物屬廣譜抑菌藥，是最早用于臨床治療感染性疾病的藥物，后來，由于抗生素和喹諾酮類藥物的快速發(fā)展，細菌對磺胺類藥物的不良反應成為突出問題，臨床應用受到明顯抑制。 磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn) 保羅 耐藥機制 體內過程 ?吸收： 治療全身感染的磺胺藥口服易吸收，體內分布廣泛， SD易透過血腦屏障，有利于治療流腦。 但在尿中易析出結晶，需注意對腎的損害。適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。 ①抗菌活性 ↑ ②抗菌譜 ↑ ③延緩耐藥性。 ?酸化尿液 → 作用 ?呋喃唑酮 （ 痢特靈 ， furazolidone） ?口服不吸收，腸中濃度高，主要用于治療腸炎、痢疾、霍亂、潰瘍。 1 2 1 。 問題： 為什么用復方新諾明治療傷寒？復方新諾明作用機制是什么？ 磺胺類藥物評價 優(yōu)點 ： 廣譜、 PO使用方便、性質穩(wěn)定、便宜 對某些感染性疾病療效好（流腦） ? 與甲氧芐啶 TMP合用 （ 增效、擴譜、延緩耐藥性） 缺點： 不良反應較多：泌尿系統(tǒng)損害，過敏 ? 抗菌活性不高，易耐藥且存在交叉耐藥性 硝基呋喃類藥物 ?特點： 廣譜、對多數(shù) G+和 G菌有作用， 綠膿桿菌無效。 ?通過雙重阻斷機制 （ SMZ抑制二氫蝶酸合成酶，而TMP抑制二氫葉酸還原酶 ） 協(xié)同阻斷四氫葉酸合成?？咕钚圆皇苣撘汉蛪乃澜M織中 PABA的影響。 易透過血腦屏障，腦脊液濃度可達血漿濃度的 80%。 ?細菌合成過量的 PABA ?產(chǎn)生與藥物低親和力的二氫蝶酸合成酶 ?降低細菌對磺胺藥的通透性。當時因納粹威脅，謝絕領獎，直到 1947年才實際授獎。 ?臨床應用同莫西沙星。 t1/2＞ 10h， 1次 /d。 ?抗菌活性是氧氟沙星的 2倍，臨床用量為氧氟沙星的 1/2，對葡萄球菌和鏈球菌的活性通常是環(huán)丙的 24倍，對 厭氧菌、 支原體、衣原體及 軍團菌 為環(huán)丙的 4倍。 ?可誘發(fā)跟腱炎，跟腱撕裂 老年人、運動員慎用 環(huán)丙沙星 （ ciprofloxacin） 病例 患者，男， 29歲，結婚 3個月，主訴有排尿困難，尿痛，大量黃色尿道分泌物，性功能障礙，曾有支原體感染，為此來我院就診。 ?慎與茶堿 、 NSAID合用 ?應在避光條件下保存和使用環(huán)丙沙星、氟羅沙星、洛美沙星或司氟沙星，患者用上述藥物期間應避免光照。 ?心臟毒性 氟喹諾酮類具有直接改變心臟節(jié)律的可能性。 ?泌尿生殖道感染： 環(huán)丙沙星、 氧氟沙星 與 β內酰胺類同為首選藥，用于單純性淋球菌性尿道炎或宮頸炎。對銅綠假單胞菌仍以 環(huán)丙沙星 最強。 ?第四代 90年代后期研制的，是最新的氟喹諾酮類藥物， 代表藥物：莫西沙星、加替沙星 。代表藥物：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星等。 G菌的良好抗菌活性外，對 G+菌、結核桿菌、軍團菌、支原體、衣原體、 厭氧菌 的抗菌活性進一步增強。 體內過程 廣譜、高效、口服吸收良好，不良反應少，與其它常用抗菌藥之間無交叉耐藥等特點，常用。劑量大、與 NSAID合用時易發(fā)生。 ?避免與抗酸藥、含金屬離子的藥物同服，必須合用時，應間隔 24h服用。 ?體外抗菌活性最強 ?主要用于 G桿菌所致的呼吸道、泌尿
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