藥理學(xué)課件第四十三章人工合成抗菌藥-在線瀏覽
2025-07-13 18:22本頁(yè)面
【正文】 衣原體肺炎、軍團(tuán)菌病 。劑量大、與 NSAID合用時(shí)易發(fā)生。 左氧氟沙星、莫西沙星和加替可引起心臟病患者的 QT間期延長(zhǎng)。 （ 司氟沙星、氟羅沙星和洛美沙星最常見(jiàn)）。 不良反應(yīng) ?對(duì)幼年動(dòng)物可引起軟骨組織損傷，孕婦、兒童和哺乳期婦女 不用。 ?避免與抗酸藥、含金屬離子的藥物同服，必須合用時(shí)，應(yīng)間隔 24h服用。 應(yīng)用注意 二、常用氟喹諾酮類(lèi)藥物 諾氟沙星 （ 氟哌酸 ， norfloxacin） ?第一個(gè)用于臨床的氟喹諾酮類(lèi)藥物。 ?血藥濃度低，尿液、腸道、膽汁濃度高。 ?對(duì)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌屬感染無(wú)臨床價(jià)值 ?口服吸收不完全 （ 70%）， ?對(duì) G桿菌最強(qiáng)：如大腸桿菌，痢疾桿菌、流感桿菌、銅綠假單胞菌等。 ?體外抗菌活性最強(qiáng) ?主要用于 G桿菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、骨與關(guān)節(jié)和皮膚軟組織感染，也可作為二線抗 TB藥。經(jīng)檢查：尿道分泌物涂片經(jīng)革蘭染色檢查到多形細(xì)胞內(nèi)有典型的 G球菌（即淋球菌），通過(guò)進(jìn)一步培養(yǎng)分泌物診斷為淋性尿道炎。 問(wèn)題 ： ？ ？喹諾酮類(lèi)藥物的抗菌作用機(jī)制是什么？ ?口服吸收好 (95%)， 80%以上的藥物以原形由尿液排泄，尿藥濃度高，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的 7倍。 ?主要用于敏感菌所致的呼吸道感染，泌尿生殖道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染及盆腔感染。 氧氟沙星 （ ofloxacin， 泰利必妥 ） 左氧氟沙星 （ Levofloxacin， 可樂(lè)必妥 ） ?是氧氟沙星的左旋異構(gòu)體，口服生物利用度 100%， 85%的藥物以原形由尿液排泄。 ?對(duì)敏感菌引起的各種急慢性感染、難治性感染均有良好效果。 洛美沙星（ lomefloxacin） 特點(diǎn) ： （ 98%）。 ，存在 PAE， 1次 /d。 氟羅沙星 (fleroxacin) ?口服生物利用度接近 100%， 廣譜、高效、長(zhǎng)效。 ?抗菌譜廣，對(duì)厭氧菌、支原體、衣原體強(qiáng)，體內(nèi) 抗菌活性強(qiáng)（ ＞ 環(huán)丙、氧氟） ?臨床主要用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌 尿生殖系統(tǒng)、婦科、外科的感染性疾病或二次 感染。 莫西沙星（ moxifloxacin） ?第 4代喹諾酮類(lèi)藥物的代表，口服生物利用度 90%，體內(nèi)分布廣泛， t1/2為 1215h。 ?臨床可用于敏感菌所致的急、慢性支氣管炎和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系統(tǒng)和皮膚軟組織感染等。 加替沙星（ gatifloxacin） ?1999年用于臨床，口服生物利用度 90%96% ?對(duì)大多數(shù) G+菌、 厭氧菌、結(jié)核分枝桿菌 、 衣原體和支原體均的抗菌活性和莫西沙星相近，對(duì)大多數(shù) G菌的作用強(qiáng)于莫西沙星。 ?不良反應(yīng)發(fā)生率低 ， 幾乎無(wú)光敏反應(yīng)，但可產(chǎn)生嚴(yán)重的血糖紊亂，已退出美國(guó)市場(chǎng)。 1895年生于德國(guó)。退役后回母校繼續(xù)生理化學(xué)的學(xué)習(xí)。1935年發(fā)現(xiàn)百浪多息（磺胺制劑）可治療溶血性鏈球菌感染，獲 1939年諾貝爾生理學(xué)醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。 1964年逝世。 多馬克 ?基本結(jié)構(gòu)： 對(duì)氨基苯磺酰胺，氨基為其活性基團(tuán) ?分類(lèi)： ： ?短效 （ ＜ 10h） ： 磺胺異噁唑 （ SIZ） ?中效 （ 1024h）： 磺胺嘧啶 (SD)、 磺胺甲噁唑 （ SMZ） ?長(zhǎng)效 （ ＞ 24h） ： 磺胺多辛 ： 柳氮磺吡啶 （ SASP
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