20xx年醫(yī)學專題—第38章人工合成抗菌藥-文庫吧
2025-11-02 00:28 本頁面
【正文】 、情緒不安等，嚴重時偶見復視(f249。 sh236。)、抽搐、神志改變和幻覺、幻視； ③過敏反應：如血管神經性水腫、皮膚瘙癢和皮疹，個別病人出現光敏性皮炎； ④軟骨損害：少數可出現關節(jié)疼痛和炎癥（水腫），所以不宜用于兒童和孕婦。,第七頁，共二十六頁。,二、常用的喹諾酮類藥物（小字(xiǎo z236。)排） 環(huán)丙沙星 抗菌譜廣，為臨床常用的喹諾酮類中體外抗菌最強者，對G作用強于G+菌 。對氨基糖苷類、第三代頭孢菌素耐藥的G+、G對本藥仍敏感。對厭氧菌多數無效。,諾氟沙星 尿、腸道藥濃度高，對G+、G引起的無并發(fā)癥泌尿道感染、腸道感染及無并發(fā)癥的急性淋病(l236。n b236。ng)有效。,第八頁，共二十六頁。,氧氟沙星 在腦脊液、膽汁、尿液中濃度高?？咕V較諾氟沙星強。 主要(zhǔy224。o)用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、耳鼻喉及眼部的感染。,左氧氟沙星 左氧氟沙星臨床用量為氧氟沙星的1/2，其水溶性大易制成注射劑。對葡萄球菌、鏈球菌、厭氧菌、腸桿菌(gǎnjūn)科、支原體、衣原體及軍團菌有較強的殺滅作用。不良反應低于氧氟沙星。,第九頁，共二十六頁。,第二節(jié) 磺胺類和甲氧芐啶,一、磺胺類 特點：①廣譜(ɡuǎnɡ pǔ)，性質穩(wěn)定，可口服；②化學合成，易生產，價廉；③對流腦、鼠疫有顯著療效；④與TMP合用由抑菌變?yōu)闅⒕?第十頁，共二十六頁。,[構效關系] 磺胺(hu225。nɡ 224。n)藥的基本化學結構是對氨基苯磺酰胺。,1. 對位游離氨基是抗菌活性必需基團； 2. R1上的一個氫原子被雜環(huán)取代(qǔd224。i)，則抗菌作用增強； 3. R2上的一個氫原子被酰胺化，則抗菌作用消失。,第十一頁，共二十六頁。,[作用機理] 磺胺類與PABA化構相似，競爭性抑制二氫葉酸合成酶，通過干擾(gānrǎo)細菌葉酸代謝而抑菌。,第十二頁，共二十六頁。,第十三頁，共二十六頁。,應用(y236。ngy242。ng)注意:,1 .首劑加倍 2 .膿液和壞死組織含大量PABA，局部應先清創(chuàng)排濃 3 .禁與普魯卡因（其代謝產物有PABA）合用 4.人體可直接利用(l236。y242。ng)外
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