藥理學(xué)課件第四十三章人工合成抗菌藥-文庫(kù)吧
2025-05-11 18:22 本頁(yè)面
【正文】 呼吸系統(tǒng)感染： 左氧氟沙星、莫西沙星或加替 沙星與萬(wàn)古霉素合用，首選用于治療對(duì) PG高度 耐藥的肺炎鏈球菌感染。 ?氟喹諾酮類可 替代 大環(huán)內(nèi)酯類用于支原體肺炎、 衣原體肺炎、軍團(tuán)菌病 。 ?腸道感染與傷寒 志賀菌引起的急，慢性菌痢 首選 ?沙門菌引起的 胃腸炎 (食物中毒 ) ?傷寒 、 副傷寒 氟喹諾酮 、 頭孢曲松 首選 ?腦膜炎奈瑟菌鼻咽部帶菌者根除治療 臨床應(yīng)用 ?胃腸道反應(yīng) 較常見(jiàn)（發(fā)生率 35%） ?中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性 （ ↓GABA與 R的結(jié)合 ）： 輕者失眠、頭昏、頭痛，重者精神異常、抽搐、 驚厥等。劑量大、與 NSAID合用時(shí)易發(fā)生。 ?心臟毒性 氟喹諾酮類具有直接改變心臟節(jié)律的可能性。 左氧氟沙星、莫西沙星和加替可引起心臟病患者的 QT間期延長(zhǎng)。 不良反應(yīng) ?光敏反應(yīng) 光照部位出現(xiàn)瘙癢性紅斑，嚴(yán)重者出現(xiàn)皮膚糜爛、脫落。 （ 司氟沙星、氟羅沙星和洛美沙星最常見(jiàn)）。 ?軟骨損害 可能引起骨關(guān)節(jié)?。▌?dòng)物實(shí)驗(yàn)），兒童用藥后可致關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)水腫。 不良反應(yīng) ?對(duì)幼年動(dòng)物可引起軟骨組織損傷，孕婦、兒童和哺乳期婦女 不用。 ?精神病和癲癇病患者 不宜使用。 ?避免與抗酸藥、含金屬離子的藥物同服，必須合用時(shí)，應(yīng)間隔 24h服用。 ?慎與茶堿 、 NSAID合用 ?應(yīng)在避光條件下保存和使用環(huán)丙沙星、氟羅沙星、洛美沙星或司氟沙星，患者用上述藥物期間應(yīng)避免光照。 應(yīng)用注意 二、常用氟喹諾酮類藥物 諾氟沙星 （ 氟哌酸 ， norfloxacin） ?第一個(gè)用于臨床的氟喹諾酮類藥物。 ?受食物影響 （ 35%45%）， 宜空腹服藥。 ?血藥濃度低，尿液、腸道、膽汁濃度高。 ?臨床主要用于敏感菌所致腸道、泌尿道感染和皮膚軟組織感染，療效一般。 ?對(duì)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌屬感染無(wú)臨床價(jià)值 ?口服吸收不完全 （ 70%）， ?對(duì) G桿菌最強(qiáng)：如大腸桿菌，痢疾桿菌、流感桿菌、銅綠假單胞菌等。對(duì)產(chǎn)酶淋球菌、耐藥金葡菌、結(jié)核桿菌也有效，對(duì) 厭氧菌 的抗菌活性差。 ?體外抗菌活性最強(qiáng) ?主要用于 G桿菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、骨與關(guān)節(jié)和皮膚軟組織感染，也可作為二線抗 TB藥。 ?可誘發(fā)跟腱炎，跟腱撕裂 老年人、運(yùn)動(dòng)員慎用 環(huán)丙沙星 （ ciprofloxacin） 病例 患者，男， 29歲，結(jié)婚 3個(gè)月，主訴有排尿困難，尿痛，大量黃色尿道分泌物，性功能障礙，曾有支原體感染，為此來(lái)我院就診。經(jīng)檢查：尿道分泌物涂片經(jīng)革蘭染色檢查到多形細(xì)胞內(nèi)有典型的 G球菌（即淋球菌），通過(guò)進(jìn)一步培養(yǎng)分泌物診斷為淋性尿道炎。用青霉素進(jìn)行抗感染治療，數(shù)日后癥狀無(wú)好轉(zhuǎn)，經(jīng)過(guò)調(diào)整治療方案，用環(huán)丙沙星治療后，癥狀好轉(zhuǎn)，繼續(xù)用藥 3周患者恢復(fù)健康。 問(wèn)題 ： ？ ？喹諾酮類藥物的抗菌作用機(jī)制是什么？ ?口服吸收好 (95%)， 80%以上的藥物以原形由尿液排泄，尿藥濃度高，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的 7倍。 ?除保留了環(huán)丙沙星的抗菌特點(diǎn)和其良好的抗耐藥菌特性外，對(duì) 結(jié)核分枝桿菌 、沙眼衣原體和 部分厭氧菌 有效， 抗結(jié)核的二線藥物。 ?主要用于敏感菌所致的呼吸道感染，泌尿生殖道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染及盆腔感染。 ?偶見(jiàn) CNS興奮 ,轉(zhuǎn)氨酶 ↑，可誘發(fā)跟腱炎 ,跟腱撕裂 。 氧氟沙星 （ of
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