藥理學課件第四十三章人工合成抗菌藥-文庫吧
2025-05-11 18:22 本頁面
【正文】 呼吸系統感染： 左氧氟沙星、莫西沙星或加替 沙星與萬古霉素合用，首選用于治療對 PG高度 耐藥的肺炎鏈球菌感染。 ?氟喹諾酮類可 替代 大環(huán)內酯類用于支原體肺炎、 衣原體肺炎、軍團菌病 。 ?腸道感染與傷寒 志賀菌引起的急，慢性菌痢 首選 ?沙門菌引起的 胃腸炎 (食物中毒 ) ?傷寒 、 副傷寒 氟喹諾酮 、 頭孢曲松 首選 ?腦膜炎奈瑟菌鼻咽部帶菌者根除治療 臨床應用 ?胃腸道反應 較常見（發(fā)生率 35%） ?中樞神經系統毒性 （ ↓GABA與 R的結合 ）： 輕者失眠、頭昏、頭痛，重者精神異常、抽搐、 驚厥等。劑量大、與 NSAID合用時易發(fā)生。 ?心臟毒性 氟喹諾酮類具有直接改變心臟節(jié)律的可能性。 左氧氟沙星、莫西沙星和加替可引起心臟病患者的 QT間期延長。 不良反應 ?光敏反應 光照部位出現瘙癢性紅斑，嚴重者出現皮膚糜爛、脫落。 （ 司氟沙星、氟羅沙星和洛美沙星最常見）。 ?軟骨損害 可能引起骨關節(jié)病（動物實驗），兒童用藥后可致關節(jié)痛，關節(jié)水腫。 不良反應 ?對幼年動物可引起軟骨組織損傷，孕婦、兒童和哺乳期婦女 不用。 ?精神病和癲癇病患者 不宜使用。 ?避免與抗酸藥、含金屬離子的藥物同服，必須合用時，應間隔 24h服用。 ?慎與茶堿 、 NSAID合用 ?應在避光條件下保存和使用環(huán)丙沙星、氟羅沙星、洛美沙星或司氟沙星，患者用上述藥物期間應避免光照。 應用注意 二、常用氟喹諾酮類藥物 諾氟沙星 （ 氟哌酸 ， norfloxacin） ?第一個用于臨床的氟喹諾酮類藥物。 ?受食物影響 （ 35%45%）， 宜空腹服藥。 ?血藥濃度低，尿液、腸道、膽汁濃度高。 ?臨床主要用于敏感菌所致腸道、泌尿道感染和皮膚軟組織感染，療效一般。 ?對支原體、衣原體、軍團菌屬感染無臨床價值 ?口服吸收不完全 （ 70%）， ?對 G桿菌最強：如大腸桿菌，痢疾桿菌、流感桿菌、銅綠假單胞菌等。對產酶淋球菌、耐藥金葡菌、結核桿菌也有效，對 厭氧菌 的抗菌活性差。 ?體外抗菌活性最強 ?主要用于 G桿菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、骨與關節(jié)和皮膚軟組織感染，也可作為二線抗 TB藥。 ?可誘發(fā)跟腱炎，跟腱撕裂 老年人、運動員慎用 環(huán)丙沙星 （ ciprofloxacin） 病例 患者，男， 29歲，結婚 3個月，主訴有排尿困難，尿痛，大量黃色尿道分泌物，性功能障礙，曾有支原體感染，為此來我院就診。經檢查：尿道分泌物涂片經革蘭染色檢查到多形細胞內有典型的 G球菌（即淋球菌），通過進一步培養(yǎng)分泌物診斷為淋性尿道炎。用青霉素進行抗感染治療，數日后癥狀無好轉，經過調整治療方案，用環(huán)丙沙星治療后，癥狀好轉，繼續(xù)用藥 3周患者恢復健康。 問題 ： ？ ？喹諾酮類藥物的抗菌作用機制是什么？ ?口服吸收好 (95%)， 80%以上的藥物以原形由尿液排泄，尿藥濃度高，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的 7倍。 ?除保留了環(huán)丙沙星的抗菌特點和其良好的抗耐藥菌特性外，對 結核分枝桿菌 、沙眼衣原體和 部分厭氧菌 有效， 抗結核的二線藥物。 ?主要用于敏感菌所致的呼吸道感染，泌尿生殖道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染及盆腔感染。 ?偶見 CNS興奮 ,轉氨酶 ↑，可誘發(fā)跟腱炎 ,跟腱撕裂 。 氧氟沙星 （ of
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