39-人工合成抗菌藥修改版-文庫吧
2025-07-20 18:37 本頁面
【正文】 異構(gòu)酶 ? 1． DNA回旋酶 （ DNA gyrase）： ? —— 喹諾酮類抗 G— 的重要靶點 ? 2． 拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV（ topoisomerase IV） ? —— 喹諾酮類抗 G+的重要靶點 ?（二）誘導(dǎo) DNA的 SOS修復(fù) ?（三）使細(xì)菌產(chǎn)生新的肽聚糖水解酶或自溶酶 SOS修復(fù) (錯誤傾向修復(fù) ) DNA受到嚴(yán)重?fù)p傷、細(xì)胞處于危急狀態(tài)時所誘導(dǎo)的一種 DNA修復(fù)方式，修復(fù)結(jié)果只是能維持基因組的完整性，提高細(xì)胞的生成率，但留下的錯誤較多，細(xì)胞 突變率 較高。 DNA損傷修復(fù)與細(xì)胞突變、壽命、衰老、腫瘤發(fā)生、輻射效應(yīng)、某些毒物的作用都有著密切的關(guān)系。著色性干皮病就是第一個發(fā)現(xiàn)的 DNA修復(fù)缺陷性遺傳病。 作用機(jī)制 ： 抑制 DNA回旋酶，殺菌。 耐藥性：存在交叉耐藥，有增長趨勢 機(jī)理 ? 回旋酶基因突變：藥物與回旋酶親和力 ? 細(xì)胞膜通透性 ? （通道蛋白的改變或缺失） 菌體內(nèi)藥濃 ? ? 主動排出機(jī)制 ④ 細(xì)菌中自然存在的質(zhì)粒也可能介導(dǎo)耐藥 臨床應(yīng)用 敏感菌感染 泌尿生殖道感染 單純性、復(fù)雜性尿路感染，細(xì)菌性前列 腺炎，淋菌性尿道炎，宮頸炎等 —— 顯效 腸道感染 細(xì)菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷寒 呼吸道感染 （肺炎球菌、支原體）肺部及支氣管感 染 4 、 TB：氧氟、環(huán)丙、左氧、司氟（帕）（二線藥） 5 、綠膿：氧氟、左氧氟、環(huán)丙 6 、其他 骨髓炎、關(guān)節(jié)感染 五官科感染、傷口感染 化膿性腦膜炎（氧氟、環(huán)丙、培氟） 不良反應(yīng) ?1． 胃腸道紊亂 ?2． 對 CNS的作用 （ 頭痛 、 眩暈 、 失眠 、 視覺異常 、 抽搐 、 驚厥等 ） γ氨基丁酸 ?3． 對肌肉骨骼系統(tǒng)的影響 ? 軟骨毒性 （ 諾氟沙星 、 環(huán)丙沙星 ） ? Schaad報道 ， Rubio報道 ? 跟腱炎 ?4．皮膚過敏反應(yīng)及光毒性（司帕沙星、氟羅沙星、洛美沙星） 5．對心臟的毒性（低血壓、心動過速、 QT間期延長） 6．泌尿系統(tǒng)毒性（結(jié)晶尿、血尿、肌酐及尿素 ） — 環(huán)丙沙星、諾氟沙星 7．肝臟毒性 — 諾氟沙星 常用藥物特點 諾氟沙星（ Norfloxacin，氟哌酸） 第一個含“ F”喹諾酮類 F為 35~45%，血濃度較低 主用于腸道、尿路感染，亦可用于呼吸道 皮膚軟組織、眼科感染，療效一般 環(huán)丙沙星（ Ciprofloxacin） F為 60%~80%，僅比諾氟高，比其他喹諾酮低。 抗菌作用： 對 G桿菌最強(qiáng)：如大腸、痢疾、流 感、 綠膿等，對 產(chǎn)酶淋球、耐藥金葡有效， 傷寒及 TB桿菌有效 應(yīng)用： 胃腸道、泌尿道、呼吸道、骨關(guān)節(jié)及皮膚 軟組織感染，第二線治療傷寒及抗 TB藥 氧氟沙星（ Ofloxacin，氟嗪酸） F比諾氟沙星高 1倍， 分布廣： 肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可
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